Другие названия и синонимы
Diflunisal.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Diflunisalum ( Diflunisali).
Химическое название
2 ,4 -Дифтор-4-гидрокси[1,1 -бифенил]-3-карбоновая кислота.
Используется в лечении
Код CAS
22494-42-4.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Растворим в большинстве органических растворителей, включая этанол, метанол, ацетон.
Фармакодинамика
Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmax достигается через 0,5-5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-12 80-95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% - в активной форме в течение 72-96.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. сmax достигается через 0,5-5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8-12 80-95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% - в активной форме в течение 72-96.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, болевой синдром воспалительного генеза, головная боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Бронхиальная астма. Сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Отеки. Сепсис. Системная красная волчанка. Сахарный диабет. Стоматит. Нарушения функций печени и почек. Гемофилия. Порфирия. Анемия. Беременность.
Ограничения к использованию
Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Способ применения и дозы
Для взрослых средняя суточная доза - 0,5-1 г в 1-2 приема внутрь после еды. Высшая суточная доза - 1,5 г.
Побочные эффекты
НПВС-гастропатия: тошнота. Изжога. Боль в животе. Диарея. Рвота. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Кровотечение. Головная боль. Слабость. Сонливость. Нарушение сна. Шум в ушах. Нарушение зрения. Поражение печени и почек. Бронхоспазм. Отеки. Сердечная недостаточность. Периферическая полинейропатия. Тромбоцитопения. Анемия. Склонность к кровотечениям. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, НПВС. Снижает эффективность мочегонных. Антациды замедляют всасывание препарата из ЖКТ.
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).