.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Алтретамин

Алтретамин (Altretamine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
30%
30%
26%

Содержание инструкции


Алтретамин

Названия

 Русское название: Алтретамин.
 Английское название: Altretamine.

Латинское название

 Altretaminum ( Altretamini).

Химическое название

 N,N,N',N',N",N"-Гексаметил-1,3,5-триазин-2,4,6-триамин.

Фарм Группа

 • Другие противоопухолевые средства.

Увеличить Нозологии

 • C56 Злокачественное новообразование яичника.

Код CAS

 645-05-6.

Характеристика вещества

 Синтетическое 1,3,5-диэтиламинозамещенное производное s-триазина.
 Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде и пропиленгликоле, хорошо растворим в хлороформе, этилацетате и N,N-диметилацетамиде; растворимость увеличивается в кислой среде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное.
 Образует ковалентные связи с макромолекулами, в тч РНК и ДНК, препятствует включению в ДНК тимидина. Нарушает жизнедеятельность и блокирует митоз опухолевых клеток, замедляет рост и развитие опухоли. Эффективен в отношении рака яичников, устойчивого к алкилирующим и содержащим платину препаратам.
 Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 0,5–3 Связывание с белками крови составляет 94%. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в органы и ткани с высоким содержанием липидов (головной мозг, подкожная жировая клетчатка, сальник). Интенсивно деметилируется в печени до пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Выводится почками в течение 24 ч в виде метаболитов (99%). T1/2 в фазе выведения — 4,7–10,2 Снижение функции почек (в тч в пожилом возрасте) и печени, одновременный прием нефротоксических препаратов (цисплатин и тд;) могут оказывать влияние на клиренс.
 При длительном применении возможно развитие вторичных злокачественных опухолей. Оказывает мутагенное действие на штамм ТА100 Salmonella typhimurium Проявляет эмбриотоксические и тератогенные свойства при введении кроликам и крысам в дозах, в 2–10 раз превышающих рекомендуемые для человека. У самцов крыс вызывает угнетение сперматогенеза, атрофию семенников и снижение фертильности.
 Показана эффективность при лечении мелкоклеточного рака легких (моно- или комбинированная терапия).

Показания к применению

 Рак яичников, устойчивый к терапии цисплатином и/или алкилирующими препаратами, либо рецидивирующий после нее.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Ограничения к использованию

 Миелодепрессия; инфекции, в тч ветряная оспа, герпес зостер; тяжелые нарушения функции печени и почек; выраженные проявления нейротоксичности, в тч обусловленной цисплатином; наличие костных метастазов; предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
 Категория действия на плод по FDA. D.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, анемия, кровоточивость, кровотечения, в тч скрытые.
 Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита, тошнота, рвота, стоматит, язвы в полости рта и на губах, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (токсический гепатит).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксичность - слабость. Головокружение. Головная боль. Изменение настроения. Беспокойство. Тревога. Депрессия. Спутанность сознания. Нарушение координации движений. Судорожные припадки; периферическая нейропатия (снижение чувствительности. Ощущение онемения и покалывания в конечностях).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
 Прочие. Гриппоподобный синдром, лихорадка, развитие инфекций, алопеция, повышение уровня ЩФ, азота мочевины, креатинина, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд).

Взаимодействие

 Одновременное назначение ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин и тд;) может вызвать ортостатическую гипотензию. Циметидин усиливает токсичность (угнетает метаболизм). Миелотоксичные препараты, в тч другие противоопухолевые средства и лучевая терапия потенцируют (взаимно) угнетение кроветворения. НПВС повышают риск кровотечений. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами, при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации (иммунодепрессивное действие).

Передозировка

 Симптомы. Возможно усиление нейро - , миело - и гастроинтестинальной токсичности.
 Лечение. Снижение дозы или отмена препарата; симптоматическая терапия (противорвотные средства, пиридоксин и тд;).

Меры предосторожности применения

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений. До начала лечения и регулярно во время его проведения необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, числа тромбоцитов и лейкоцитов (число лейкоцитов и тромбоцитов максимально снижается через 6–8 нед), неврологическое обследование. При появлении озноба, лихорадки, кашля или охриплости голоса, боли в нижней части спины или боку, нарушении мочеиспускания, кровотечений или кровоизлияний, точечных красных пятен на коже, черного кала, крови в моче или кале необходима немедленная консультация врача. Возникновение тромбоцитопении обусловливает крайнюю осторожность при выполнении инвазивных процедур, ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам рекомендуется очень аккуратно бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить профилактику запора, избегать падений и тд; повреждений, при которых возможны кровоизлияния и травмы, исключить прием алкоголя и аспирина, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. На время лечения следует отказаться от вакцинации, а совместно проживающим членам семьи — от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными, а также людьми, получавшими вакцину против полиомиелита. Не следует касаться глаз или слизистой оболочки носа, если непосредственно перед этим руки не были тщательно вымыты. В период терапии следует использовать адекватные меры контрацепции.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.