Pharmacological Group
Latin name
Isociuronii bromidum ( Isociuronii bromidi).
Chemical name
Трибромид трис-диэтилбензиламмониоэтиловый эфир изоциуроновой кислоты.
Used in the treatment of
Pharmacological action
Миорелаксирующее, недеполяризующее.
Characteristics of the substance
Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Водный раствор - прозрачная бесцветная жидкость, рН 5,0 - 8,0.
Pharmacodynamics
Конкурирует с ацетилхолином в отношении н-холинорецепторов скелетной мускулатуры (недеполяризующий миорелаксант). Оказывает холинолитическое действие на м-холинорецепторы бронхов и сердца, что сопровождается развитием синусовой тахикардии (без нарушения возбудимости миокарда и возникновения аритмий). Вызывает быстрое и продолжительное расслабление скелетных мышц.
После введения в дозе 400-500 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 1-2 мин, а продолжительность миорелаксации составляет 25-35 мин. При 80% нервно-мышечной блокаде эффект можно быстро прервать введением 1-3 мг неостигмина метилсульфата. Выводится почками в неизмененном виде. Наличие метаболитов не установлено.
Не влияет на системное АД, центральную гемодинамику, тонус сосудов малого круга кровообращения и ОПСС. Не оказывает ганглиоблокирующего действия, не вызывает освобождения гистамина и, как следствие, бронхоспазма и аллергических реакций.
После введения в дозе 400-500 мг/кг оптимальные условия для интубации наступают через 1-2 мин, а продолжительность миорелаксации составляет 25-35 мин. При 80% нервно-мышечной блокаде эффект можно быстро прервать введением 1-3 мг неостигмина метилсульфата. Выводится почками в неизмененном виде. Наличие метаболитов не установлено.
Не влияет на системное АД, центральную гемодинамику, тонус сосудов малого круга кровообращения и ОПСС. Не оказывает ганглиоблокирующего действия, не вызывает освобождения гистамина и, как следствие, бронхоспазма и аллергических реакций.
Indications for use
Миорелаксация при проведении ИВЛ во время общей анестезии и интенсивной терапии (столбняк, острая дыхательная недостаточность).
Contraindications
Нервно-мышечные заболевания (боковой амиотрофический склероз, миастения, полиомиелит), выраженные нарушения функции почек, высокая вероятность возникновения аритмий.
Side effects
Синусовая тахикардия.
Interaction
Эффект усиливают средства для ингаляционного наркоза (галотан, диэтиловый эфир), деполяризующие миорелаксанты (суксаметония йодид), пролонгируют аминогликозиды (канамицин). Гексобарбитал, тиопентал натрия, клонидин, пропофол, фентанил, дроперидол уменьшают выраженность тахикардии. Эффект устраняют антихолинэстеразные средства, в тч неостигмина метилсульфат (антагонист). Совместим в одном шприце с фентанилом, дроперидолом, диазепамом, гексобарбиталом, кетамином.
Method of drug use and dosage
В/в: для интубации 400-500 мг/кг, для повторных введений - 1/2 начальной дозы. Для предупреждения развития значительной тахикардии вводится в виде тест-дозы в/м 10 мг (вместо атропина не ранее чем за 30 мин до наркоза совместно с средствами для премедикации) или в/в 3-5 мг (вместо атропина непосредственно перед вводным наркозом). Оставшаяся доза вводится в/в во время вводного наркоза с использованием препаратов нейролептанальгезии (дроперидол и фентанил) и после выключения сознания (апноэ с раскрытием голосовой щели развивается значительно раньше, чем нервно-мышечный блок в мышцах кисти).