Пентазоцин (Pentazocine)

 Русское название: Пентазоцин.
 Английское название: Pentazocine.

 Pentazocinum ( Pentazocini).

 (2альфа,6альфа,11R*)-1,2,3,4,5,6-Гексагидро-6,11-диметил-3-(3-метил-2-бутенил)-2,6-метано-3-бензазоцин-8-ол (в виде гидрохлорида или лактата).

 359-83-1.

 Белый кристаллический порошок, растворим в водных растворах кислот.

 Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное).
 Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз — также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.
 Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50–60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 2–3 Экскретируется почками, 5–13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2–3 мин и 15–30 мин после в/в введения; 15–30 мин и 30–60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия — до 3.

 Выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.

 Беременность, кормление грудью, с осторожностью используют у детей до 2 лет.

 Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

 Внутрь, п/к, в/м, в/в.