Active ingredients
- Isosorbide mononitrate (20 мг)
Pharmacological Group
ATX code
C01DA14 Изосорбида мононитрат.
Used in the treatment of
Composition
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| изосорбид-5-мононитрат | 20 мг |
| 40 мг | |
| (тритурация изосорбида-5-мононитрата и лактозы моногидрата в соотношении 80:20% - 25/50 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал кукурузный; магния стеарат; лактоза гранулированная; тальк |
Description of the dosage form
Таблетки. Круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки, 20 мг и 40 мг. В блистере по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Таблетки, 20 мг и 40 мг. В блистере по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.
Pharmacological action
Фармакологическое действие -.
Сосудорасширяющее, артериодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное.
Сосудорасширяющее, артериодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное.
Pharmacodynamics
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения пред- и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез Tx. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10.
Pharmacokinetics
После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью - около 100%, нет эффекта первого прохождения через печень. maxTmax в плазме крови после приема препарата внутрь - 1 Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови - около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. 1/2T1/2 составляет около 4-5 Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% - в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата - 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.
Indications for use
Ишемическая болезнь сердца - профилактика приступов стенокардии;
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Contraindications
Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Кардиогенный шок. Если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств. Оказывающих положительное инотропное действие;
Токсический отек легких;
Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм , дАД менее 60 мм );
Одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, в тч силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм . Аортальный и/или митральный стеноз. Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции. Закрытоугольная глаукома. Тиреотоксикоз. Тяжелая анемия. Заболевания. Сопровождающиеся повышением ВЧД (в тч геморрагический инсульт. ЧМТ). Выраженная почечная недостаточность. Печеночная недостаточность.
Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
Кардиогенный шок. Если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств. Оказывающих положительное инотропное действие;
Токсический отек легких;
Выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм , дАД менее 60 мм );
Одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, в тч силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью. Гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда; низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм . Аортальный и/или митральный стеноз. Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции. Закрытоугольная глаукома. Тиреотоксикоз. Тяжелая анемия. Заболевания. Сопровождающиеся повышением ВЧД (в тч геморрагический инсульт. ЧМТ). Выраженная почечная недостаточность. Печеночная недостаточность.
Use during pregnancy and lactation
По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.
Method of drug use and dosage
Внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10-20 мг по 1-3 раза в день (доза 10 мг соответствует 1/2 табл. 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-4-го дня терапии дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг.
Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10-20 мг по 1-3 раза в день (доза 10 мг соответствует 1/2 табл. 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-4-го дня терапии дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки, при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг.
Side effects
Со стороны ССС. Нитратная головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС. Скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции. Кожная сыпь; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие. Развитие толерантности (в тч перекрестной к другим нитратам).
Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС. Скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Аллергические реакции. Кожная сыпь; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие. Развитие толерантности (в тч перекрестной к другим нитратам).
Interaction
Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, ингибиторами ФДЭ-5, в тч силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в тч верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием β-адреностимуляторов, α-адреноблокаторов (в тч дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в тч атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Снижает эффект вазопрессоров.
Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, ингибиторами ФДЭ-5, в тч силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (в тч верапамил, нифедипин) возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием β-адреностимуляторов, α-адреноблокаторов (в тч дигидроэрготамин) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).
При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (в тч атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.
Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.
Overdose
Симптомы. Коллапс. Обморочные состояния. Рефлекторная тахикардия. Слабость. Головокружение. Заторможенность. Головная боль. Зрительные расстройства. Гипертермия. Покраснение кожи. Повышенное потоотделение. Тошнота. Рвота. Диарея. Метгемоглобинемия (цианоз. Аноксия - обычно при хронической передозировке). Гиперпноэ. Диспноэ. Повышение ВЧД. Судороги. Паралич. Кома.
Лечение. Помимо общих рекомендаций. Таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид - метиленовый синий - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл). Оксигенотерапия. Гемодиализ. Обменное переливание крови.
Лечение. Помимо общих рекомендаций. Таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить ОЦК; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид - метиленовый синий - 0,1-0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл). Оксигенотерапия. Гемодиализ. Обменное переливание крови.
Special instructions
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В случае необходимости использования препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3-6 нед регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными ЛС.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.
В период терапии необходим контроль АД и ЧСС. В случае необходимости использования препарата на фоне артериальной гипотензии следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3-6 нед регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24-48 ч либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3-5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными ЛС.
Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности. Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.
Conditions of vacation from pharmacies
По рецепту.
Storage conditions
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Contraindications of the components
Противопоказания Isosorbide mononitrate.
Гиперчувствительность. острый инфаркт миокарда с пониженным давлением наполнения левого желудочка. острая левожелудочковая недостаточность. кардиогенный шок. сосудистый коллапс. выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм ). гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. констриктивный перикардит. тампонада сердца. внутричерепные кровоизлияния. черепно-мозговая гипертензия. выраженная анемия. глаукома. беременность (I триместр) и кормление грудью.Side effects of the components
Побочные эффекты Isosorbide mononitrate.
Со стороны нервной системы и органов чувств. «нитратная» головная боль, слабость, возбуждение.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): транзиторное покраснение кожи лица. гипотензия. в тч ортостатическая (сопровождается рефлекторной тахикардией. заторможенностью. головокружением. бледностью ). при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов) и/или выраженная парадоксальная брадикардия. коллапс. синкопальные состояния. метгемоглобинемия (при длительном лечении).
Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции. Жжение и зуд, эксфолиативный дерматит.
Прочие. Потливость, транзиторная гипоксемия, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.