.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Дегареликс

Дегареликс (Degarelix)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

9414-17917ք

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание


Дегареликс

Названия

 Русское название: Дегареликс.
 Английское название: Degarelix.

Латинское название

 Degarelixum ( Degarelixi).

Фарм Группа

 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Код CAS

 214766-78-6.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

ATX код

 L02BX02 Дегареликс.

Увеличить Нозологии

 •C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

 Дегареликс является селективным антагонистом ГнРГ, способный конкурентно и обратимо связывать гипофизарные ГнРГ-рецепторы, резко снижая высвобождение гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом, снижается секреция тестостерона в семенниках. Рак предстательной железы считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
 Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
 При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на более низком, чем при кастрации, уровне (0,5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение по меньшей мере 1 года. Средняя концентрация тестостерона после годового лечения составляла 0,087 нг/мл.
 Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после 1 года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.

Фармакокинетика

 Всасывание. После п/к введения 240 мг дегареликса (в концентрации 40 мг/мл) пациентам с раком предстательной железы AUC0–24 составила 635 (602–668) нг·сут/мл, Cmax — 66 (61–71) нг/мл, Tmax — 40 (37–42) Дегареликс выводится в два этапа, средний конечный T1/2 — около 43 дней для первоначальной дозы и 28 дней — для поддерживающей дозы. Длительный T1/2 после п/к введения является следствием медленного высвобождения дегареликса из депо, образованных в местах инъекции. Фармакокинетика препарата зависит от концентрации раствора при введении. Так, Cmax и биодоступность уменьшаются с повышением концентрации препарата, в то время как T1/2 возрастает. Таким образом, не следует вводить в концентрациях, выше рекомендованных.
 Распределение. Vd составляет приблизительно 1 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 90%.
 Метаболизм. Дегареликс подвергается простой пептидной деградации при прохождении через гепатобилиарную систему и выделяется, в основном в виде пептидных фрагментов, с калом. Значимые метаболиты не обнаружены. Исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.
 Выведение. Примерно 20–30% однократной дозы выводится с мочой, 70–80% выделяется гепатобилиарной системой.

Показания к применению

 Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы у взрослых мужчин.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к дегареликсу или маннитолу;.
 Пациенты женского пола, дети и подростки (в связи с отсутствием показаний к применению у данной популяции).
 С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность; пациенты с удлиненным интервалом QT или одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT; полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»; сахарный диабет.

Побочные эффекты

 Побочные реакции перечислены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто (≥10%); часто (≥1% до.
 Со стороны органов кроветворения. Часто - анемия*; в единичных случаях - фебрильная нейтропения.
 Со стороны системы пищеварения. Часто - диарея, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - запор, рвота, снижение аппетита, боль в животе, дискомфорт в брюшной полости, сухость во рту, повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ.
 Со стороны ССС. Очень часто - приливы*; нечасто - аритмии (включая фибрилляцию предсердий), ощущение сердцебиения, AV блокада I степени; увеличение интервала QT*; повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен; в единичных случаях - инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность.
 Со стороны дыхательной системы. Нечасто - одышка, кашель.
 Со стороны нервной системы и психики. Часто - головокружение, головная боль, бессонница; нечасто - гипестезия, раздражительность, снижение интеллектуальной деятельности, депрессия, звон в ушах, снижение либидо*.
 Со стороны мочевыделительной системы. Очень часто - повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; часто - повышение концентрации сывороточного креатинина; нечасто - учащенное мочеиспускание, императивные позывы на мочеиспускание, дизурия, никтурия, недержание мочи, почечная недостаточность.
 Со стороны кожи и кожных придатков. Часто - усиленная потливость (включая ночную)*, кожная сыпь; нечасто - уртикарная сыпь, алопеция, кожный зуд, эритема, гиперпигментация кожи, размягчение ногтевых пластин.
 Со стороны костно. Мышечной системы - часто - костно - мышечные боли; нечасто - остеопороз/остеопения, мышечная слабость, мышечные судороги, припухлость и тугоподвижность суставов.
 Со стороны репродуктивной системы. Часто - гинекомастия*, атрофия яичек*, эректильная дисфункция*; нечасто - болезненность яичек, болезненность грудных желез, боль в области таза, раздражение гениталий, расстройство семяизвержения.
 Со стороны иммунной системы. Нечасто - повышенная чувствительность.
 Местные реакции. Очень часто - покраснение и боль в месте инъекции; часто - припухлость, уплотнение в области инъекции.
 Нарушения метаболизма. Часто - гиперкалиемия; нечасто - гипергликемия, сахарный диабет, увеличение концентрации холестерина, изменения концентрации кальция в сыворотке крови.
 Прочие. Часто - повышение температуры тела, озноб, повышенная утомляемость*, гриппоподобный синдром, повышение массы тела*; нечасто - чувство недомогания, периферические отеки, снижение массы тела, снижение остроты зрения.
 *Реакции, связанные с подавлением выработки тестостерона, которые носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата.

Взаимодействие

 Фирмагон нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце.
 Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают удлинение интервала QT или желудочковую тахикардию (например хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и ЛС, в метаболизме которых принимает участие система цитохрома Р450, маловероятно, поскольку исследования in vitro показали, что дегареликс не является субстратом системы цитохрома Р450 и не ингибирует или индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5.

Передозировка

 Симптомы. Данные о симптомах острой передозировки дегареликса отсутствуют.
 Лечение. В случае передозировки следует наблюдать за пациентом и, при необходимости, применять поддерживающую терапию.

Особые указания

 Терапевтический эффект Фирмагона следует отслеживать по клиническим параметрам и уровню простатспецифического антигена в сыворотке. Супрессия тестостерона (Т) происходит сразу же после введения начальной дозы, при этом уровень тестостерона в плазме крови падает до кастрационного уровня (Т.
 Изменение минеральной плотности костной ткани при применении Фирмагона не изучалось, однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ, наблюдается снижение минеральной плотности костей. Поэтому вследствие супрессии тестостерона, вызванной приемом Фирмагона, возможно снижение минеральной плотности костей.
 Влияние Фирмагона на концентрацию инсулина и глюкозы в крови не изучалось. Однако у пациентов, перенесших орхиэктомию или принимавших агонисты ГнРГ. Наблюдается снижение толерантности к глюкозе и возможно развитие или обострение сахарного диабета. Поэтому при лечении Фирмагоном рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
 Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами. Данные о влиянии терапии дегареликсом на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами отсутствуют, однако некоторые побочные действия препарата, такие как повышенная утомляемость и головокружение, могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Фирмагон», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.