Acetazolamide

Normotimics || Antiepileptic drugs || Diuretics || Ферменты и антиферменты || Carbonic anhydrase inhibitors

 Acetazolamidum ( Acetazolamidi).

 N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид.

• R60 Oedema, not elsewhere classified
• I50.0 Congestive heart failure
• I27 Other pulmonary heart diseases
• H42 Glaucoma in diseases classified elsewhere
• H40.2 Primary angle-closure glaucoma
• H40.1 Primary open-angle glaucoma
• G40.9 Epilepsy, unspecified
• G40.7 Petit mal, unspecified, without grand mal seizures
• G40.6 Grand mal seizures, unspecified (with or without petit mal)
• T70.2 Other and unspecified effects of high altitude

 59-66-5.

 Диуретическое, ингибирующее карбоангидразу, противоглаукомное, противоэпилептическое.

 Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, спирте, ацетоне, практически нерастворим в четыреххлористом углероде, хлороформе, эфире, легко растворим в растворах щелочей.

 Избирательно ингибирует карбоангидразу (фермент, катализирующий обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты). Диуретический эффект связан с угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате угнетения карбоангидразы снижает реабсорбцию бикарбоната, ионов Na^{+, K+, не влияет на экскрецию ионов сl-, усиливает диурез, повышает pH мочи, увеличивает реабсорбцию аммиака.
 Угнетение карбоангидразы ресничного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги и понижению внутриглазного давления.
 Снижение активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает торможение чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов и противоэпилептическую активность.
 При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. maxC_max в крови достигается через 2 Проходит через плаценту, в небольших количествах проникает в грудное молоко. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Длительность действия - до 12.
 В экспериментальных исследованиях на животных (мыши, крысы, хомяки, кролики) проявлял тератогенное и эмбриотоксическое действие при введении доз, в 10 раз превышающих МРДЧ.}

 Глаукома (хроническая открытоугольная. вторичная. острая закрытоугольная - кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления). эпилепсия (большие припадки и малые припадки у детей. смешанные формы) в комбинации с противосудорожными препаратами. отеки (на фоне легочно-сердечной недостаточности или вызванные лекарственными средствами). горная болезнь (для сокращения времени акклиматизации).

 Легочная эмболия, эмфизема легких (возможно усиление ацидоза), беременность.

 Мочегонный эффект усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.
 Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических препаратов. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических эффектов препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов, салицилатов.
 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой (в высоких дозах) ввиду возможности развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

 Случаев передозировки не описано.
 Симптомы. Возможно усиление побочных эффектов.
 Лечение. Симптоматическая и поддерживающая терапия.

 Внутрь, при глаукоме дозу подбирают индивидуально в зависимости от показателей внутриглазного давления, средние дозы - по 125-250 мг 1-3 раза в сутки через день в течение 5 дней, затем - перерыв 2 дня. При эпилепсии взрослым - 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, на 4-й - перерыв; детям - в зависимости от массы тела, в 1-2 приема; при сочетании ацетазоламида с противосудорожными средствами, начальная доза 250 мг 1 раз в сутки (при необходимости увеличивают); у детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг/сут. Отеки - 250-375 мг в сутки утром; максимальный диуретический эффект достигается при приеме через день или по 2 дня подряд с однодневным перерывом. Горная болезнь - по 250 мг 2-3 раза в сутки, прием следует начинать за 24-48 ч перед восхождением и продолжать в течение 48 ч (при необходимости - дольше).

 В случае повышенной чувствительности к сульфонамидам могут развиться тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, лихорадка, сыпь (в тч многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), кристаллурия, образование камней в почках, угнетение костного мозга, тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия, лейкопения, панцитопения и агранулоцитоз.
 В случае появления кожных изменений или изменений в картине крови препарат необходимо немедленно отменить.
 Во время длительного использования необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке, а также контроль картины периферической крови.
 Ацетазоламид, применяемый в бóльших дозах, чем рекомендовано, не увеличивает диурез, а часто уменьшает его, одновременно усиливает сонливость и/или парестезию. При некоторых обстоятельствах, однако, его применяют в очень высоких дозах вместе с другими диуретиками с целью обеспечения надежного диуреза при полностью рефрактерной сердечной недостаточности.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 41% Valproate sodium
• 37% Valproic acid
• 34% Bumetanide
• 33% Lamotrigine
• Show all

• 1.7€ Acetazolamide (2 firms)
• 1.8-2.7€ Diacarb (Polpharma )
• — Acetazolamide-Akri