Пентазоцин (Pentazocine)

Опиоидные наркотические анальгетики

 Pentazocinum ( Pentazocini).

• R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
• R52.0 Острая боль
• R07.2 Боль в области сердца
• I21 Острый инфаркт миокарда

 359-83-1.

 Белый кристаллический порошок, растворим в водных растворах кислот.

 Фармакологическое действие -.
 Анальгезирующее (опиоидное).

 Взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус и в периферических тканях, что вызывает активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Наряду с этим способен вытеснять морфин из связи с опиатными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с физической зависимостью к наркотическим анальгетикам. Другие эффекты препарата: активация рвотного центра, угнетение дыхания, обстипирующее действие, брадикардия, снижение АД и миоз - также связаны с воздействием на опиатные рецепторы.
 Хорошо всасывается после орального, в/м и п/к введения. Связь с белками плазмы составляет 50-60%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 2-3 Экскретируется почками, 5-13% выводится в неизмененном виде. Начало эффекта и его максимальная выраженность отмечаются, соответственно, через 2-3 мин и 15-30 мин после в/в введения; 15-30 мин и 30-60 мин после в/м и энтерального введения. Продолжительность действия - до 3.

 Выраженный болевой синдром, инфаркт миокарда.

 Беременность, кормление грудью, с осторожностью используют у детей до 2 лет.

 Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, алкоголя. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

 Внутрь, взрослым по 50 мг 3-4 раза в день перед едой, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100 мг; максимальная суточная доза внутрь - 350 мг.
 П/ в/м, взрослым - 30-45 мг, при необходимости повторное введение через 3-4 детям от 1 года до 6 лет из расчета 1 мг/кг в сутки.
 В/в, взрослым 30 мг, при необходимости повторное введение через 2-3 детям - не более 0,5 мг/кг в сутки.