Тинзапарин натрия

Антикоагулянты

 Natrii Tinzaparinum ( Natrii Tinzaparini).

 Натриевая соль деполимеризованного гепарина из слизистой кишечника свиней, полученная с помощью гепариназы, выделенной из Flavobacterium heparinum.

• I82 Эмболия и тромбоз других вен
• Z49.1 Помощь, включающая экстракорпоральный диализ
• Z98 Другие послеоперационные состояния

 9041-08-1.

 Фармакологическое действие -.
 Антикоагулянтное.

 Низкомолекулярный гепарин, полученный из стандартного гепарина методом ферментной деполимеризации. Молекулярная масса 1000-14000 Д, пик максимальной молекулярной массы - около 4500 Д.

 Оказывает прямое антикоагуляционное действие. Связывается с антитромбином III и способствует открытию его реактивного центра, что приводит к инактивации Ха-фактора свертывания крови. Вследствие меньшей, по сравнению с нефракционированным гепарином, длины цепочки сахарных остатков, в меньшей степени связывается с тромбином (обладает преимущественно анти-Ха-фактор активностью, не увеличивает АЧТВ. Установлена клиническая эффективность при лечении острых коронарных синдромов (нестабильная стенокардия и инфаркт миокарда без зубца Q), а также при лечении и профилактике тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии ветвей легочной артерии.
 Биодоступность при п/к введении - 90%, период полуабсорбции - 200 мин, максимальная анти-Ха-фактор активность достигается через 4-6 Между активностью в плазме и дозой существует линейная зависимость. Т₁/2 - около 80 мин. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. У больных с хронической почечной недостаточностью возможно увеличение концентрации в крови.
 В экспериментах на животных не обнаружено неблагоприятного действия на плод. В международном многоцентровом исследовании (Баркаган З.С., Sanson в.J., Lensing A.W.A., Prins M.H. и соавт., 1998) на основании анализа 486 сообщений о применении низкомолекулярных гепаринов (в тч тинзапарина) во время беременности сделан вывод о безопасности их применения для плода и матери. При введении в дозах 30-40 анти-Ха МЕ/кг во II триместре беременности не обнаружено проникновения через плаценту. Способность проникать в грудное молоко не установлена.

 Тромбоз глубоких вен, профилактика постоперационного тромбоза глубоких вен, в тч после ортопедических вмешательств и гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа.

 Потенциальный риск развития кровотечений (кровоточивость, тяжелая тромбоцитопения), нарушение функции почек или печени.

 Лечение тромбоза глубоких вен: п/к 175 анти-Ха МЕ/кг 1 раз в сутки.
 Профилактика тромбозов у больных с умеренной степенью риска (общая хирургия): 3500 анти-Ха МЕ п/к за 2 ч до операции и в послеоперационный период по 3500 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки 7-10 дней.
 Профилактика тромбозов у больных с высокой степенью риска: 50 анти-Ха МЕ/кг п/к за 2 ч до операции, затем 1 раз в сутки до восстановления двигательной активности больного.
 Гемодиализ длительностью до 4 ч: болюсное введение 2000-2500 анти-Ха МЕ в артериальную линию или в/в в начале гемодиализа.
 Гемодиализ длительностью более 4 ч: болюсное введение 2500 анти-Ха МЕ в артериальную линию или в/в в начале гемодиализа, затем капельно в дозе 750 анти-Ха МЕ/ Во время гемодиализа болюсную дозу можно при необходимости ступенчато повышать или понижать по 250-500 анти-Ха МЕ до достижения терапевтического эффекта.

 Антагонисты витамина декстран усиливают противосвертывающий эффект.

 Симптомы. Кровотечения.
 Лечение. Введение 1% раствора протамина сульфата в/в капельно (1 мг протамина сульфата нейтрализует активность 100 анти-Ха МЕ тинзапарина).

 Перед началом терапии необходимо определить число тромбоцитов, убедиться в отсутствии патологии со стороны системы свертывания крови на основании исследования содержания фибриногена, показателей АЧТВ, протромбина и наличия в анамнезе эпизодов геморрагий. Следует обратить внимание на сопутствующие заболевания, течение которых может осложниться кровотечением.
 Контроль за терапией (не является обязательным) может осуществляться по определению анти-Ха-фактор активности.

 1. Баркаган З.С., Sanson в.J., Lensing A.W.A., Prins M.H. и соавт. Применение низкомолекулярных гепаринов при беременности (Международное многоцентровое исследование)//Клин. фармакология и терапия. 1998. N 7. С. 4-8.
 2. Панченко Е.П. Возможности применения гепаринов с низкой молекулярной массой в кардиологии//Сердечная недостаточность. 2000. Т. 1. N 4. С. 144-147.
 3. Racine R. Differentiation of the low-molecular-weight heparins// Pharmacotherapy. 2001. V. 21. N 6. P. 62-70.
 Описание проверено.
 •.
 Крылов Юрий Федорович.
 (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации).