|
|
Другие названия и синонимы
Amsacrine.
Фармакологическая группа
Латинское название
Amsacrinum ( Amsacrini).
Химическое название
N-[4-(9-Акридиниламино)-3-метоксифенил]метансульфонамид.
Используется в лечении
Код CAS
51264-14-3.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое, цитостатическое.
Фармакодинамика
Обладает фазоспецифическим (S и G2 фазы) цитостатическим действием. Образует интерколяционные связи с ДНК, ингибирует синтез нуклеиновых кислот. При моно- и комбинированной терапии индуцирует и поддерживает ремиссию при острых лейкозах у взрослых, особенно при остром нелимфобластном и миелоидном лейкозах.
Плохо всасывается из ЖКТ. 1/2T1/2 после в/в введения - около 7 В крови на 98% связывается с белками. Подвергается биотрансформации в печени и выводится, в основном, в виде метаболитов с желчью.
Плохо всасывается из ЖКТ. 1/2T1/2 после в/в введения - около 7 В крови на 98% связывается с белками. Подвергается биотрансформации в печени и выводится, в основном, в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению
Острые лейкозы у взрослых; острый миелолейкоз, хронический лимфолейкоз.
Противопоказания
Выраженная депрессия костного мозга после радио- или химиотерапии, беременность; на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Угнетение костного мозга. лейкопения. панцитопения (в тч сопровождающиеся инфекциями и геморрагическим синдромом). тошнота. рвота. диарея. стоматит. эзофагит. нарушения функции печени (гепатит. недостаточность) и почек. галлюцинации. двигательные расстройства. эпилептические припадки. кровоизлияния из сосудов глазного дна. конъюнктивит. амблиопия. мидриаз. ограничение поля зрения. желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии. пароксизмальные тахикардии. мерцание предсердий. сердечная недостаточность. остановка сердца. алопеция. гипербилирубинемия. повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз. сыпь. крапивница. пурпура. раздражение и флебит в месте инъекции.
Взаимодействие
Другие цитостатики усиливают (взаимно) эффект (в тч побочный).
Передозировка
Симптомы. Выраженные нарушения функции костного мозга, панцитопения (в первую очередь - лейкопения).
Лечение. Гемотрансфузия (при снижении дозы или отмена препарата).
Реклама.
Лечение. Гемотрансфузия (при снижении дозы или отмена препарата).
Реклама.
Способ применения и дозы
В/в. 90 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней, на фоне выраженной миелосупрессии - 3-4 дня, при отсутствии миелосупрессии - 8 дней; в случае необходимости - повторно с интервалом 1-3 нед. При нарушении функции печени и почек - 65-75 мг/м2 в течение 5 дней. Поддерживающая терапия - 150 мг/м2 однократно или по 50 мг/м2 в течение 3 дней.
Меры предосторожности применения
Следует избегать попадания на кожу и слизистые. До применения необходимо скорректировать побочные эффекты предыдущей терапии. При развитии панцитопении может потребоваться трансфузия эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов. Обязателен контроль электролитного баланса (для своевременного распознавания и предупреждения фатальных аритмий, обусловленных гипокалиемией).