⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Imipramine

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Side effects
  12. Interaction
  13. Overdose
  14. Method of drug use and dosage
  15. Application precautions
  16. Analogs by action
  17. Included in the composition
Imipramine

Pharmacological Group

Antidepressants || Nonselective monoamine reuptake inhibitors

Latin name

 Imipraminum ( Imipramini).

Chemical name

 10,11-Дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в основном, моногидрохлорид).

Used in the treatment of

CAS Code

 50-49-7.

Pharmacological action

 Антидепрессивное, антидизурическое, психостимулирующее, тимолептическое.

Characteristics of the substance

 Имипрамина гидрохлорид - белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, растворим в ацетоне, нерастворим в эфире и бензоле.

Pharmacodynamics

 Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина ) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.
 Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. maxCmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. 1/2T1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.

Indications for use

 Депрессивные состояния различной этиологии: астенодепрессивный синдром. депрессия (эндогенная. инволюционная. климактерическая. реактивная. алкогольная). депрессивные состояния при психопатии и неврозах. панические расстройства. функциональный энурез у детей.

Contraindications

 Гиперчувствительность. печеночно-почечная недостаточность. ИБС. тахикардия. застойная сердечная недостаточность. ранний постинфарктный период. склонность к судорогам. шизофрения. эпилепсия. глаукома. аденома предстательной железы. атония мочевого пузыря. беременность. детский возраст (до 6 лет).

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. чрезмерная седация. парестезия. тремор. судороги. дизартрия. нарушение координации движений. нарушение сна. возбуждение. галлюцинации. нарушение аккомодации.
 Со стороны ССС и крови (кроветворение. гемостаз): тахикардия. аритмия. ортостатическая гипотензия. лейкоцитоз или лейкопения. агранулоцитоз.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость в полости рта, запор, гепатит.
 Со стороны мочеполовой системы. Задержка мочеиспускания, гинекомастия, галакторея, снижение либидо, импотенция.
 Прочие. Увеличение массы тела, фотосенсибилизация, выпадение волос, лихорадка, гипергидроз.

Interaction

 Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина. Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

Overdose

 Симптомы. Головокружение. возбуждение. атаксия. судороги. ступор. кома. мидриаз. тахикардия. аритмия. AV блокада. коллапс при высоком венозном давлении. артериальная гипотензия. угнетение дыхания. цианоз. рвота. лихорадка.
 Лечение. Промывание желудка физиологическим раствором, внутрь - активированный уголь, в/в медленное введение физостигмина салицилата, симптоматическое лечение (противосудорожные средства).

Method of drug use and dosage

 Внутрь, в/м. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. Внутрь, в течение 10-14 дней дозу постепенно повышают до 150-250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей - 50-150 мг. При неглубоких депрессиях - 75-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Детям старше 6 лет - в зависимости от возраста.
 В/м - по 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение - 350 мг/сут в 3 приема.

Application precautions

 В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями. Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков. Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени. Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз - 25 мг/сут. При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных гипогликемических ЛС. Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии.
 В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.