By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Hexobarbital

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Special instructions
  19. Analogs by action
Hexobarbital

Pharmacological Group

Anesthetic drugs || Barbiturates (general anesthetics)

Latin name

 Hexobarbitalum ( Hexobarbitali).

Chemical name

 5-(1-Циклогексен-1-ил)-1,5-диметил-2,4,6(1H,3H,5H)-пиримидинтрион (в виде натриевой соли).

Used in the treatment of

CAS Code

 56-29-1.

Pharmacological action

 Наркозное, противосудорожное, седативное, снотворное.

Characteristics of the substance

 Белая пенообразная масса. Гигроскопична, под влиянием углекислоты воздуха разлагается. Очень легко растворима в воде, спирте (лучше в 95%), практически нерастворима в диэтиловом эфире и хлороформе. Водный раствор неустойчив, легко гидролизуется, разлагается при стерилизации.

Pharmacodynamics

 Потенцирует тормозной эффект ГАМК: взаимодействует с «барбитуратным» («пикротоксининзависимым») участком ГАМКА-бензодиазепин-барбитуратного комплекса и повышает сродство ГАМК к постсинаптическим ГАМКА-рецепторам, пролонгирует период раскрытия мембранных каналов для ионов хлора и увеличивает их поступление в нейроны. Обратимо угнетает ЦНС: блокирует синаптическую передачу возбуждения, в восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга, таламусе и, в меньшей степени, спинного мозга (слабый миорелаксирующий эффект).
 Угнетает дыхательный центр, ослабляет его чувствительность к углекислоте и ионам водорода, но не уменьшает реакцию на стимулы, возникающие при раздражении хеморецепторов каротидного и аортальных клубочков. Повышает тонус блуждающего нерва, индуцирует вагусные реакции: гиперсаливация, кашель, ларингоспазм, брадикардия Тормозит сосудодвигательный центр, блокирует симпатические ганглии. Оказывает кардиодепрессивное действие (отрицательный инотропный эффект, уменьшение ЧСС), расширяет периферические сосуды, уменьшает венозный возврат крови к миокарду, ОЦК, минутный объем, сердечный выброс (во время глубокого наркоза на 30%), АД. В больших дозах редуцирует коронарный кровоток и ухудшает кровоснабжение миокарда. Тормозит моторику кишечника.
 После в/в или ректального введения последовательно развиваются безразличие (устраняется тревога, страх, беспокойство, напряженность), сонливость, кратковременное возбуждение (продолжительностью до 1-2 мин), сон и потеря сознания (с усилением глоточного и гортанного рефлекса), хирургический наркоз.
 При поверхностном наркозе исчезает двигательная реакция на боль, дыхание становится поверхностным и учащается. Легкий наркоз характеризуется угнетением дыхания, исчезновением зрачковых и роговичных рефлексов. На стадии глубокого наркоза нарушения дыхания усугубляются и возникает тенденция к прогрессирующим сердечно-сосудистым нарушениям, в тч коллапсу. Клиническими признаками устойчивого наркоза являются: центральное положение глазных яблок, миоз, незначительная гипотензия (у ослабленных больных возможно значительное угнетение дыхания). Не обладает анальгезирующей активностью (даже при глубоком наркозе). При в/в введении наркоз наступает через 1-1,5 мин и продолжается до 20 мин (пробуждение - через 20-30 мин). В стадии пробуждения наркоз обычно переходит во вторичный сон, длительностью 6-12 На фоне ожоговой травмы повышается активность и длительность действия. Повышает порог возбудимости и удлиняет период рефрактерности нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Подавляет судороги независимо от этиологического фактора, выраженности и характера, особенно у детей. После в/в введения связывается альбуминами плазмы на 65-70%. При нарушениях белкового обмена и гипопротеинемии в дозах 0,005-0,015 мг/кг вызывает очень глубокий наркоз. Увеличение скорости введения сопровождается уменьшением степени связывания с белками плазмы. Алкалоз усиливает альбуминопексию, а ацидоз - ослабляет.
 Быстро превращается в плазме в неионизированную липофильную форму. Легко проникает через гистогематические барьеры, в тч ГЭБ, плацентарный барьер. В течение первых 40 с содержание в головном мозге составляет 1/10 дозы (соответствует наступлению периода сна). После в/в введения концентрация в головном мозге достигает максимума через 1-2 мин, понижается на 50% от maxCmax спустя 4 мин и через 10 мин не превышает 10% максимальной концентрации. У детей младшего возраста, вследствие большей проницаемости ГЭБ и чувствительности мозговой ткани угнетение ЦНС возникает от меньших доз, но устранение спинальных вегетативных рефлексов достигается только при больших дозах. Биотрансформируется в печени путем окисления с образованием окси-, кето- карбоксибарбитуровых соединений (выводится почками в свободной форме или в виде конъюгатов), деалкилирования или разрушения барбитурового кольца до замещенных производных мочевины. Индуцирует микросомальное окисление в печени. При циррозе и остром вирусном гепатите 1/2T1/2 возрастает в 1,5-2 раза, а клиренс понижается примерно на 55%.

