.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Эстрамустин

Эстрамустин (Estramustine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
20%
20%
20%

Содержание

Эстрамустин

Названия

 Русское название: Эстрамустин.
 Английское название: Estramustine.

Латинское название

 Estramustinum ( Estramustini).

Химическое название

 (17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-[бис(2-хлорэтил)карбамат] (в виде 17бета-динатрия фосфата).

Фарм Группа

 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Код CAS

 2998-57-4.

Характеристика вещества

 Противоопухолевое средство, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.
 Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое, эстрогенное, цитостатическое, антигонадотропное.
 Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления. Противоопухолевое действие, вероятно, обусловлено эстрогенным компонентом (эстрогенная активность эстрамустина выражена менее, чем у эстрадиола), прямым действием эстрамустина или одного из его метаболитов, иной антимитотической активностью. Кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, эстрамустин уменьшает продукцию гонадотропных гормонов, снижает уровень тестостерона в крови. Взаимодействуя с эстрамустинспецифическим белком, накапливается в ткани предстательной железы. Слабая алкилирующая активность может обусловливать терапевтический эффект у некоторых больных, резистентных к лечению эстрогенами. В терапевтических дозах не оказывает выраженного миелодепрессивного эффекта.
 При приеме внутрь эстрамустина натрия фосфат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, затем окисляется и гидролизуется до эстрамустина, эстрадиола и эстрона в низких концентрациях, а также мехлорэтамина. Длительное лечение эстрамустина фосфатом вызывает повышение общей плазменной концентрации эстрадиола до значений, сходных с таковыми при общепринятой терапии эстрадиолом больных раком простаты. Эстрогенные эффекты (изменение уровней циркулирующих в крови стероидов и гормонов гипофиза) также сходны у пациентов, получавших либо эстрамустина фосфат, либо эстрадиол. Т1/2 — многофазный, составляет 20 ч (терминальная фаза). Экскреция — в основном с желчью/фекалиями, незначительное количество — с мочой.

Показания к применению

 Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Острый тромбофлебит (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае. Если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии). Тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Ограничения к использованию

 Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (в особенности, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), цереброваскулярная недостаточность, ИБС, хроническая сердечная недостаточность; сахарный диабет ( тд; снижена толерантность к глюкозе); бронхиальная астма; состояния, прогрессирующие в случае задержки жидкости (эпилепсия, мигрень, нарушение функции почек), нарушение функции печени, желчно-каменная болезнь, холестатический гепатит; инфекционные заболевания, в тч ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (включая недавний контакт с больным), опоясывающий герпес (риск тяжелого генерализованного заболевания); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, гипоплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью


 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты


 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): анемия. Лейкопения. Тромбоцитопения. Задержка Na+ и жидкости (отечность стоп или лодыжек). Застойная сердечная недостаточность. ИБС. Включая инфаркт миокарда. Тромбоэмболия. Артериальная гипертензия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость.
 Аллергические реакции. Сыпь, ангионевротический отек (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.
 Прочие. Гинекомастия, импотенция; при в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, тромбофлебит.

Взаимодействие

 Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, тд; в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (одновременного применения следует избегать). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 мес до 1 года.
 Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, включая инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Передозировка


 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. В течение последующих 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Способ применения и дозы


 Внутрь, в/в.

Меры предосторожности применения

 Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.
 У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, в тч инфаркта миокарда. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.
 В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. У некоторых пациентов, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.
 Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.
 При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.
 При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.
 При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.