|
|
Другие названия и синонимы
Lysine acetylsalicylate.
Фармакологическая группа
Латинское название
Lysini acetylsalicylas ( Lysini acetylsalicylatis).
Химическое название
2-(Ацетилокси)бензойной кислоты лизиновая соль.
Используется в лечении
- R52.9 Боль неуточненная
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M25.5 Боль в суставе
- K08.8.0* Боль зубная
- I82.9 Эмболия и тромбоз неуточненной вены
- I74.9 Эмболия и тромбоз неуточненных артерий
- I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
- Z100* КЛАСС xxii хирургическая практика
Код CAS
34220-70-7.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.
Фармакодинамика
Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), угнетает синтез ПГ и образование тромбоксана A2 в тромбоцитах.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты - 15-20 мин, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3-6 ч (малые дозы) до 15-30 ч (высокие дозы).
При приеме внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Связывание с белками плазмы - 80-90%. Проникает в большинство тканей организма. В крови гидролизуется, образуя ацетилсалициловую кислоту и лизин. Ацетилсалициловая кислота в печени превращается в салициловую. Т1/2 ацетилсалициловой кислоты - 15-20 мин, салициловой кислоты и ее активных метаболитов от 3-6 ч (малые дозы) до 15-30 ч (высокие дозы).
Показания к применению
Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. болевой синдром различного генеза. в тч ревматические боли. зубная боль. невралгия. миалгия. артралгия. боль в послеоперационном периоде. тромбоз и тромбоэмболия (профилактика). инфаркт миокарда (вторичная профилактика).
Противопоказания
Гиперчувствительность. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в стадии обострения). желудочно-кишечное кровотечение. «аспириновая» астма. гемофилия. геморрагический диатез. гипопротромбинемия. портальная гипертензия. авитаминоз почечная недостаточность. дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. беременность (I и III триместр). детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).
Ограничения к использованию
Подагра, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в анамнезе.
Побочные эффекты
Со стороны органов ЖКТ. НПВС-гастропатия (диспепсия. боль в эпигастрии. тошнота и рвота. диарея. желудочно-кишечные кровотечения). обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. снижение аппетита. гепатотоксичность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): геморрагический синдром.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).
Аллергические реакции. Сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие. Обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): геморрагический синдром.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Шум в ушах, снижение слуха, головная боль (при длительном применении).
Аллергические реакции. Сыпь, бронхоспазм, анафилактический шок.
Прочие. Обострение бронхиальной астмы, нефротоксичность, синдром Рейе у детей.
Взаимодействие
Усиливает эффект метотрексата, пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины), ослабляет - урикозурических средств. Потенцирует ульцерогенное действие кортикостероидов, других НПВС и резерпина. Повышается риск развития кровотечений при одновременном применении с прямыми и непрямыми антикоагулянтами.
Передозировка
Симптомы. Шум в ушах, снижение слуха, сильная головная боль.
Лечение. Коррекция КЩС (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).
Лечение. Коррекция КЩС (инфузия растворов натрия гидрокарбоната, натрия цитрата).
Способ применения и дозы
Внутрь, в/в, в/м, ректально. Доза, путь введения и длительность приема определяются индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии, переносимости препарата, возраста пациента и пр. Внутрь (в пересчете на ацетилсалициловую кислоту), взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 пакетиков растворяют в небольшом количестве воды) 2-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 6 г). Детям - по 25-50 мг/кг/сут в 4-6 приемов (максимальная суточная доза: в возрасте до 30 мес - 80 мг/кг, от 30 мес до 15 лет - 100 мг/кг).
В/в (струйно или капельно) и в/м (глубоко): взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 флаконов) 1-2 раза в сутки (максимальная суточная доза - 4 г). Детям в возрасте до 6 лет - по 10-25 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - по 250-500 мг/сут, старше 11 лет - по 500-1000 мг/сут.
В качестве антиагрегационного средства - по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.
Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного ЛС, взрослым - 0,2-0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения - до 2 нед, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии - 0,6 г в течение 5-10 дней.
В/в (струйно или капельно) и в/м (глубоко): взрослым - по 500-1000 мг (содержимое 1-2 флаконов) 1-2 раза в сутки (максимальная суточная доза - 4 г). Детям в возрасте до 6 лет - по 10-25 мг/кг/сут, от 6 до 10 лет - по 250-500 мг/сут, старше 11 лет - по 500-1000 мг/сут.
В качестве антиагрегационного средства - по 1 пакетику 100 (детская форма) или 250 мг 1 раз в сутки в течение длительного времени.
Суппозитории: ректально; в качестве антиагрегационного ЛС, взрослым - 0,2-0,6 г 1 раз в сутки, курс лечения - до 2 нед, затем переходят на пероральный прием. В гинекологии - 0,6 г в течение 5-10 дней.
Меры предосторожности применения
С осторожностью назначают при почечной недостаточности, меноррагии, наличии внутриматочного контрацептива.
При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при в/в введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является в/м введение препарата.
При применении в больших дозах, близких к максимальным, особенно при в/в введении людям с высоким риском тромбоза, возможно усиление агрегационной активности тромбоцитов, в связи с этим более целесообразным является в/м введение препарата.