Содержание
Названия
Русское название: Дифлунизал.
Английское название: Diflunisal.
Английское название: Diflunisal.
Латинское название
Diflunisalum ( Diflunisali).
Химическое название
2',4'-Дифтор-4-гидрокси[1,1'-бифенил]-3-карбоновая кислота.
Фарм Группа
• НПВС — Производные салициловой кислоты.
Нозологии
• M06,9 Ревматоидный артрит неуточненный.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• R51 Головная боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
• M79,0 Ревматизм неуточненный.
• R51 Головная боль.
• R52,2 Другая постоянная боль.
Код CAS
22494-42-4.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Растворим в большинстве органических растворителей, включая этанол, метанол, ацетон.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.
Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8–12 80–95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% — в активной форме в течение 72–96.
Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и уменьшает образование ПГ. Таким образом, подавляются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества ПГ в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–5 Связывается с белками плазмы на 99%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8–12 80–95% препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5% — в активной форме в течение 72–96.
Показания к применению
Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, болевой синдром воспалительного генеза, головная боль.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Бронхиальная астма. Сердечная недостаточность. Артериальная гипертензия. Отеки. Сепсис. Системная красная волчанка. Сахарный диабет. Стоматит. Нарушения функций печени и почек. Гемофилия. Порфирия. Анемия. Беременность.
Ограничения к использованию
Кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA. C.
Побочные эффекты
НПВС-гастропатия: тошнота. Изжога. Боль в животе. Диарея. Рвота. Изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Кровотечение; головная боль. Слабость. Сонливость. Нарушение сна. Шум в ушах. Нарушение зрения. Поражение печени и почек. Бронхоспазм. Отеки. Сердечная недостаточность. Периферическая полинейропатия. Тромбоцитопения. Анемия. Склонность к кровотечениям. Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, НПВС. Снижает эффективность мочегонных. Антациды замедляют всасывание препарата из ЖКТ.
Способ применения и дозы
Внутрь после еды.