|
|
Другие названия и синонимы
Diflunisal.
Фармакологическая группа
Латинское название
Diflunisalum ( Diflunisali).
Химическое название
2 ,4 -Дифтор-4-гидрокси[1,1 -бифенил]-3-карбоновая кислота.
Используется в лечении
Код CAS
22494-42-4.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Растворим в большинстве органических растворителей, включая этанол, метанол, ацетон.
Фармакодинамика
Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxCmax достигается через 0,5-5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 составляет 8-12 80-95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% - в активной форме в течение 72-96.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. maxCmax достигается через 0,5-5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. 1/2T1/2 составляет 8-12 80-95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% - в активной форме в течение 72-96.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, болевой синдром воспалительного генеза, головная боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. бронхиальная астма. сердечная недостаточность. артериальная гипертензия. отеки. сепсис. системная красная волчанка. сахарный диабет. стоматит. нарушения функций печени и почек. гемофилия. порфирия. анемия. беременность.
Ограничения к использованию
Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
При беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. с.
Побочные эффекты
НПВС-гастропатия: тошнота. изжога. боль в животе. диарея. рвота. изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. кровотечение. головная боль. слабость. сонливость. нарушение сна. шум в ушах. нарушение зрения. поражение печени и почек. бронхоспазм. отеки. сердечная недостаточность. периферическая полинейропатия. тромбоцитопения. анемия. склонность к кровотечениям. аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, НПВС. Снижает эффективность мочегонных. Антациды замедляют всасывание препарата из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Для взрослых средняя суточная доза - 0,5-1 г в 1-2 приема внутрь после еды. Высшая суточная доза - 1,5 г.