.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Метилналтрексона бромид

Метилналтрексона бромид (Methylnaltrexone bromide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
10%
10%
10%
Заказать от 120 ք

Фармакологическая группа :

Слабительные средства.

Содержание


Метилналтрексона бромид

Названия

 Русское название: Метилналтрексона бромид.
 Английское название: Methylnaltrexone bromide.

Латинское название

 Methylnaltrexoni bromidum ( Methylnaltrexoni bromidi).

Химическое название

 17-(Циклопропилметил)-4,5альфа-эпокси-3,14-дигидрокси-17-метил-6-оксоморфинаниум бромид.

Фарм Группа

 • Слабительные средства.

Код CAS

 73232-52-7.

Фармакодинамика

 Метилналтрексона бромид является селективным антагонистом опиоидных μ-рецепторов (константа ингибирования составляет [Ki] = 28 нМ). Активность метилналтрексона в 8 раз ниже по отношению к каппа-опиоидному рецептору (Ki = 230 нМ), а по отношению к дельта-опиоидным рецепторам аффинность метилналтрексона значительно ниже. Метилналтрексон обладает ограниченной способностью к проникновению через гематоэнцефалический барьер, поскольку является четвертичным аммониевым соединением. В связи с этим метилналтрексон функционирует в качестве μ-опиоидного антагониста периферического действия (например, в тканях желудочно-кишечного тракта, (ЖКТ)), не влияя на анальгетические эффекты, опосредованные опиоидами в центральной нервной системе.
 Метилналтрексон сохраняет эффективность в период до 4-х месяцев приема.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 Метилналтрексон быстро всасывается, максимальная концентрация (Сmах) достигается приблизительно через 30 минут после подкожной инъекции. При увеличении дозы от 0,15 мг/кг до 0,5 мг/кг отмечается пропорциональное увеличение Сmах и площади под кривой «концентрация-время» (AUC).
Доза (мг/кг). Сmах (нг/мл). А и С (нг ч/мл).
0,15 117 ± 33 180 ± 37
0,3 234 ± 65 376 ± 73
0,5 392 ± 148 593 ± 111

 Абсолютная биодоступность дозы 0,30 мг/кг, введенной подкожно, составляет 82% по сравнению с внутривенным введением той же дозы.
 Распределение.
 Метилналтрексон подвергается умеренному распределению в тканях. Равновесный объем распределения (V SS ) составляет приблизительно 1,1 л/кг. Согласно данным равновесного диализа, метилналтрексон в минимальных количествах связывается с белками человеческой плазмы (от 11,0% до 15,3%).
 Метаболизм:
 В организме человека метилналтрексон в незначительной степени подвергается метаболизму, о чем можно судить по количеству метаболитов метилналтрексона, обнаруженных в экскретах. Основные пути метаболизма представляют собой превращение в изомеры метил-6-налтрексола и метилналтрексона сульфат. Изомеры метил-6-налтрексола обладают несколько меньшей антагонистической активностью, по сравнению с исходным веществом, и составляют приблизительно 8% от содержащегося в плазме материала, родственного лекарственному веществу. Метилналтрексона сульфат является неактивным метаболитом и его содержание в плазме составляет приблизительно 25% от содержащегося в плазме материала, родственного лекарственному веществу. N- деметилирование метилналтрексона с образованием налтрексона, происходит в незначимых количествах, образующийся налтрексон составляет 0,06% от введенной дозы.
 Экскреция.
 Метилналтрексон выводится, главным образом, в неизмененном виде. Приблизительно половина дозы выводится почками и несколько меньшая часть через кишечник. Период полувыведения (t1/2 ) составляет приблизительно 8 часов.
 Применение в особых группах пациентов.
 Печеночная недостаточность.
 При применении метилналтрексона у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и среднетяжелой степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) не отмечается значимого изменения AUC и Сmах. Изменение фармакокинетики метилналтрексона при тяжелой печеночной недостаточности не изучено.
 Почечная недостаточность.
 Почечная недостаточность заметно влияет на почечную экскрецию метилналтрексона. По мере снижения почечной функции почечный клиренс метилналтрексона, уменьшается. Установлено, что при тяжелой почечной недостаточности наблюдается 8-9-кратное снижение клиренса метилналтрексона, однако это приводит лишь к 2-кратному повышению AUC метилналтрексона. Сmах значимо не изменяется.
 Исследования с участием пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в диализе, не проводились.
 Пожилые пациенты.
 Отмечается минимальное влияние возраста на эффективность и безопасность метилналтрексона. Средние равновесные значения С max и AUC у пожилых пациентов составляют соответственно 545 нг/мл и 412 нг · ч/мл, что приблизительно на 8,1% и 20% выше соответствующих значений для молодых пациентов. В связи с этим коррекция дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
 Зависимость от пола.
 Заметных различий в фармакокинетике метилналтрексона у пациентов разного пола не наблюдалось.
 Зависимость от массы тела.
 Показано, что эффективность метилналтрексона, рассчитанная на единицу дозы (мг/кг), повышается с увеличением массы тела пациента.
 Влияние на сердечную реполяризацию.
 При применении однократной дозы метилналтрексона (0,15, 0,30 и 0,50 мг/кг) не отмечается удлинения интервалов QT/QTc или признаков влияния на вторичные параметры ЭКГ или морфологию волн ЭКГ.

