.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Метиламинолевулинат

Метиламинолевулинат (Methylaminolevulinate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
55%
53%
40%

Фармакологическая группа :

Другие противоопухолевые средства.

Содержание

Метиламинолевулинат

Названия

 Русское название: Метиламинолевулинат.
 Английское название: Methylaminolevulinate.

Латинское название

 Methylii aminolevulinas ( Methylii aminolevulinatis).

Химическое название

 Метил 5-амино-4-оксопентаноат.

Фарм Группа

 • Другие противоопухолевые средства.

Увеличить Нозологии

 • C44 Другие злокачественные новообразования кожи.

Код CAS

 33320-16-0.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - фотосенсибилизирующее.
 Фармакодинамика.
 После наружного нанесения метиламинолевулината в клетках обработанных участков пораженной кожи накапливаются проактивные порфирины. Внутриклеточные проактивные порфирины (включая PpIX — протопорфирин IX) являются фотоактивными, флуоресцирующими соединениями. После активации светом в присутствии кислорода, в результате взаимодействия с проактивными порфиринами, кислород переходит в синглетное состояние, образуя синглетный кислород, который вызывает повреждение компонентов клетки, в особенности митохондрий.
 При применении метиламинолевулината в сочетании с инфракрасным излучением при лучевом кератозе (ЛК), базально-клеточном раке кожи (БКР) и болезни Боуэна световая активация аккумулированных проактивных порфиринов приводит к фотохимической реакции и последующей фототоксичности для облученных светом клеток-мишеней.
 При применении метиламинолевулината в сочетании с дневным светом при лучевом кератозе наблюдается постоянное образование PpIX, которые активируются в клетках-мишенях в течение 2 ч после воздействия дневного света, вызывая постоянный микрофототоксический эффект.

Фармакокинетика

 В исследованиях in vitro было изучено всасывание радиоактивного метиламинолевулината через кожу. Через 24 ч после обработки среднее суммарное всасывание через кожу человека составило 0,26% от нанесенной дозы. В коже сформировалось депо метиламинолевулината, содержавшее 4,9% дозы.
 В ходе исследований было отмечено, что после обработки кожи пациентов метиламинолевулинатом в виде крема проактивные порфирины накапливались в пораженных участках в большей степени, чем на участках здоровой кожи. После нанесения крема на 3 ч и последующего освещения некогерентным светом с длиной волны 570–670 нм при суммарной дозе света 75 Дж/см2 происходило полное фотообесцвечивание, и содержание проактивных порфиринов возвращалось к первоначальному значению, до обработки метиламинолевулинатом.

Показания к применению

 Тонкослойный или непигментированный и не являющийся гиперкератинизированным лучевой кератоз лица и волосистой части головы в случаях, когда другие методы признаны менее целесообразными.
 Поверхностный и/или узелковый базально-клеточный рак кожи. Не подлежащий лечению другими методами из-за возможных осложнений. Вызываемых лечением. А также из-за неудовлетворительного косметического эффекта. Например при локализации поражений на лице и ушах. Сильно поврежденной солнцем коже. А также при обширных или рецидивирующих поражениях.
 Внутриэпидермальный плоскоклеточный рак кожи (плоскоклеточный рак in situ, болезнь Боуэна), когда хирургическое лечение признано менее целесообразными.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность; склеродермоподобный базально-клеточный рак кожи; порфирия; возраст до 18 лет (опыт лечения детей моложе 18 лет отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Исследования на животных не выявили прямое или косвенное неблагоприятное токсическое воздействие на репродуктивную функцию.
 Клинические данные о применении метиламинолевулината в период беременности ограничены или отсутствуют, вследствие чего не рекомендуется применять его во время беременности.
 Неизвестно, выделяется ли метиламинолевулинат или его метаболиты в грудное молоко после нанесения в виде крема.
 Риск для новорожденных и детей, находящихся на грудном вскармливании, не может быть исключен.
 Вследствие отсутствия клинического опыта грудное вскармливание следует отменить на 48 ч после нанесения крема.

