Дифлунизал (Diflunisal)

 Русское название: Дифлунизал.
 Английское название: Diflunisal.

 Diflunisalum ( Diflunisali).

 2',4'-Дифтор-4-гидрокси[1,1'-бифенил]-3-карбоновая кислота.

 22494-42-4.

 Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Растворим в большинстве органических растворителей, включая этанол, метанол, ацетон.

 Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
 Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.
 После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8–12 80–95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% — в активной форме в течение 72–96.

 Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, болевой синдром воспалительного генеза, головная боль.

 Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

 Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, НПВС. Снижает эффективность мочегонных. Антациды замедляют всасывание препарата из ЖКТ.

 Внутрь после еды.