Pharmacological Group
Latin name
Histaminum ( Histamini).
Chemical name
1H-Имидазол-4-этанамин (в виде дигидрохлорида или фосфата).
Used in the treatment of
CAS Code
51-45-6.
Pharmacological action
Гистаминное.
Characteristics of the substance
Бесцветные (белые) гигроскопичные кристаллы, или порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире. Фоточувствителен. 5%-й водный раствор имеет pH 2,85-3,60.
Pharmacodynamics
Является естественным лигандом гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов. Вызывает усиление секреции желудочного сока, спазм гладких мышц, понижение АД, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отек окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических H1-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника , H2-рецепторов - способствует повышению секреции желудочных желез, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных H3-рецепторов - изменению медиации в ЦНС. Легко всасывается после приема внутрь. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путем метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и ее рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера - Эллисона.
Indications for use
Полиартриты. суставной и мышечный ревматизм. аллергические заболевания. мигрень. боль. вызванная поражением периферических нервов. Диагностика гиперсекреторных состояний желудка.
Contraindications
Тяжелые заболевания сердца. выраженные гипертензия. гипотензия или сосудистая дистония. феохромоцитома. заболевания дыхательных путей. особенно бронхов. в тч в анамнезе. некомпенсированные нарушения функции почек. беременность. кормление грудью. детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Side effects
Головная боль (непрерывная или сильная). гипертензия. гипотензия (головокружение или обморок). нервозность. тахикардия. прилив крови или покраснение лица. судороги. затрудненное дыхание. бронхоспазм. При высоких дозах: цианоз. нечеткость зрения. одышка. неприятные ощущения или боль в грудной клетке. резкое снижение АД. выраженная диарея. сильная тошнота и рвота. спазмы в животе или области желудка. нарушения ЖКТ. сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты. металлический привкус. отечность или покраснение в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ - эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).
Overdose
Лечение. Поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение ИВЛ и кислорода. наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь. введение антигистаминных средств. 0,3-0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1000) п/к для лечения гипотензии. при необходимости до 2 раз. повторно каждые 20 мин.
Method of drug use and dosage
В/ п/к и в/м по 0,1-0,5 мл 0,1% раствора.
Analogs by action
- 50% Turpentine oil
- 35% Lysine acetylsalicylate
- 35% Camphor
- 34% Meloxicam
- Show all