Побочные эффекты

 При лечении метиламинолевулинатом в сочетании с инфракрасным излучением при ЛK. БКР и болезни Боуэна приблизительно у 60% пациентов на обработанной поверхности кожи отмечаются побочные реакции. Приписываемые токсическим эффектам фотодинамической терапии (фототоксичности) или связанные с подготовкой пораженной поверхности к лечению.
 Наиболее часто отмечаются боль и ощущение жжения кожи, которые обычно начинаются во время облучения светом или вскоре после него и продолжаются в течение нескольких часов, исчезая к концу дня. Интенсивность местных реакций фототоксичности обычно слабая или умеренная и редко требует досрочного прекращения сеанса светотерапии. Наиболее частыми симптомами фототоксичности являются эритема и образование струпа, которые в большинстве случаев носят легкий или умеренный характер и могут сохраняться в течение 1–2 нед, иногда дольше.
 При повторном лечении частота и тяжесть местных фототоксических реакций снижаются.
 Ниже перечислены нежелательные реакции, отмеченные при проведении клинического исследования с участием 932 пациентов, получавших стандартную схему лечения с применением инфракрасного облучения, а также нежелательные реакции, описанные в пострегистрационный период.
 Нежелательные реакции классифицировали по системам органов и частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–.
 Со стороны нервной системы. Часто - парестезия, головная боль.
 Со стороны органа зрения. Нечасто - припухлость глаз, боль в глазах; частота неизвестна - отек век.
 Со стороны сосудов. Нечасто - кровоточивость раневой поверхности; частота неизвестна - гипертензия.
 Со стороны пищеварительной системы. Нечасто - тошнота.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Очень часто - боль. Ощущение жжения кожи. Образование струпа. Эритема; часто — инфекция кожи. Образование язв. Отек кожи. Припухлость кожи. Образование волдырей. Кровоточивость кожи. Зуд. Шелушение кожи. Ощущение жара в коже; нечасто — крапивница. Сыпь. Раздражение кожи. Реакция фоточувствительности. Гипопигментация кожи. Гиперпигментация. Потница. Ощущение дискомфорта; частота неизвестна — ангионевротический отек. Отек лица (припухлость лица). Пустулезные высыпания (пустулы в области применения). Экзема в области применения. Аллергический контактный дерматит.
 Общие расстройства и нарушения в месте введения. Часто - выделения в области нанесения, ощущение жара; нечасто - чувство усталости.
 Исследование, проведенное с участием пациентов со сниженным иммунитетом после трансплантации органов, не выявило никаких данных, указывающих на влияние на безопасность ЛС у данной категории пациентов. Нежелательные явления соответствовали описанным в исследованиях с участием иммунокомпетентных пациентов.
 При проведении двух исследований III фазы по изучению метиламинолевулината в сочетании с дневным светом не сообщалось о новых местных нежелательных реакциях по сравнению с уже известными местными нежелательными реакциями. Возникающими при использовании инфракрасного излучения. Метиламинолевулинат в сочетании с дневным светом практически не вызывал боли у пациентов по сравнению с его использованием в сочетании с инфракрасным излучением. В двух исследованиях III фазы с участием 231 пациента местные нежелательные реакции встречались реже при применении метиламинолевулината в сочетании с дневным светом, чем при его применении в сочетании с инфракрасным излучением (45 и 60,1% пациентов соответственно).

Взаимодействие

 Лекарственные взаимодействия неизвестны.
 Существует вероятность, что одновременное использование других ЛС с фотосенсибилизирующим действием может усилить фотосенсибилизацию при лечении метиламинолевулинатом.

Передозировка

 В случае более продолжительного воздействия метиламинолевулината или при применении света значительно более высокой интенсивности боль, эритема и ощущение жжения могут усиливаться.

Способ применения и дозы


 Местно.

Меры предосторожности применения

 Метиламинолевулинат в сочетании с инфракрасным облучением следует наносить только в присутствии врача, медицинской сестры или другого медицинского работника, имеющего опыт проведения фотодинамической терапии с применением метиламинолевулината.
 Применение метиламинолевулината в сочетании с дневным светом не требует специального обучения.
 Не следует применять метиламинолевулинат для лечения плотного (гиперкератинизированного) лучевого кератоза.
 Отсутствует опыт лечения метиламинолевулинатом пигментированных поражений, поражений с высокой степенью инфильтрации или расположенных в области гениталий, а также болезни Боуэна с размером очагов поражений более 40 Как и при лечении болезни Боуэна с использованием криотерапии и фторурацила, частота ответов при крупных очагах (20 мм в диаметре) ниже, чем при лечении очагов малого размера. Отсутствует опыт лечения болезни Боуэна у пациентов, перенесших трансплантацию и получающих иммуносупрессивную терапию, а также у пациентов после экспозиции мышьяком.
 При контакте с кожей метиламинолевулинат может вызвать сенсибилизацию, приводящую к ангионевротическому отеку, возникновению экземы или аллергического контактного дерматита в области нанесения крема.
 Следует отменить любые формы терапии УФ-излучением перед началом лечения.
 Необходимо избегать солнечного облучения обработанных пораженных участков и окружающих участков кожи в течение двух дней после применения метиламинолевулината.
 Следует избегать попадания в глаза.
 У пацентов с гипертензией в анамнезе боль во время облучения может вызывать повышение АД. Поэтому рекомендуется измерять АД у пациентов, испытывающих сильную боль. При развитии тяжелой гипертензии следует прервать облучение и при необходимости принять соответствующие меры для нормализации АД. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.