Dexlansoprazole

Proton Pump Inhibitors

 Dexlansoprazolum ( Dexlansoprazoli)[[c.
 2-[(R)-[3-метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)пиридин-2-ил]метилсульфинил]-1H-бензимидазол.

 138530-94-6.

 Фармакологическое действие - противоязвенное, ингибирующее протонный насос.[[f.
 Декслансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
 При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень сgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
 Опубликованные данные предполагают, что применение ИПН следует прекратить за 5-14 дней до определения уровня сgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации сgA, возникающий после приема ИПН.
 Капсула препарата Дексилант содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.[[k.
 Всасывание.
 Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй - в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг сmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.
 AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.
 Распределение.
 Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1-98,8%.
 Метаболизм.
 Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.
 Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент сYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент сYP3A4). Изофермент сYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту сYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту сYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту сYP2C19 - декслансопразола сульфон.
 Выведение.
 T1/2 препарата - 1-2.
 Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.
 Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.
 Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.[[p.
 Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
 Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
 Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в тч НЭРБ - неэрозивная рефлюксная болезнь).[[r.
 Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
 Совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;
 Беременность;
 Период лактации;
 Возраст до 18 лет.
 Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.
 С осторожностью препарат Дексилант может быть назначен:
 - пациентам, принимающим такролимус;
 - пациентам, принимающим ингибиторы изофермента сYP2C19, такие как флувоксамин;
 - пациентам, принимающим варфарин, под контролем ПВ и МНО;
 - пациентам, принимающим метотрексат.[[e.
 Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.
 Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто - ≥ 1/10; часто - ≥1/100 и < 1/10; нечасто - ≥1/1000 и.
 Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна - гиперчувствительность (в тч анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
 Со стороны обмена веществ и питания. Частота неизвестна - гипомагниемия, гипонатриемия.
 Со стороны ЖКТ. Часто - диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто - сухость во рту, рвота; редко - кандидоз полости рта; частота неизвестна - отек слизистой рта, панкреатит.
 Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна - острая почечная недостаточность.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна - лекарственный гепатит.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна - лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто - инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто - кашель; частота неизвестна - отек гортани, чувство стеснения в горле.
 Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна - аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
 Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани. Нечасто - перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
 Со стороны сосудов. Нечасто - приступ жара (приливы), повышение АД.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, дисгевзия; редко - парестезия, судороги; частота неизвестна - инсульт, транзиторная ишемическая атака.
 Со стороны органа зрения. Редко - нарушение зрения; частота неизвестна - нарушение зрения (затуманивание).
 Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения. Редко - вертиго; частота неизвестна - снижение слуха.
 Нарушения психики. Нечасто - бессонница, депрессия; редко - слуховые галлюцинации.
 Общие расстройства. Нечасто - слабость, изменения аппетита; частота неизвестна - отек лица.[[v.
 Декслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам, принимающим клопидогрел. В случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуется. Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с фенитоином, теофиллином и диазепамом.
 Одновременное применение декслансопразола может влиять на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например сложные эфиры ампициллина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).
 Одновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые являются умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту сYP2C19.
 При одновременном приеме с флувоксамином существует вероятность увеличения системного воздействия декслансопразола.
 Одновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. При необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуется временная отмена приема декслансопразола.[[a.
 Сообщений о значимых случаях передозировки в результате применения препарата Дексилант отмечено не было. Многократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали тяжелых побочных эффектов. Наблюдался побочный эффект в виде повышения АД выше 140/90 мм при приеме препарата Дексилант 60 мг 2 раза в день.
 Тем не менее, в случае передозировки только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическая терапия.
 Декслансопразол не выводится посредством гемодиализа.[[o.
 Перед началом лечения декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования ЖКТ, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
 Если симптомы сохраняются несмотря на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.
 При приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относится декслансопразол, повышается риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихся диареей, возбудителями которых являются бактерии рода сlostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Это необходимо принять во внимание в случае, если при лечении диареи состояние пациента не улучшается. Пациентам в данном случае рекомендуется принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечения.
 У пациентов, получающих высокие дозы препарата или при длительной терапии ИПН в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. Пациенты с риском возникновения остеопоротических переломов должны придерживаться рекомендуемых дозировок ( см раздел «Способ применения и дозы»).
 В редких случаях у пациентов наблюдалась симптоматическая и асимптоматическая гипомагниемия при приеме препаратов ИПН в течение не менее 3 мес, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. Симптомами гипомагниемии являются тетания, аритмия и судороги. Лечение - восполнение магния и отмена приема препаратов ИПН. У пациентов, которым необходимо продолжительное лечение или одновременно принимающих препараты ИПН с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо контролировать концентрацию магния в сыворотке крови до начала и во время лечения.
 Применение ИПН может быть связано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При появлении очага заболевания, особенно на участках кожи, подвергавшихся воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратиться к врачу, и применение препарата Дексилант рекомендуется прекратить. Следует отметить, что в случае развития ПККВ после лечения ИПН в дальнейшем может увеличиваться риск развития ПККВ при применении других ИПН.
 Необходимо учитывать, что повышенный уровень сgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. В целях исключения такого влияния применение препарата Дексилант следует прекратить как минимум за 5 дней до определения уровня сgA. Если уровни сgA и гастрина не возвращаются к нормальным значениям после первого определения, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращения приема ИПН.
 Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами. Из-за вероятности головокружения и нарушения зрения следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания.[[ф.
 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Дексилант», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.

• 30% Degarelix
• 28% Liraglutide
• 27% Roflumilast
• 25% Domestic allergens
• Show all

• 18.6-27.7€ Dexilant (6 firms)