Description
Вазопрессин и его аналоги - это препараты, которые повышают проницаемость эпителия дистальных отделов почечных канальцев, усиливают реабсорбцию воды, приводят к снижению диуреза и оказывают антидиуретическое действие.
ATX code
H01BA.
Pharmacological action
Вазопрессин - антидиуретический гормон, основным эффектом которого является регулирование процесса абсорбции воды в дистальных отделах почечных канальцев. Повышая проницаемость эпителия дистальных отделов канальцев почек, вазопрессин способствует усилению реабсорбции воды и снижению диуреза. В небольших дозах оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы сосудов, матки, кишечника.
Синтетическими аналогами вазопрессина являются препараты десмопрессин и терлипрессин.
По сравнению с вазопрессином, десмопрессин обладает менее выраженным действием на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности.
Антидиуретический эффект наступает уже через 30 мин. после приема препарата. Введение 10-20 мкг десмопрессина интраназально позволяет поддерживать антидиуретический эффект препарата в течение 8-12 часов.
Десмопрессин повышает активность VIII фактора свертывания крови (у здоровых добровольцев и у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда).
Терлипрессин, как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (особенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе, способствует сокращению гладких мышц пищевода, усиливает тонус и перистальтику кишечника, стимулирует активность миометрия.
Синтетическими аналогами вазопрессина являются препараты десмопрессин и терлипрессин.
По сравнению с вазопрессином, десмопрессин обладает менее выраженным действием на гладкие мышцы сосудов и внутренних органов при более выраженной антидиуретической активности.
Антидиуретический эффект наступает уже через 30 мин. после приема препарата. Введение 10-20 мкг десмопрессина интраназально позволяет поддерживать антидиуретический эффект препарата в течение 8-12 часов.
Десмопрессин повышает активность VIII фактора свертывания крови (у здоровых добровольцев и у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда).
Терлипрессин, как и вазопрессин, повышает тонус гладких мышц сосудистой стенки, вызывает сужение артериол, вен и венул (особенно в брюшной полости). Уменьшает кровоток в гладкомышечных органах и печени, понижает давление в портальной системе, способствует сокращению гладких мышц пищевода, усиливает тонус и перистальтику кишечника, стимулирует активность миометрия.
Pharmacokinetics
При интраназальном введении десмопрессина абсорбируется 10-20% препарата, при приеме внутрь - 5%. При в/в введении - антидиуретический эффект в 10 раз выше, чем при интраназальном введении препарата в той же дозе. Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет 3-6%. Время достижения максимальной концентрации при интраназальном введении - 1,5 , при приеме внутрь - 0,9 С увеличением дозы степень абсорбции уменьшается. Десмопрессин экскретируется преимущественно почками. Период полувыведения препарата при интраназальном и в/в применении в быстрой фазе составляет 7,8 мин., в медленной фазе - 75,5 мин. При приеме внутрь период полувыведения десмопрессина - 1,5-2,5.
После в/в введения терлипрессина объем его распределения составляет 0,5 л. В печени, почках и других тканях препарат образует активные метаболиты, появляющиеся в плазме уже через 30 мин. после инъекции. Их концентрация достигает максимальных значений через 1-2 Внепочечный клиренс препарата составляет 9 мл/кг/мин.
После в/в введения терлипрессина объем его распределения составляет 0,5 л. В печени, почках и других тканях препарат образует активные метаболиты, появляющиеся в плазме уже через 30 мин. после инъекции. Их концентрация достигает максимальных значений через 1-2 Внепочечный клиренс препарата составляет 9 мл/кг/мин.
Indications for use
Основные показания для применения десмопрессина.
* Несахарный диабет (диагностика и лечение).
* Первичный ночной энурез.
* Полиурия и полидипсия центрального происхождения (после операций в области гипофиза, при травмах и заболеваниях головного мозга).
* Состояние гипокоагуляции (при гемофилии А и болезни Виллебранда, кроме типа IIb).
* Проведение теста для определения концентрационной способности почек/.
Терлипрессин применяется при следующих видах кровотечений:
* Желудочно-кишечных.
* Из органов мочеполовой системы.
* Во время родов и абортов.
* Метроррагиях различного генеза.
* Интраоперационных абдоминальных и гинекологических (местно).
* Несахарный диабет (диагностика и лечение).
* Первичный ночной энурез.
* Полиурия и полидипсия центрального происхождения (после операций в области гипофиза, при травмах и заболеваниях головного мозга).
* Состояние гипокоагуляции (при гемофилии А и болезни Виллебранда, кроме типа IIb).
* Проведение теста для определения концентрационной способности почек/.
Терлипрессин применяется при следующих видах кровотечений:
* Желудочно-кишечных.
* Из органов мочеполовой системы.
