By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Urokinase

CheckAnalogsCompare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Used in the treatment of
  4. CAS Code
  5. Pharmacological action
  6. Characteristics of the substance
  7. Pharmacodynamics
  8. Indications for use
  9. Contraindications
  10. Restrictions on use
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Method of drug use and dosage
  15. Application precautions
  16. Special instructions
  17. Analogs by action
  18. Included in the composition

Pharmacological Group

Fibrinolytics || Enzyme preparations

Latin name

 Urokinasum ( Urokinasi).

Used in the treatment of

CAS Code

 9039-53-6.

Pharmacological action

 Фибринолитическое.

Characteristics of the substance

 Фермент - активатор плазминогена, получаемый из культур клеток почек человека.

Pharmacodynamics

 Активирует глу- и лизплазминогены, превращает их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Распад фибриновой сети приводит к дезинтеграции составных элементов тромба и его расщеплению на мелкие фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазмином. Поздние продукты распада фибриногена (ПДФ D и ПДФ E) оказывают прямое инотропное действие на миокард.
 Вызывает лизис тромба снаружи и изнутри. Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вязкость крови. После парентерального введения гипокоагуляционные сдвиги отмечаются через 3-6 Эффективность повышается при повторном введении в комбинации с небольшими дозами гепарина. Перед проведением терапии для выбора эффективных доз необходимо определение активности плазминогена и антитромбина III, тромбинового времени и содержания фибриногена в крови. В случае истощения плазминогена в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, рецидивирующая тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется введение больших доз препарата длительным курсом и комбинирование со свежей плазмой и препаратами плазминогена. Во время беременности терапия может оказаться неэффективной из-за наличия в крови высокого уровня естественных ингибиторов урокиназы.
 После в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами (альфа2-макроглобулин, альфа1-антитрипсин, альфа2-антиплазмин, антитромбин III). Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мочой - до 30-60 мг/сут. 1/2T1/2 не превышает 20 мин. При снижении функции почек экскреция значительно уменьшается.

Indications for use

 Острый артериальный и венозный тромбоз. тромбоэмболия ветвей легочной артерии. острый инфаркт миокарда в первые 3-6 нестабильная стенокардия. тромбоз артериовенозного шунта. облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей. первичная гипертензия малого круга кровообращения.

Contraindications

 Гиперчувствительность. кровотечение (продолжающееся или недавно остановленное). в тч в первые 72 ч после операции (особенно нейрохирургической). при недавней биопсии и пункции артерии (в течение 10 дней). 10 дней после родов. язва или рак желудка. церебральные тромбозы (в тч в анамнезе). выраженная артериальная гипертензия. внутричерепная травма. опухоли головного мозга. нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной почечной или печеночной недостаточности). кровоточащая опухоль. острый отек легких. диабетическая геморрагическая ретинопатия. тромбоз позвоночной или сонной артерии. бактериальный эндокардит (подострый). мерцание предсердий. митральный стеноз. I триместр беременности.

Restrictions on use

 Активная форма туберкулеза, хроническая почечная или тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, пожилой возраст (после 70 лет).

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. в.

Side effects

 Кровоизлияния в областях перфузии (особенно при ее длительности более 48 ч). кровотечения (из десен. кишечные). редко - пурпура. эмболия фрагментами лизированного первичного тромба. лихорадка. умеренное снижение гематокрита.

Interaction

 Увеличивают вероятность кровотечения препараты, влияющие на свертываемость крови (гепарин), функцию тромбоцитов (в тч дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон), приводящие к развитию изъязвлений и кровотечений из ЖКТ. Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота повышают риск развития спонтанного кровотечения в средостение. Эффект понижают ингибиторы фибринолиза (в тч аминокапроновая кислота).

Method of drug use and dosage

 В/в, в/а, местно (эндоокулярно, эндоплеврально, эндокоронарно). Перед проведением в/в инфузий активное вещество разводят в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Используют малые, средние и высокие дозы. Кратковременный курс предусматривает введение 500000 ЕД за 2 Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией небольших доз гепарина (1000 ЕД/кг в час). Тромбоэмболия легочной артерии - в/в 4000 ЕД/кг в течение 10 мин, затем в течение 12-24 ч непрерывно капельно - по 4000 ЕД/кг. Регионарное введение проводят, используя ангиографический катетер, в течение от 5 мин до 2 Периферический артериальный и венозный тромбоз - в/в за 20 мин вводят насыщающую дозу 250000 ЕД, затем непрерывно за 12 ч - еще 750000 ЕД. Инфаркт миокарда - в/в, в течение 6 ч после появления первых симптомов заболевания, вводят 250000 ЕД с последующей инфузией 100000 ЕД/ч в течение 12 Интракоронарно вводят совместно с плазминогеном. Кровоизлияние в переднюю камеру глаза - разводят в стерильной бидистиллированной воде и медленно, несколько раз, промывают переднюю камеру глаза. Тромбоз артериовенозного шунта: вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем в течение 1-2.

Application precautions

 С осторожностью используют в течение первых 18 нед беременности (возможна отслойка плаценты), в случае расслаивающейся аневризмы, недавно проводившейся сердечно-легочной реанимации при подозрении на повреждения внутренних органов. Следует избегать введения декстранов для восстановления объема циркулирующей крови из-за возможной дезагрегации тромбоцитов. Не рекомендуется смешивать в одном шприце или в одном растворе для в/в введения с другими ЛС.

Special instructions

 Лечение проводится под тщательным клиническим (геморрагический синдром, гематурия ) и лабораторным (каждые 4-6 ч) контролем. Уровень фибриногена в крови не должен падать ниже 100 мг%. После прекращения терапии необходимо вводить в/в капельно гепарин - 5000-10000 ЕД каждые 12 ч под контролем тромбинового и тромбопластинового времени. При развитии внутренних и массивных наружных кровотечений рекомендуется прекратить введение препарата. Для остановки кровотечения (в экстренных случаях) используют аминокапроновую кислоту, человеческий фибриноген, переливание свежей крови.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.