.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Дегареликс

Дегареликс (Degarelix)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

9414-17917ք

по действию

Похож Цены
30%
30%
30%

Содержание инструкции


Дегареликс

Названия

 Русское название: Дегареликс.
 Английское название: Degarelix.

Латинское название

 Degarelixum ( Degarelixi).

Фарм Группа

 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Код CAS

 214766-78-6.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

ATX код

 L02BX02 Дегареликс.

Увеличить Нозологии

 •C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

 Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
 Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
 При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл.
 Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

 Всасывание. После п/к введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы AUC0–24 составила 635 (602–668) нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл, Tmax — 40 (37–42) Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный T1/2 — около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней — для поддерживающей дозы. Длительный T1/2 после п/к введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Cmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как T1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях, выше рекомендованных.
 Распределение. Vd составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.
 Метаболизм. Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном в виде пептидных фрагментов, с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.
 Выведение. Примерно 20–30% однократной дозы выводится с мочой, 70–80% выделяется гепатобилиарной системой.

Показания к применению

 Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к дегареликсу или маннитолу;
 Пациенты женского пола, дети и подростки (в связи с отсутствием показаний к применению у данной популяции).
 С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность; пациенты с удлиненным интервалом QT или одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT; полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; сахарный диабет.

Побочные эффекты

 Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до.
 Со стороны органов кроветворения. Часто - анемия*; в единичных случаях - фебрильная нейтропения.
 Со стороны системы пищеварения. Часто - диарея, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - запор, рвота, снижение аппетита, боль в животе, дискомфорт в брюшной полости, сухость во рту, повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ.
 Со стороны ССС. Очень часто - приливы*; нечасто - аритмии (включая фибрилляцию предсердий), ощущение сердцебиения, AV блокада I степени; увеличение интервала QT*; повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен; в единичных случаях - инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность.
 Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка, кашель.
 Со стороны нервной системы и психики. Часто - головокружение, головная боль, бессонница; нечасто - гипестезия, раздражительность, снижение интеллектуальной деятельности, депрессия, звон в ушах, снижение либидо*.
 Со стороны мочевыделительной системы. Очень часто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; часто - повышение концентрации сывороточного креатинина; нечасто - учащенное мочеиспускание, императивные позывы на мочеиспускание, дизурия, никтурия, недержание мочи, почечная недостаточность.
 Со стороны кожи и кожных придатков. Часто - усиленная потливость (включая ночную)*, кожная сыпь; нечасто - уртикарная сыпь, алопеция, кожный зуд, эритема, гиперпигментация кожи, размягчение ногтевых пластин.
 Со стороны костно. Мышечной системы - часто - костно - мышечные боли; нечасто - остеопороз/остеопения, мышечная слабость, мышечные судороги, припухлость и тугоподвижность суставов.
 Со стороны репродуктивной системы. Часто - гинекомастия*, атрофия яичек*, эректильная дисфункция*; нечасто - болезненность яичек, болезненность грудных желез, боль в области таза, раздражение гениталий, расстройство семяизвержения.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - повышенная чувствительность.
 Местные реакции. Очень часто - покраснение и боль в месте инъекции; часто - припухлость, уплотнение в области инъекции.
 Нарушения метаболизма. Часто - гиперкалиемия; нечасто - гипергликемия, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина, изменения концентрации кальция в сыворотке крови.
 Прочие. Часто - повышение температуры тела, озноб, повышенная утомляемость*, гриппоподобный синдром, повышение массы тела*; нечасто - чувство недомогания, периферические отеки, снижение массы тела, снижение остроты зрения.
 *Реакции, связанные с подавлением выработки тестостерона, которые носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

Взаимодействие

 Фирмагон нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
 Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT или желудочковую тахикардию (например хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и ЛС, в метаболизме которых принимает участие система цитохрома Р450, маловероятно, поскольку исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.

Передозировка

 Симптомы. Данные о симптомах острой передозировки дегареликса отсутствуют.
 Лечение. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом и, при необходимости, применять поддерживающую терапию.

Особые указания

 Терапевтический эффект Фирмагона следует отслеживать по клиническим параметрам и уровню простатспецифического антигена в сыворотке. Супрессия тестостерона (Т) происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до кастрационного уровня (Т.
 Изменение минеральной плотности костной ткани при применении Фирмагона не изучалось, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение минеральной плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной приемом Фирмагона, возможно снижение минеральной плотности костей.
 Влияние Фирмагона на концентрацию инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ. Наблюдается снижение толерантности к глюкозе и возможно развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении Фирмагоном рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
 Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Данные о влиянии терапии дегареликсом на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами отсутствуют, однако некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная утомляемость и головокружение, могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Фирмагон», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.