* Во время родов и абортов.
* Метроррагиях различного генеза.
* Интраоперационных абдоминальных и гинекологических (местно).
Contraindications
Основные противопоказания для назначения десмопрессина.
* Гиперчувствительность.* Анурия.
* Отечный синдром различного генеза.
* Гипоосмолярность плазмы.
* Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
* Полидипсия.
* Терапия диуретиками.
* Предрасположенность к тромбозам.
Для в/в введения:
* Нестабильная стенокардия.
* Болезнь Виллебранда типа IIb.
Для интраназального введения:
* Аллергический ринит.
* Заложенность носа.
* Отек слизистой оболочки полости носа.
* Инфекции дыхательных путей.
* Нарушение сознания.
* Послеоперационный период.
Основные противопоказания для назначения терлипрессина.
Гиперчувствительность.Эпилепсия.
Беременность.
Restrictions on use
* С осторожностью терлипрессин назначается в следующих клинических ситуациях:
* Почечная недостаточность.
* Фиброз мочевого пузыря.
* ИБС.
* Артериальная гипертензия.
* Аритмии.
* Бронхиальная астма.
* Пожилой возраст.
* Почечная недостаточность.
* Фиброз мочевого пузыря.
* ИБС.
* Артериальная гипертензия.
* Аритмии.
* Бронхиальная астма.
* Пожилой возраст.
Side effects
При применении десмопрессина могут отмечаться следующие побочные эффекты:
1) Со стороны ЦНС:* Головная боль.
* Головокружение.
2) Со стороны пищеварительной системы:
* Тошнота.
* Боли в животе спастического характера.
* Уменьшение слюноотделения.
3) Прочие:
* Альгодисменорея.
* Повышение АД.
* Ринит.
* Конъюнктивит.
* Гиперемия кожи.
* Аллергические реакции.
На фоне применения терлипрессина возможны следующие побочные реакции:
1) Со стороны сердечно-сосудистой системы:* Повышение АД.
* Брадикардия.
* Сердечная недостаточность.
* Инфаркт миокарда (редко).
2) Со стороны пищеварительной системы:
* Усиление перистальтики кишечника.
* Боль в животе.
* Отрыжка.
* Тошнота.
* Рвота.
3) Прочие:
* Головная боль.
* Бледность.
* Затруднение дыхания.
* Сокращение матки (боль).
* Некроз в месте в/м введения (редко).
Application precautions
При выраженном рините всасывание десмопрессина при интраназальном введении снижается.
Для предупреждения гипергидратации в ходе лечения десмопрессином необходимо контролировать состояние водного баланса у детей и подростков, больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.
Применение десмопрессина с целью исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводится в исключительных случаях и только в условиях стационара.
При назначении терлипрессина в дозах, превышающих 800 мкг, необходимо контролировать показатели АД, ЧСС и диуреза.
Для предупреждения гипергидратации в ходе лечения десмопрессином необходимо контролировать состояние водного баланса у детей и подростков, больных пожилого возраста, пациентов с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.
Применение десмопрессина с целью исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводится в исключительных случаях и только в условиях стационара.
При назначении терлипрессина в дозах, превышающих 800 мкг, необходимо контролировать показатели АД, ЧСС и диуреза.
Interaction
Десмпорессин потенцирует действие антигипертензивных средств.
Антидиуретическое действие десмопрессина усиливается при одновременном применении с хлорпропамидом, индометацином; снижается - при одновременном применении с глибутидом, карбамазепином.
Терлипрессин повышает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивные эффекты β-адреномиметиков.
Антидиуретическое действие десмопрессина усиливается при одновременном применении с хлорпропамидом, индометацином; снижается - при одновременном применении с глибутидом, карбамазепином.
Терлипрессин повышает сосудосуживающую и утеротоническую активность окситоцина и метилэргометрина, гипертензивные эффекты β-адреномиметиков.
Used in the treatment of
- Z100* CHAPTER XXII Surgical practice
- D65-D69 Blood clotting disorders, purpura and other hemorrhagic conditions
- D68.0 Von Willebrand's disease
- D68.8 Other specified coagulation defects
- E23.2 Diabetes insipidus
- I85.0 Oesophageal varices with bleeding
- K92.2 Gastrointestinal haemorrhage, unspecified
- N39.4 Other specified urinary incontinence
- N93 Other abnormal uterine and vaginal bleeding
- N999* Diagnosis of diseases of the genitourinary system
- O67 Labour and delivery complicated by intrapartum haemorrhage, not elsewhere classified
- O72 Postpartum haemorrhage
- R32 Unspecified urinary incontinence
- R35 Polyuria
- R58 Haemorrhage, not elsewhere classified
- T81.0 Haemorrhage and haematoma complicating a procedure, not elsewhere classified