.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гадобеновая кислота

Гадобеновая кислота (Gadobenic acid)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Содержание

Гадобеновая кислота

Названия

 Русское название: Гадобеновая кислота.
 Английское название: Gadobenic acid.

Латинское название

 Acidum gadobenicum ( Acidi gadobenici).

Химическое название

 Дигидро[(±)-4-карбокси- 5,8,11-трис(карбоксиметил-1-фенил-2-окса- 5,8,11-триазатридекан-13-оат- (5–)]гадолинат(2–).

Фарм Группа

 • Магнитно-резонансные контрастные средства.

Увеличить Нозологии

 • G999* Диагностика болезней нервной системы.
 • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ.

Код CAS

 113662-23-0.

Характеристика вещества

 Комплекс гадолиния с лигандом BOPTA. В виде водорастворимой метилглюкаминовой соли применяется в качестве магнитно-резонансного контрастного средства.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - контрастное, диагностическое.
 Фармакодинамика.
 МРТ печени. Гадобеновая кислота позволяет выявлять поражения, которые не визуализируются методом МРТ до введения контрастного вещества у пациентов с установленным или предполагаемым печеночно-клеточным раком или метастатическими поражениями печени. Сокращает время продольной (Т1) и в меньшей степени поперечной (T2) релаксации протонов воды в тканях.
 Релаксирующая способность (r) гадобеновой кислоты в водных растворах составляет: r1 = 4,39 и r2 = 5,56 ммоль-1c-1 при 20 МГц.
 При переходе из водного раствора в растворы, содержащие сывороточные белки, происходит значительное повышение релаксирующей способности гадобеновой кислоты, при этом показатели r1 и r2 в плазме крови человека составляли 9,7 и 12,5 ммоль-1c-1 соответственно.
 В печени гадобеновая кислота обеспечивает стойкое и длительное увеличение интенсивности сигнала нормальной паренхимы при получении Т1-взвешенных изображений. Увеличение интенсивности сигнала сохраняется на высоком уровне в течение как минимум 2 ч после введения в дозе 0,05 и 0,1 ммоль/кг. Различия в контрастировании очаговых поражений печени и нормальной паренхимы на Т1-взвешенных динамических изображениях становятся заметными почти сразу после болюсного введения (в течение 2–3 мин). Контрастность имеет тенденцию к последующему снижению, что обусловлено неспецифическим снижением контрастирования поражений печени, однако считается, что продолжающееся вымывание гадобеновой кислоты из очагов поражения и сохраняющаяся интенсивность сигнала нормальной паренхимы может способствовать лучшему выявлению поражений и снижению порога обнаружения очагов поражения в период между 40 и 120 мин после введения.
 Результаты II и III фазы клинических исследований с участием пациентов с раком печени показали, что средние чувствительность и специфичность МРТ составляют соответственно 95 и 80%.
 МРТ головного и спинного мозга. Гадобеновая кислота усиливает контрастность здоровых тканей, в которых отсутствуют нарушения гистогематического барьера; опухолей, расположенных вне мозга, и областей ЦНС с повреждениями ГЭБ. Повышает уровень контрастирования патологических образований, соотношение сигнал-шум и соотношение патологический очаг-здоровые ткани, а также визуализацию патологических образований ЦНС (р.
 МРТ-ангиография. Гадобеновая кислота повышает качество изображений за счет повышения соотношения сигнал-шум крови в результате сокращения Т1 крови, уменьшает количество артефактов, связанных с движением, за счет сокращения времени проведения исследования, а также устраняет артефакты потока.
 MPT молочных желез. Гадобеновая кислота усиливает разницу контрастности опухоли и нормальной ткани молочной железы, повышая вероятность обнаружения опухоли.
 Формакокинетика.
 Взрослые. Воспроизведение фармакокинетики у человека описано с помощью модели биэкспоненциального распада. Кажущиеся периоды полураспределения и полувыведения находятся в пределах 0,085–0,117 и 1,17–1,68 соответственно. Кажущийся объем распределения в пределах 0,17–0,248 л/кг массы тела указывает на то, что гадобеновая кислота распределяется в плазме и во внеклеточном пространстве.
 Ион гадобеновой кислоты быстро выводится из организма главным образом почками и в меньшем количестве — с желчью. Общий клиренс из плазмы, находящийся в пределах 0,098–0,133 л/ч на 1 кг, и почечный клиренс, находящийся в пределах 0,082–0,104 л/ч на 1 кг, указывают на то, что гадобеновая кислота в основном выводится за счет клубочковой фильтрации. Показатели концентрации в плазме и AUC указывают на наличие статистически значимой линейной зависимости от введенной дозы. Ион гадобеновой кислоты выводится почками в неизмененном виде в количестве 78–94% от введенной дозы в течение 24 От 2 до 4% дозы выделяется через кишечник.
 Ион гадобеновой кислоты не проникает через ГЭБ и поэтому не накапливается в неизмененной ткани мозга и в зонах поражения с сохраненным ГЭБ. Однако нарушение проницаемости ГЭБ или повреждение сосудов создают условия для проникновения иона гадобеновой кислоты в зону поражения.
 Фармакокинетика у отдельных категорий пациентов.
 Дети в возрасте от 2 лет с опухолями ЦНС. Введение гадобеновой кислоты детям в дозах, рассчитанных на 1 кг массы тела, демонстрирует аналогичный для взрослых профиль AUC и значение Сmах. Эти данные свидетельствуют об отсутствии необходимости снижения дозы у детей в возрасте от 2 лет.
 Почечная недостаточность. При в/в введении разовой дозы гадобеновой кислоты (0,2 ммоль/кг массы тела) у пациентов с ХПН при Cl креатинина от 30 до T1/2 составляет примерно от 3 до 9 Для пациентов с острой почечной недостаточностью (Cl креатинина от 10 до T1/2 составляет от 6,5 до 12,5 Для сравнения, у здоровых людей средний T1/2 составляет от 1 до 2 Тем не менее, время полного выведения гадобеновой кислоты не связано с почечной недостаточностью. Также не замечено различий в степени тяжести и составе неблагоприятных реакций у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми добровольцами, и не наблюдалось влияния на нарушения почечной функции у пациентов, которым назначали гадобеновую кислоту.
 Гемодиализ. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, требующей проведения гемодиализа, при в/в введении разовой дозы гадобеновой кислоты (0,2 ммоль/кг) средний T1/2 составляет примерно 1 ч в процессе гемодиализа, в то время как без проведения гемодиализа он увеличивается до 18–66.
 Печеночная недостаточность. У пациентов с нарушенной функцией печени при в/в введении разовой дозы гадобеновой кислоты (0,1 ммоль/кг) фармакокинетика препарата меняется незначительно по сравнению со здоровыми людьми.
 Пол. Не обнаружено значимых различий в воздействии гадобеновой кислоты на людей различного пола.
 Возраст. Скорость выведения гадобеновой кислоты из организма незначительно уменьшается с возрастом. Поскольку эти изменения находятся на границе нормы, не рекомендуется корректировать дозу для старшей возрастной группы пациентов.
 Раса. Фармакокинетические различия, связанные с расой, в клинических исследованиях не изучались.

