.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Метиламинолевулинат

Метиламинолевулинат (Methylaminolevulinate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
55%
49%
40%

Фармакологическая группа :

Другие противоопухолевые средства.

Содержание инструкции


Метиламинолевулинат

Названия

 Русское название: Метиламинолевулинат.
 Английское название: Methylaminolevulinate.

Латинское название

 Methylii aminolevulinas ( Methylii aminolevulinatis).

Химическое название

 Метил 5-амино-4-оксопентаноат.

Фарм Группа

 • Другие противоопухолевые средства.

Увеличить Нозологии

 • C44 Другие злокачественные новообразования кожи.

Код CAS

 33320-16-0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - фотосенсибилизирующее.
 Фармакодинамика.
 После наружного нанесения метиламинолевулината в клетках обработанных участков пораженной кожи накапливаются проактивные порфирины. Внутриклеточные проактивные порфирины (включая PpIX — протопорфирин IX) являются фотоактивными, флуоресцирующими соединениями. После активации светом в присутствии кислорода, в результате взаимодействия с проактивными порфиринами, кислород переходит в синглетное состояние, образуя синглетный кислород, который вызывает повреждение компонентов клетки, в особенности митохондрий.
 При применении метиламинолевулината в сочетании с инфракрасным излучением при лучевом кератозе (ЛК), базально-клеточном раке кожи (БКР) и болезни Боуэна световая активация аккумулированных проактивных порфиринов приводит к фотохимической реакции и последующей фототоксичности для облученных светом клеток-мишеней.
 При применении метиламинолевулината в сочетании с дневным светом при лучевом кератозе наблюдается постоянное образование PpIX, которые активируются в клетках-мишенях в течение 2 ч после воздействия дневного света, вызывая постоянный микрофототоксический эффект.

Фармакокинетика

 В исследованиях in vitro было изучено всасывание радиоактивного метиламинолевулината через кожу. Через 24 ч после обработки среднее суммарное всасывание через кожу человека составило 0,26% от нанесенной дозы. В коже сформировалось депо метиламинолевулината, содержавшее 4,9% дозы.
 В ходе исследований было отмечено, что после обработки кожи пациентов метиламинолевулинатом в виде крема проактивные порфирины накапливались в пораженных участках в большей степени, чем на участках здоровой кожи. После нанесения крема на 3 ч и последующего освещения некогерентным светом с длиной волны 570–670 нм при суммарной дозе света 75 Дж/см2 происходило полное фотообесцвечивание, и содержание проактивных порфиринов возвращалось к первоначальному значению, до обработки метиламинолевулинатом.

Показания к применению

 Тонкослойный или непигментированный и не являющийся гиперкератинизированным лучевой кератоз лица и волосистой части головы в случаях, когда другие методы признаны менее целесообразными.
 Поверхностный и/или узелковый базально-клеточный рак кожи. Не подлежащий лечению другими методами из-за возможных осложнений. Вызываемых лечением. А также из-за неудовлетворительного косметического эффекта. Например при локализации поражений на лице и ушах. Сильно поврежденной солнцем коже. А также при обширных или рецидивирующих поражениях.
 Внутриэпидермальный плоскоклеточный рак кожи (плоскоклеточный рак in situ, болезнь Боуэна), когда хирургическое лечение признано менее целесообразными.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность; склеродермоподобный базально-клеточный рак кожи; порфирия; возраст до 18 лет (опыт лечения детей моложе 18 лет отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Исследования на животных не выявили прямое или косвенное неблагоприятное токсическое воздействие на репродуктивную функцию.
 Клинические данные о применении метиламинолевулината в период беременности ограничены или отсутствуют, вследствие чего не рекомендуется применять его во время беременности.
 Неизвестно, выделяется ли метиламинолевулинат или его метаболиты в грудное молоко после нанесения в виде крема.
 Риск для новорожденных и детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен.
 Вследствие отсутствия клинического опыта грудное вскармливание следует отменить на 48 ч после нанесения крема.

