Active ingredients
- Buprenorphine (20 мг)
Pharmacological Group
ATX code
N02AE01 Бупренорфин.
Used in the treatment
Composition
1 трансдермальная терапевтическая система содержит бупренорфина 20 мг (скорость высвобождения 35 мкг/ площадь, содержащая активное вещество, 25 см2); 30 мг (скорость высвобождения 52,5 мкг/ площадь, содержащая активное вещество, 37,5 см2) или 40 мг (скорость высвобождения 70 мкг/ площадь, содержащая активное вещество, 50 см2); в упаковке 3, 5 или 10 индивидуально упакованных трансдермальных терапевтических систем.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее (опиоидное).
Является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов: частичный агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов.
Анальгезирующее (опиоидное).
Является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов: частичный агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов.
Characteristics of the substance
Прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета. В центре имеется резервуар - матрица препарата. Внешний вид матрицы, содержащей активную субстанцию, - светло-коричневая липкая масса, нанесенная на тканевую основу пластыря.
Является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов: частичный агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов.
Является агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов: частичный агонист мю-рецепторов и антагонист каппа-рецепторов.
Pharmacodynamics
По фармакологическому действию сильнее морфина в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, менее опасен в плане развития лекарственной зависимости при длительном применении.
Pharmacokinetics
После наложения трансдермальной терапевтической системы бупренорфин абсорбируется через кожу (постоянный и стабильный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой). Концентрация в плазме постепенно повышается, минимальный эффективный уровень достигается через 12-24 ч и составляет 100 пг/мл. Для Транстека 35 мкг/ч Сmax составляет 305 пг/мл и достигается через 57 для Транстека 70 мкг/ч - 624 пг/мл и достигается через 59 Связывание с белками плазмы - 96%. Метаболизируется в печени. Выделяется через кишечник и почки. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Т1/2 - 30.
Indications for use
Терапия средне выраженной и сильной хронической боли при онкологических заболеваниях, болевых синдромах, не купирующихся ненаркотическими анальгетиками.
Contraindications
Гиперчувствительность. Физическая лекарственная зависимость. Угнетение дыхательного центра. Прием ингибиторов МАО. Беременность. Кормление грудью. Возраст до 18 лет.
С осторожностью - при дыхательной недостаточности. Почечной и/или печеночной недостаточности. Микседеме. Гипотиреозе. Недостаточности надпочечников. Угнетении ЦНС. Черепно-мозговой травме. Токсическом психозе. Гиперплазии предстательной железы. Стриктуре уретры. Алкоголизме.
С особой осторожностью - при острой алкогольной интоксикации, судорогах, травме головы, потере сознания неясного генеза, повышенном внутричерепном давлении.
С осторожностью - при дыхательной недостаточности. Почечной и/или печеночной недостаточности. Микседеме. Гипотиреозе. Недостаточности надпочечников. Угнетении ЦНС. Черепно-мозговой травме. Токсическом психозе. Гиперплазии предстательной железы. Стриктуре уретры. Алкоголизме.
С особой осторожностью - при острой алкогольной интоксикации, судорогах, травме головы, потере сознания неясного генеза, повышенном внутричерепном давлении.
Use during pregnancy and lactation
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Method of drug use and dosage
Местно. Подбор начальной дозы: пациентам, ранее не получавшим анальгетики, или которые ранее принимали неопиоидные анальгетики, назначают 1 трансдермальную терапевтическую систему Транстек 35 мкг/.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения трансдермальной терапевтической системы.
Трансдермальная терапевтическая система накладывается на 72 В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением трансдермальной терапевтической системы следующей дозировки.
Метод наложения трансдермальной терапевтической системы. Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу после снятия защитной пленки и прижимают на 30 с. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 72 ч трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения трансдермальной терапевтической системы. Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения препарата из-за выраженности заболевания, требуется постоянный врачебный контроль.
При переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек можно пользоваться следующими рекомендациями:
Предшествующая терапия опиоидами (мг/сут) | ||||
Слабые опиоиды: | ||||
Дигидрокодеин пероральн. | 120-240 | До 360 | ||
Трамадол парент. | 100-200 | До 300 | До 400 | |
Трамадол пероральн. | 150-300 | До 450 | До 600 | |
Сильные опиоиды: | ||||
Бупренорфин парент. | 0,3-0,6 | До 0,9 | До 1,2 | До 2,4 |
Бупренорфин подъязычн. | 0,4-0,8 | До 1,2 | До 1,6 | До 3,2 |
Морфин парент. | 10-20 | До 30 | До 40 | До 80 |
Морфин пероральн. | 30-60 | До 90 | До 120 | До 240 |
Транстек | 35 мкг/ч | 52,5 мкг/ч | 70 мкг/ч | 2х70 мкг/ч |
Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения трансдермальной терапевтической системы.
Трансдермальная терапевтическая система накладывается на 72 В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа трансдермальных систем данной дозировки, либо наложением трансдермальной терапевтической системы следующей дозировки.
Метод наложения трансдермальной терапевтической системы. Транстек должен приклеиваться на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (лучше на верхней части спины или груди). Возможно попадание на трансдермальную систему воды, но не мыла. Трансдермальную систему наклеивают на чистую сухую кожу сразу после снятия защитной пленки и прижимают на 30 с. Рекомендуется записать дату и время наложения трансдермальной системы на картонной упаковке. После 72 ч трансдермальную систему снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место трансдермальную систему можно наклеивать через 6 суток.
Длительность применения трансдермальной терапевтической системы. Транстек должен применяться не дольше необходимого срока. При необходимости длительного применения препарата из-за выраженности заболевания, требуется постоянный врачебный контроль.
Side effects
Тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, головная боль, депрессия, снижение АД, одышка, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций, кожная сыпь.
Interaction
Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие наркотических анальгетиков, фенотиазинов, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, общих анестетиков, алкоголя.
Overdose
Симптомы. Тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.
Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.
Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.
Special instructions
Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Storage conditions
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.