Indications for use

 Неингаляционный наркоз: вводный (в комбинации с динитрогена оксидом. галотаном. диэтиловым эфиром общими анестетиками). при кратковременных (длительностью 15-20 мин) внеполостных хирургических и диагностических процедурах: эндоскопия. бронхоскопия. болезненные перевязки (мононаркоз или в комбинации с местными анестетиками). судорожный синдром (столбняк. эклампсия. анафилаксия. передозировка антихолинэстеразных средств ). острое психическое возбуждение. в тч при алкогольном психозе.

Contraindications

 Гиперчувствительность. нарушение функции почек и печени. сердечная недостаточность. нарушения коронарной и общей гемодинамики. в тч коллапс. заболевания носоглотки и дыхательной системы. включая бронхиальную астму. непроходимость кишечника. шоковые. гипоксические. септические и лихорадочные состояния. болезнь Адиссона. сахарный диабет. выраженное истощение. ранний детский возраст.

Restrictions on use

 Гипотензия, гипертензия, анемия, тяжелые нарушения обмена веществ, выраженное ожирение или истощение, пожилой и старческий возраст, беременность.

Use during pregnancy and lactation

 При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не рекомендуется для обезболивания при кесаревом сечении (может вызвать асфиксию плода).

Side effects

 Со стороны респираторной системы. Угнетение дыхания (особенно при быстром введении), понижение вентиляции легких, гиперкапния, отек легких, бронхоспазм.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение. гемостаз): брадикардия. компенсаторная тахикардия. артериальная гипотензия. коллапс. угнетение сократимости миокарда. остановка сердца (при наличии изменений в миокарде и коронарных сосудах).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. двигательное и психическое возбуждение. при пробуждении тремор. судороги. ретроградная амнезия. сонливость.
 Прочие. Вагусные реакции (гиперсаливация. ларингоспазм ). аллергические реакции (крапивница ). тошнота и рвота (при пробуждении). нарушения детоксицирующей функции печени. пигментного. белкового и углеводного обмена. уменьшение диуреза. местные: при в/в введении тромбофлебит. паравенозном - воспалительный инфильтрат. некроз. случайном в/а - сильная боль в пальцах конечности. гангрена.

Interaction

 Потенцируют наркозное действие нейролептики, транквилизаторы, анальгетики, снотворные средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь и ингибиторы МАО (тормозят микросомальные ферменты). Тиреоидные гормоны повышают активность и токсичность. Аналептики, витамины РР и в1, АТФ уменьшают длительность посленаркозного сна. Противосудорожный эффект ослабляют резерпин и препараты его содержащие. Усиливает эффект гипотензивных средств, местных анестетиков, средств, угнетающих ЦНС. Изменяет (усиливает или ослабляет) действие непрямых антикоагулянтов, ускоряет экскрецию витамина С; ослабляет активность глюкокортикоидов; несовместим со стимуляторами ЦНС. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с суксаметонием.