Показания к применению

 МРТ печени с целью обнаружения очаговых поражений у пациентов с подозрением или с подтвержденным первичным раком печени (гепатоцеллюлярная карцинома) или метастатическим поражением печени; МРТ головного и спинного мозга для обнаружения очаговых поражений и получения дополнительной диагностической информации по сравнению с МРТ без контрастирования; магнитно-резонансная ангиография для обнаружения стено-окклюзионных поражений периферических артерий и ветвей брюшной аорты; МРТ молочных желез для обнаружения злокачественных новообразований у пациенток с подозрением на развитие злокачественных новообразований по данным маммографии или УЗИ молочных желез.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Хелатным комплексам гадолиния. Бензиловому спирту; возраст до 2 лет для исследований ЦНС (МРТ головного и спинного мозга). Детский возраст до 18 лет (МРТ печени. Магнитно-резонансная ангиография); тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации 2).

Ограничения к использованию

 Почечная недостаточность средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73м2), пациенты с сердечно-сосудистыми и иными заболеваниями, связанными с риском развития аритмий или принимающие препараты, обладающие проаритмогенным действием.
 Следует избегать введения препарата пациентам с острой почечной недостаточностью любой степени тяжести в рамках печеночно-почечного синдрома, а также в пред- и послеоперационном периоде трансплантации печени, за исключением случаев, когда диагностическая информация имеет решающее значение и не может быть получена с помощью других методов.

Применение при беременности и кормлении грудью


 Категория действия на плод по FDA. C.
 Данные клинических исследований применения гадобеновой кислоты у беременных отсутствуют. Поэтому не следует применять гадобеновую кислоту у беременных женщин, если только это не продиктовано очевидной клинической необходимостью.
 Рекомендуется отказаться от грудного вскармливания в течение 24 ч после введения.