Побочные эффекты

 При лечении метиламинолевулинатом в сочетании с инфракрасным излучением при ЛK. БКР и болезни Боуэна приблизительно у 60% пациентов на обработанной поверхности кожи отмечаются побочные реакции. Приписываемые токсическим эффектам фотодинамической терапии (фототоксичности) или связанные с подготовкой пораженной поверхности к лечению.
 Наиболее часто отмечаются боль и ощущение жжения кожи, которые обычно начинаются во время облучения светом или вскоре после него и продолжаются в течение нескольких часов, исчезая к концу дня. Интенсивность местных реакций фототоксичности обычно слабая или умеренная и редко требует досрочного прекращения сеанса светотерапии. Наиболее частыми симптомами фототоксичности являются эритема и образование струпа, которые в большинстве случаев носят легкий или умеренный характер и могут сохраняться в течение 1–2 нед, иногда дольше.
 При повторном лечении частота и тяжесть местных фототоксических реакций снижаются.
 Ниже перечислены нежелательные реакции, отмеченные при проведении клинического исследования с участием 932 пациентов, получавших стандартную схему лечения с применением инфракрасного облучения, а также нежелательные реакции, описанные в пострегистрационный период.
 Нежелательные реакции классифицировали по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–.
 Со стороны нервной системы. Часто - парестезия, головная боль.
 Со стороны органа зрения. Нечасто - припухлость глаз, боль в глазах; частота неизвестна - отек век.
 Со стороны сосудов. Нечасто - кровоточивость раневой поверхности; частота неизвестна - гипертензия.
 Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - тошнота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень часто - боль. Ощущение жжения кожи. Образование струпа. Эритема; часто — инфекция кожи. Образование язв. Отек кожи. Припухлость кожи. Образование волдырей. Кровоточивость кожи. Зуд. Шелушение кожи. Ощущение жара в коже; нечасто — крапивница. Сыпь. Раздражение кожи. Реакция фоточувствительности. Гипопигментация кожи. Гиперпигментация. Потница. Ощущение дискомфорта; частота неизвестна — ангионевротический отек. Отек лица (припухлость лица). Пустулезные высыпания (пустулы в области применения). Экзема в области применения. Аллергический контактный дерматит.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - выделения в области нанесения, ощущение жара; нечасто - чувство усталости.
 Исследование, проведенное с участием пациентов со сниженным иммунитетом после трансплантации органов, не выявило никаких данных, указывающих на влияние на безопасность ЛС у данной категории пациентов. Нежелательные явления соответствовали описанным в исследованиях с участием иммунокомпетентных пациентов.
 При проведении двух исследований III фазы по изучению метиламинолевулината в сочетании с дневным светом не сообщалось о новых местных нежелательных реакциях по сравнению с уже известными местными нежелательными реакциями. Возникающими при использовании инфракрасного излучения. Метиламинолевулинат в сочетании с дневным светом практически не вызывал боли у пациентов по сравнению с его использованием в сочетании с инфракрасным излучением. В двух исследованиях III фазы с участием 231 пациента местные нежелательные реакции встречались реже при применении метиламинолевулината в сочетании с дневным светом, чем при его применении в сочетании с инфракрасным излучением (45 и 60,1% пациентов соответственно).

Взаимодействие

 Лекарственные взаимодействия неизвестны.
 Существует вероятность, что одновременное использование других ЛС с фотосенсибилизирующим действием может усилить фотосенсибилизацию при лечении метиламинолевулинатом.

Передозировка

 В случае более продолжительного воздействия метиламинолевулината или при применении света значительно более высокой интенсивности боль, эритема и ощущение жжения могут усиливаться.

Способ применения и дозы

 Местно.

Меры предосторожности применения

 Метиламинолевулинат в сочетании с инфракрасным облучением следует наносить только в присутствии врача, медицинской сестры или другого медицинского работника, имеющего опыт проведения фотодинамической терапии с применением метиламинолевулината.
 Применение метиламинолевулината в сочетании с дневным светом не требует специального обучения.
 Не следует применять метиламинолевулинат для лечения плотного (гиперкератинизированного) лучевого кератоза.
 Отсутствует опыт лечения метиламинолевулинатом пигментированных поражений, поражений с высокой степенью инфильтрации или расположенных в области гениталий, а также болезни Боуэна с размером очагов поражений более 40 Как и при лечении болезни Боуэна с использованием криотерапии и фторурацила, частота ответов при крупных очагах (20 мм в диаметре) ниже, чем при лечении очагов малого размера. Отсутствует опыт лечения болезни Боуэна у пациентов, перенесших трансплантацию и получающих иммуносупрессивную терапию, а также у пациентов после экспозиции мышьяком.
 При контакте с кожей метиламинолевулинат может вызвать сенсибилизацию, приводящую к ангионевротическому отеку, возникновению экземы или аллергического контактного дерматита в области нанесения крема.
 Следует отменить любые формы терапии УФ-излучением перед началом лечения.
 Необходимо избегать солнечного облучения обработанных пораженных участков и окружающих участков кожи в течение двух дней после применения метиламинолевулината.
 Следует избегать попадания в глаза.
 У пацентов с гипертензией в анамнезе боль во время облучения может вызывать повышение АД. Поэтому рекомендуется измерять АД у пациентов, испытывающих сильную боль. При развитии тяжелой гипертензии следует прервать облучение и при необходимости принять соответствующие меры для нормализации АД.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.