Overdose

 Симптомы. Угнетение дыхания. вплоть до апноэ. и проявления кардиодепрессии. вплоть до остановки сердца. гипотензия. коллапс. кома.
 Лечение. Введение специфического антагониста - бемегрида (в/в медленно, взрослым - 5-10 мл 0,5% раствора, при недостаточности или отсутствии эффекта - повторно). Следует иметь ввиду. что эффект бемегрида проявляется только если введенная доза гексобарбитала не превышает 2 г. а длительность коматозного состояния не более 12 симптоматическая терапия: при остановке дыхания - ИВЛ. кислород 100%. при выраженной гипотензии - введение вазопрессоров. кальция хлорида (взрослым - до 10 мл 10% раствора в/в).

Method of drug use and dosage

 В/в, в/м, ректально. Для наркоза, взрослым - в/в струйно медленно, 1-2% раствор (в некоторых случаях 2,5-5% раствор); вначале вводят тест-дозу: 1-2 мл со скоростью 1 мл/мин (не более); при отсутствии побочных эффектов через 30-40 с - с той же скоростью инъецируют остальную часть дозы, необходимую для достижения желаемого эффекта; общая доза составляет 500-700 мг, обычно 8-10 мг/кг, в зависимости от вида процедуры, состояния, возраста и массы тела больного. У ослабленных больных и детей, при сердечно-сосудистых заболеваниях используют 1% раствор. Для получения длительного (более 20-30 мин) наркоза вводят в/в капельно 2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида со скоростью 5-20 или 0,5-1% раствор. При проведении бронхоскопии 1-2% раствор (в дозе 400-600 мг) в/в струйно в течение 2-3 мин. Купирование психомоторного возбуждения - в/в струйно 2-10 мл 5-10% раствора; при маниакально-депрессивном психозе возможно в/м (0,5-1 мл 10% раствора) или ректальное введение (в клизмах по 0,5 г в 20-30 мл воды). При остром судорожном синдроме: взрослым - 0,5-1 мл 10% раствора в/м или 0,5 г в 20-30 мл воды ректально; детям - ректально (10% раствор) или в/м (5% раствор) из расчета 0,5 мл/кг: либо в/в струйно медленно в виде 1% раствора в дозе, не превышающей 15 мг/кг. Высшая разовая и высшая суточная доза для взрослых при в/в введении - 1 г.

Application precautions

 Манипуляции в полости рта и глотки производят только после достижения необходимого уровня наркоза (возможна резкая кашлевая реакция, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардия). Для предупреждения побочных эффектов, связанных с возбуждением блуждающего нерва, во время премедикации больному вводят атропин или метоциния йодид. Следует учитывать, что степень угнетения дыхания и кровообращения зависит от дозы и скорости в/в введения. С осторожностью используют в качестве противосудорожного средства при отравлении стрихнином, инъекция гексобарбитала может провоцировать судорожный приступ.

Special instructions

 Растворы готовят на изотоническом растворе натрия хлорида или стерильной (бидистиллированной) воде для инъекций, в асептических условиях, непосредственно перед введением; хранят не более 1 используют лишь абсолютно прозрачными.

Analogs by action

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.


  1. Kiberis is NOT an online store and does NOT purchase, store, sell or deliver drugs. The resource acts only as an intermediary between you and the manufacturer of drugs or pharmacy points, which carry out the delivery.
  2. On Kiberis there are descriptions of drugs, some of which are intended only for doctors. This information cannot be used by patients to make decisions about the use of drugs, their cancellation or correction of dosages.
  3. Nothing in the information provided should be interpreted as a call to use these drugs.
  4. No claims can be made to Kiberis regarding any damage or harm incurred as a result of the use of the information posted on the site.