Побочные эффекты


 Взрослые.
 В исследованиях у 2637 пациентов обнаружены следующие нежелательные реакции, частота ни одной из которых не превышала 2%. Нежелательные реакции оценены по шкале: часто (1/100, 1/1000, 1/10000,.
 Инфекции и инвазии. Нечасто - назофарингит.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - головокружение, обморочные состояния, паросмия; редко - гиперестезия, тремор, повышение внутричерепного давления, гемиплегия.
 Со стороны органов зрения. Нечасто - конъюнктивит.
 Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения. Редко - звон в ушах.
 Со стороны ССС. Нечасто - тахикардия, фибрилляция предсердий, AV - блокада I степени, желудочковые экстрасистолы, синусовая брадикардия, повышение или снижение АД; редко - аритмия, ишемия миокарда, удлинение интервала PR.
 Со стороны органов дыхания. Нечасто - ринит; редко - одышка, ларингоспазм, застой крови в легких, отек легких.
 Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота; нечасто - сухость во рту, извращение вкуса, диарея, рвота, диспепсия, слюнотечение, боль в животе; редко - запор, недержание кала, панкреонекроз.
 Со стороны кожных покровов. Нечасто - зуд, сыпь, отек лица, крапивница, повышенная потливость.
 Со стороны соединительной ткани и опорно. Двигательного аппарата - нечасто - боль в спине и мышцах.
 Со стороны мочевыделительной системы. Редко - недержание мочи, императивные позывы к мочеиспусканию.
 Общие реакции и осложнения в месте введения. Часто - реакция в области инъекции, чувство жара; нечасто - астения, анемия, лихорадка, озноб, боль (в тч в груди, в месте инъекции), кровоизлияние в области инъекции, экстравазация; редко - воспаление в области инъекции.
 Изменения лабораторных показателей и результатов инструментальных исследований. Нечасто - отклонение лабораторных показателей (гипохромная анемия. Лейкоцитоз. Лейкопения. Базофилия. Гипопротеинемия. Гипокальциемия. Гиперкальциемия. Альбуминурия. Глюкозурия. Гематурия. Гиперлипидемия. Гипербилирубинемия. Повышение концентрации железа в сыворотке. Повышение активности сывороточных трансамииаз. ЩФ. ЛДГ. А также повышение концентрации креатинина). Изменения ЭКГ (блокада ножки пучка Гиса. Полная AV-блокада. AV-блокада I степени. Перевернутый зубец T. Длительный интервал PR. Длительный интервал QT. Короткий интервал QT).
 Возможны анафилактические реакции, в тч развитие анафилактического шока.
 Дети в возрасте от 2 лет.
 В клинических исследованиях наблюдали следующие побочные реакции: рвота (1,4%), гипертермия (0,9%) и усиленная потливость (0,9%). Частота и природа побочных реакций у детей были схожими с наблюдавшимися у взрослых пациентов.

Взаимодействие

 Гадобеновую кислоту нельзя смешивать с другими ЛС в одном шприце. Особые предосторожности следует соблюдать у пациентов, которые получают такие ЛС, как цисплатин, антрациклины (доксорубицин, даунорубицин), винкристин, метотрексат, этопозид, тамоксифен, паклитаксел.

Передозировка

 Случаев передозировки не зарегистрировано, поэтому симптомы передозировки неизвестны. Дозы до 0,4 ммоль/кг применялись у здоровых добровольцев без каких-либо серьезных побочных реакций. Применение в дозах, превышающих разрешенные, не рекомендуется.
 Лечение передозировки должно быть направлено на поддержание жизненных функций организма и быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа. Неизвестно, является ли гемодиализ мерой профилактики нефрогенного системного фиброза.

Способ применения и дозы

 В/в.

Меры предосторожности применения

 В течение 15 мин после введения гадобеновой кислоты пациенты должны находиться под наблюдением, и оставаться в условиях стационара в течение 1 ч после введения.
 Применение гадобеновой кислоты должно сопровождаться соблюдением общепринятых правил безопасности проведения магнитно-резонансных исследований, к которым относятся исключение использования ферромагнитных изделий, например кардиостимуляторов или аневризматических клипс.
 Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Применять гадобеновую кислоту следует только в клиниках, имеющих кардиореанимационные отделения.
 В течение 7 ч после применения гадобеновой кислоты не следует проводить другие магнитно-резонансные исследования с контрастными веществами, содержащими хелатные комплексы гадолиния.
 У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорости клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73 м2) применение гадобеновой кислоты возможно только после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска от проведенного исследования и должно быть ограничено введением стандартной дозы (0,1 ммоль/кг для МРТ головного и спинного мозга или магнитно-резонансной ангиографии и не 0,05 ммоль/кг для МРТ печени). Повторное введение гадобеновой кислоты допускается не ранее чем через 7 дней.
 У пациентов с острой или хронической тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 2) возможно развитие нефрогенного системного фиброза. Риск развития нефрогенного системного фиброза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации 30–59 мл/мин/1,73м2) неизвестен, поэтому препарат у таких пациентов должен использоваться с осторожностью.
 Для выведения препарата из организма непосредственно после его введения возможно использование гемодиализа. Неизвестно, является ли гемодиализ мерой профилактики нефрогенного системного фиброза.
 Препарат следует вводить в/в с предосторожностями, чтобы избежать экстравазации. Если экстравазация произошла, все случаи развития местных реакций требуют наблюдения и лечения пациента.
 Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. На основании данных фармакокинетики и фармакодинамики, гадобеновая кислота не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако, учитывая вероятность побочных действий в виде головокружений, обморочных состояний, следует избегать подобных видов деятельности в течение 24 ч после введения препарата. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.