Proxifeine

Other antitumor agents

 Proxifeinum ( Proxifeini).

 8-[3-(Диметиламино)пропокси]-3,7-дигидро-1,3,7-триметил-1H-пурин-2,6-дион (в виде гидрохлорида).

• C85.9 Non-Hodgkin lymphoma, unspecified
• C73 Malignant neoplasm of thyroid gland
• C71 Malignant neoplasm of brain
• C64 Malignant neoplasm of kidney, except renal pelvis
• C56 Malignant neoplasm of ovary
• C50 Malignant neoplasm of breast
• C44 Other malignant neoplasms of skin
• C43 Malignant melanoma of skin
• C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
• C26 Malignant neoplasm of other and ill-defined digestive organs

 80539-94-2.

 Противоопухолевое, цитостатическое.

 Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок.

 Противоопухолевый эффект обусловлен торможением биосинтеза нуклеиновых кислот в опухолевых клетках, а также нарушением обмена циклических нуклеотидов. Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, увеличивает количество внутриклеточной цАМФ, что нарушает пролиферацию и дифференцировку клеток. Изменяет генерационный цикл опухолевых клеток: удлиняет цикл (преимущественно пресинтетическую и синтетическую фазу) и задерживает переход клеток в постсинтетическую фазу.
 Оказывает цитотоксическое действие на некоторые опухоли (в тч лимфоидные): вызывает морфологические изменения в опухолевых клетках, вплоть до дегенеративных изменений и лизиса.
 При приеме внутрь подвергается быстрой системной абсорбции. Относительно равномерно распределяется по тканям (вне зависимости от способа введения). Концентрация в крови и тканях сохраняется на высоком уровне в первые 5-6 ч (в значимых количествах обнаруживается в организме спустя 24 ч). Проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в опухолях головного мозга. Метаболизируется с участием ксантиноксидазы. Выводится с мочой.
 Подавляет рост и развитие экспериментальных новообразований различного гистогенеза, включая лейкозные штаммы. Оказывает выраженное антибластомное действие на опухоли головного мозга, в тч глиомы высокой степени злокачественности. Не оказывает миелодепрессивного действия.
 Симптоматический эффект проявляется в уменьшении боли, чувства слабости, лихорадки, снижении явлений дыхательной недостаточности (одышка, кашель), повышении аппетита, настроения и двигательной активности и улучшении общего самочувствия.

 Злокачественные новообразования головного мозга (первичные. метастатические). паллиативная терапия неоперабельных форм. рецидивов и метастазов опухолей молочной железы. ЖКТ. яичников. щитовидной железы. нейробластомы и меланомы. лимфогранулематоз. неходжкинские лимфомы (при цитопении вследствие предшествующей лучевой или химиотерапии). злокачественные новообразования с высоким риском метастазирования в головной мозг. включая рак легкого. молочной железы. гипернефроидный рак (с целью предупреждения или санации метастатических поражений на ранних стадиях).

 Внутрь, в/в капельно. Дозы и схемы лечения подбираются индивидуально.
 Внутрь, после еды, по 0,5 г 3 раза в сутки. Суточная доза - 1,5 г (может быть увеличена до 2 г). Курс - 4-6 нед, суммарная доза на курс лечения - 60-100 г, целесообразно проведение повторных курсов с интервалом 1-2 мес.
 В/в капельно, медленно (в течение 2-3 ч). Суточная доза - 0,25-1,5 г, курс - 2-3 нед с последующим переходом к приему внутрь.
 Наиболее эффективным является комбинированное (в/в и пероральное) применение в возрастающих дозах.
 У нейроонкологических больных после удаления опухоли курс начинают на 4-12 сутки после операции.

 Не следует применять одновременно с препаратами, стимулирующими функцию щитовидной железы (тиреоидин, трийодтиронин ).

 При проведении лучевой терапии курс лечения целесообразно назначать до или одновременно с ней.

• 63% Hydrazine sulfate
• 52% Mitoxantrone
• 50% Ifosfamide
• 44% Lomustine
• Show all

• — Proxifeine filmcoated tablets 0,25 g (enterosoluble)
• — Proxifeine solution for injections