Показания к применению

 Лечение вызванных опиоидами запоров на поздних стадиях заболеваний у пациентов, получающих паллиативную помощь, при недостаточной эффективности обычных слабительных средств.

Противопоказания

 • Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным веществам препарата;.
 • Известная или предполагаемая механическая непроходимость ЖКТ или симптомы острого живота;.
 • Тяжелая печеночная недостаточность;.
 • Терминальная стадия почечной недостаточности, требующая гемодиализа;.
 • Беременность;.
 • Детский возраст (до 18 лет).
 С осторожностью.
 Применение метилналтрексона бромида в лечении пациентов с колостомой, внутрибрюшинным катетером, активным дивертикулезом или фекаломой не изучено. Поэтому при применении препарата Релистор у таких пациентов, необходимо соблюдать особую осторожность.
 Не следует применять Релистор для лечения пациентов с запорами, не связанными с применением опиоидов.
 В период постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях перфорации ЖКТ у пациентов с состояниями, связанными с местным или распространенным нарушением структурной целостности стенки ЖКТ (например, рак, пептическая язва, псевдообструкция). В таких случаях нельзя исключить связь с действием метилналтрексона.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Опыт применения метилналтрексона бромида в лечении беременных женщин недостаточен.
 Неизвестно, выделяется ли метилналтрексона бромид с женским молоком. Решение об отмене грудного вскармливания или об отмене лечения препаратом Релистор следует принимать, учитывая соотношение пользы и риска для матери и ребенка.

Побочные эффекты

 При подкожных инъекциях любых лекарственных препаратов, включая Релистор, нередко возникают реакции в месте инъекции (например, покалывание, жжение, боль, покраснение, отек).
 Наиболее распространенные побочные реакции на данный лекарственный препарат включали боль в животе, тошноту, диарею и метеоризм. В большинстве случаев эти реакции были легкими или среднетяжелыми. В каждой группе, отражающей частоту возникновения побочного эффекта, эти эффекты перечислены в порядке убывания серьезности:
 Очень частые ≥ 10%.
 Частые ≥ 1% и.
 Не частые ≥ 0,1% и.
 Редкие ≥ 0,01% и.
 Очень редкие.
 Со стороны нервной системы.
 Частые: головокружение.
 Со стороны ЖКТ.
 Очень частые: боль в животе, тошнота, метеоризм.
 Частые: диарея.
 Со стороны кожных покровов.
 Частые:гипергидроз.

Передозировка

 Случаи передозировки препаратом Релистор не описаны.
 После применения дозы 0,64 мг/кг в форме внутривенной болюсной инъекции отмечается ортостатическая гипотензия.
 При передозировке необходимо контролировать артериальное давление и в случае развития ортостатической гипотензии следует сообщить об этом врачу. При необходимости назначают соответствующее лечение.

Взаимодействие

 Метилналтрексон не оказывает влияния на фармакокинетику лекарственных препаратов, метаболизируемых при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP). Изоферменты CYP лишь в минимальной степени участвуют в метаболизме метилналтрексона. Метилналтрексон in vitro не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, CYP2B6, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4, но является слабым ингибитором метаболизма в модели субстрата для изофермента CYP2D6. Подкожная доза метилналтрексона 0,3 мг/кг не оказывает значимого влияния на метаболизм декстрометорфана, являющегося субстратом для изофермента CYP2D6.
 Не отмечается значимой взаимосвязи между дозой ненаркотического анальгетика на момент начала лечения и реакцией на лечение метилналтрексоном. Кроме того, не отмечалось существенных изменений медианы суточной дозы ненаркотического анальгетика у пациентов, получавших Релистор.
 При многократном применении циметидина в дозе 400 мг после однократного приема метилналтрексона, наблюдается снижение почечного клиренса метилналтрексона (с 31 л/ч до 18 л/ч). Однако это приводит лишь к небольшому снижению системного клиренса (с 107 л/ч до 95 л/ч). Как следствие, заметного изменения AUC метилналтрексона, в дополнение к Сmах, до и после назначения многократных доз циметидина, не наблюдается.
 Несовместимость.
 Поскольку исследования совместимости не проводились, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

 В случае возникновения тяжелой или стойкой диареи в период лечения пациентам следует рекомендовать отменить лечение препаратом Релистор и проконсультироваться с врачом. Лечение метилналтрексоном может привести к быстрой стимуляции дефекации (в среднем, в течение 30-60 минут).
 Метилналтрексон изучен в исследованиях, продолжительность которых не превышала 4 месяцев, в связи, с чем этот препарат следует применять только в течение ограниченного времени.
 Релистор следует применять только у пациентов, получающих паллиативное лечение.
 Необходимо рекомендовать пациентам сообщать врачу о любых случаях появления/ухудшения нарушения функции ЖКТ.
 Так как Релистор является периферическим антагонистом опиоидных μ-рецепторов, то он не вызывает зависимости или привыкания.
 Неиспользованный и оставшийся продукт следует уничтожить.
 Влияние па способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов.
 Исследования влияния препарата на способность к вождению и использованию механизмов не проводились. Поскольку метилналтрексон является антагонистом опиоидов с исключительно периферическим действием, влияние на способность к подобного рода деятельности маловероятна. Однако в период лечения возможно головокружение, которое может влиять на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Релистор», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1

1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.