|
|
Другие названия и синонимы
Hexalen.Действующие вещества
- Алтретамин (50 мг)
Фармакологическая группа
ATX код
L01XX03 Алтретамин.
Используется в лечении
Состав
| Капсулы | 1 капс. |
| алтретамина (ранее - гексаметилмеламин) | 50 мг |
В блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров.
1 капсула содержит: алтретамин (ранее - гесаметилмеламин) 50 мг.
Описание. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N- диметилацетамиде и этилацетате, плохо - в воде и пропиленгликоле.
Фармакологические свойства. Гексален является пероральным синтетическим цитостатическим препаратом, 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином - известным алкилирующим веществом, хотя ни сам Гексален, ни его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевая активность препарата определяется его метаболизмом в организме, продукты которого образуют ковалентные связи с ДНК, в тч ДНК опухолевых клеток.
Описание лекарственной формы
Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо - в воде и пропиленгликоле.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие -.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Противоопухолевое, цитостатическое.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Характеристика вещества
Является 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином - известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в тч опухолевых клеток.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. maxCmax в плазме достигается через 0,5-3 ч после приема. 1/2T1/2 в бета-фазе - 4,7-10,2 Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно. Выведение главным образом через почки в течение 24.
Гексален при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. maxCmax препарата в плазме крови наблюдается через 0,5-3 ч после приема; 1/2T1/2 в бета-фазе составляет от 4,7 до 12,2.
Гексален и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции алтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6, 25 и 50% соответственно.
Выведение главным образом через почки в течение 24.
Показания к применению. Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Гексален при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием 2 основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. maxCmax препарата в плазме крови наблюдается через 0,5-3 ч после приема; 1/2T1/2 в бета-фазе составляет от 4,7 до 12,2.
Гексален и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции алтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6, 25 и 50% соответственно.
Выведение главным образом через почки в течение 24.
Показания к применению. Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Показания к применению
Монотерапия прогрессирующего рака яичников, в тч в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств.
Противопоказания
Гиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения.
Гексален противопоказан при установленной гиперчувствительности к препарату, значительном угнетении костномозгового кроветворения, серьезных неврологических нарушениях.
Способ применения и дозы. Гексален применяют внутрь. Дозы рассчитывают, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат применяют ежедневно курсами по 14 или 21 дней в дозах 200 -260 мг/м2/сут. Дозу разделяют на 4 приема, осуществляемые после еды и перед сном.
Перерыв между курсами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами из класса ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать 1/2T1/2 и токсичность Гексалена. В связи с возможностью подавления под действием препарата нормальных иммунных реакций при его одновременном назначении с вакцинами. Включающими убитые вирусы. Может ослабляться эффект вакцинации. При использовании вакцин. Содержащих живые вирусы. Может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
Гексален противопоказан при установленной гиперчувствительности к препарату, значительном угнетении костномозгового кроветворения, серьезных неврологических нарушениях.
Способ применения и дозы. Гексален применяют внутрь. Дозы рассчитывают, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат применяют ежедневно курсами по 14 или 21 дней в дозах 200 -260 мг/м2/сут. Дозу разделяют на 4 приема, осуществляемые после еды и перед сном.
Перерыв между курсами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. При одновременном применении Гексалена с антидепрессантами из класса ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор Н2-гистаминовых рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать 1/2T1/2 и токсичность Гексалена. В связи с возможностью подавления под действием препарата нормальных иммунных реакций при его одновременном назначении с вакцинами. Включающими убитые вирусы. Может ослабляться эффект вакцинации. При использовании вакцин. Содержащих живые вирусы. Может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.
При беременности и кормлении грудью
При назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200-260 мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема - после еды и перед сном. Перерыв между курсами - 7-14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.
Побочные эффекты
|
|
Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
При продолжительном применении Гексалена, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота и рвота, развитие неврологической симптоматики (головокружения, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии. Препарат может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций.
Взаимодействие
Одновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает 1/2T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации.
Передозировка
Острая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин ).
Острая передозировка препарата у людей не описана. С целью уменьшения побочных эффектов (прежде всего неврологических, желудочно-кишечных и гематологических, связанных с использованием высоких доз Гексалена), рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Для уменьшения выраженности побочных явлений используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин ).
Предостережение. Перед началом лечения и перед каждым последующим курсом химиотерапии, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, а также проводить неврологическое обследование.
В связи с наличием у препарата эмбриотоксических и тератогенных свойств при его назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы терапии.
Хотя отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, в период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска. В блистерах по 10 капсул по 50 мг, по 2, 4, 6, 8 блистеров в упаковке.
Острая передозировка препарата у людей не описана. С целью уменьшения побочных эффектов (прежде всего неврологических, желудочно-кишечных и гематологических, связанных с использованием высоких доз Гексалена), рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Для уменьшения выраженности побочных явлений используют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин ).
Предостережение. Перед началом лечения и перед каждым последующим курсом химиотерапии, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, а также проводить неврологическое обследование.
В связи с наличием у препарата эмбриотоксических и тератогенных свойств при его назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы терапии.
Хотя отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, в период лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска. В блистерах по 10 капсул по 50 мг, по 2, 4, 6, 8 блистеров в упаковке.
Меры предосторожности применения
Перед началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.
Описание
ИНСТРУКЦИЯ по применению.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 9.07.1998, пр. №8.
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 9.07.1998, пр. №8.
Условия хранения
Список А. В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности. 4 года.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Производитель. Тева фармацевтические предприятия Лтд.
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности. 4 года.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.
Производитель. Тева фармацевтические предприятия Лтд.
В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Altretamine.
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Altretamine.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): лейкопения. тромбоцитопения. анемия. кровоточивость. кровотечения. в тч скрытые.Со стороны органов ЖКТ. Потеря аппетита. тошнота. рвота. стоматит. язвы в полости рта и на губах. боль в животе. диарея. нарушение функции печени (токсический гепатит).
Со стороны нервной системы и органов чувств. Нейротоксичность - слабость. головокружение. головная боль. изменение настроения. беспокойство. тревога. депрессия. спутанность сознания. нарушение координации движений. судорожные припадки. периферическая нейропатия (снижение чувствительности. ощущение онемения и покалывания в конечностях).
Со стороны мочеполовой системы. Нарушение функции почек, болезненное и затрудненное мочеиспускание, аменорея, азооспермия.
Прочие. Гриппоподобный синдром. лихорадка. развитие инфекций. алопеция. повышение уровня ЩФ. азота мочевины. креатинина. аллергические реакции (кожные высыпания. зуд).