.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Эстрамустин

Эстрамустин (Estramustine)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
30%
30%
30%

Содержание инструкции


Эстрамустин

Названия

 Русское название: Эстрамустин.
 Английское название: Estramustine.

Латинское название

 Estramustinum ( Estramustini).

Химическое название

 (17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-[бис(2-хлорэтил)карбамат] (в виде 17бета-динатрия фосфата).

Фарм Группа

 • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.

Увеличить Нозологии

 • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Код CAS

 2998-57-4.

Характеристика вещества

 Противоопухолевое средство, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.
 Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый в воде.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое, эстрогенное, цитостатическое, антигонадотропное.
 Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления. Противоопухолевое действие, вероятно, обусловлено эстрогенным компонентом (эстрогенная активность эстрамустина выражена менее, чем у эстрадиола), прямым действием эстрамустина или одного из его метаболитов, иной антимитотической активностью. Кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, эстрамустин уменьшает продукцию гонадотропных гормонов, снижает уровень тестостерона в крови. Взаимодействуя с эстрамустинспецифическим белком, накапливается в ткани предстательной железы. Слабая алкилирующая активность может обусловливать терапевтический эффект у некоторых больных, резистентных к лечению эстрогенами. В терапевтических дозах не оказывает выраженного миелодепрессивного эффекта.
 При приеме внутрь эстрамустина натрия фосфат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет около 75%. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, затем окисляется и гидролизуется до эстрамустина, эстрадиола и эстрона в низких концентрациях, а также мехлорэтамина. Длительное лечение эстрамустина фосфатом вызывает повышение общей плазменной концентрации эстрадиола до значений, сходных с таковыми при общепринятой терапии эстрадиолом больных раком простаты. Эстрогенные эффекты (изменение уровней циркулирующих в крови стероидов и гормонов гипофиза) также сходны у пациентов, получавших либо эстрамустина фосфат, либо эстрадиол. Т1/2 — многофазный, составляет 20 ч (терминальная фаза). Экскреция — в основном с желчью/фекалиями, незначительное количество — с мочой.

Показания к применению

 Карцинома предстательной железы (поздние стадии, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Острый тромбофлебит (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае. Если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии). Тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Ограничения к использованию

 Тромбофлебит (в анамнезе), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (в особенности, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), цереброваскулярная недостаточность, ИБС, хроническая сердечная недостаточность; сахарный диабет ( тд; снижена толерантность к глюкозе); бронхиальная астма; состояния, прогрессирующие в случае задержки жидкости (эпилепсия, мигрень, нарушение функции почек), нарушение функции печени, желчно-каменная болезнь, холестатический гепатит; инфекционные заболевания, в тч ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (включая недавний контакт с больным), опоясывающий герпес (риск тяжелого генерализованного заболевания); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеопороз, гипоплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. X.

Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): анемия. Лейкопения. Тромбоцитопения. Задержка Na+ и жидкости (отечность стоп или лодыжек). Застойная сердечная недостаточность. ИБС. Включая инфаркт миокарда. Тромбоэмболия. Артериальная гипертензия.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, диарея, нарушения функции печени.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость.
 Аллергические реакции. Сыпь, ангионевротический отек (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.
 Прочие. Гинекомастия, импотенция; при в/в введении - зуд и жжение в месте инъекции, тромбофлебит.

Взаимодействие

 Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, тд; в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (одновременного применения следует избегать). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 мес до 1 года.
 Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, включая инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Передозировка

 Симптомы. Усиление побочных эффектов.
 Лечение. Промывание желудка, симптоматическая терапия. В течение последующих 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.

Меры предосторожности применения

 Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.
 У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, в тч инфаркта миокарда. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.
 В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. У некоторых пациентов, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.
 Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.
 При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.
 При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.
 При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.