Другие названия и синонимы
Amsacrine.
Фармакологическая группа
|
|
Латинское название
Amsacrinum ( Amsacrini).
Химическое название
N-[4-(9-Акридиниламино)-3-метоксифенил]метансульфонамид.
Используется в лечении
Код CAS
51264-14-3.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Фармакодинамика
Обладает фазоспецифическим (S и G2 фазы) цитостатическим действием. Образует интерколяционные связи с ДНК, ингибирует синтез нуклеиновых кислот. При моно- и комбинированной терапии индуцирует и поддерживает ремиссию при острых лейкозах у взрослых, особенно при остром нелимфобластном и миелоидном лейкозах.
Плохо всасывается из ЖКТ. T1/2 после в/в введения - около 7 В крови на 98% связывается с белками. Подвергается биотрансформации в печени и выводится, в основном, в виде метаболитов с желчью.
Плохо всасывается из ЖКТ. T1/2 после в/в введения - около 7 В крови на 98% связывается с белками. Подвергается биотрансформации в печени и выводится, в основном, в виде метаболитов с желчью.
Показания к применению
Острые лейкозы у взрослых; острый миелолейкоз, хронический лимфолейкоз.
Противопоказания
Выраженная депрессия костного мозга после радио- или химиотерапии, беременность; на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
В/в. 90 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней, на фоне выраженной миелосупрессии - 3-4 дня, при отсутствии миелосупрессии - 8 дней; в случае необходимости - повторно с интервалом 1-3 нед. При нарушении функции печени и почек - 65-75 мг/м2 в течение 5 дней. Поддерживающая терапия - 150 мг/м2 однократно или по 50 мг/м2 в течение 3 дней.
Побочные эффекты
Угнетение костного мозга. Лейкопения. Панцитопения (в тч сопровождающиеся инфекциями и геморрагическим синдромом). Тошнота. Рвота. Диарея. Стоматит. Эзофагит. Нарушения функции печени (гепатит. Недостаточность) и почек. Галлюцинации. Двигательные расстройства. Эпилептические припадки. Кровоизлияния из сосудов глазного дна. Конъюнктивит. Амблиопия. Мидриаз. Ограничение поля зрения. Желудочковые и наджелудочковые экстрасистолии. Пароксизмальные тахикардии. Мерцание предсердий. Сердечная недостаточность. Остановка сердца. Алопеция. Гипербилирубинемия. Повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз. Сыпь. Крапивница. Пурпура. Раздражение и флебит в месте инъекции.
Взаимодействие
Другие цитостатики усиливают (взаимно) эффект (в тч побочный).
Передозировка
Симптомы. Выраженные нарушения функции костного мозга, панцитопения (в первую очередь - лейкопения).
Лечение. Гемотрансфузия (при снижении дозы или отмена препарата).
Лечение. Гемотрансфузия (при снижении дозы или отмена препарата).
Меры предосторожности применения
Следует избегать попадания на кожу и слизистые. До применения необходимо скорректировать побочные эффекты предыдущей терапии. При развитии панцитопении может потребоваться трансфузия эритроцитов, лейкоцитов или тромбоцитов. Обязателен контроль электролитного баланса (для своевременного распознавания и предупреждения фатальных аритмий, обусловленных гипокалиемией).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).
Описание проверено.
•.
Крылов Юрий Федорович.
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).