Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Мизопростол

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Misoprostol.
Мизопростол

Фармакологическая группа

Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены, их аналоги и антагонисты || Простагландины

Латинское название

 Misoprostolum ( Misoprostoli).

Химическое название

 Метиловый эфир (11альфа,13E)-(+-)-11,16-дигидрокси-16-метил-9-оксопрост-13-ен-1-овой кислоты.

Используется в лечении

Код CAS

 59122-46-2.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Гастропротективное, противоязвенное, стимулирующее родовую деятельность, утеротонизирующее.

Характеристика вещества

 Синтетический аналог ПГЕ1. Состоит из двух диастереоизомеров в соотношении 1:1.
 Порошок, образующий при разведении водой вязкую жидкость. Молекулярная масса 382,54.

Фармакодинамика

 Обладает антисекреторной активностью. Связывается с рецепторами ПГЕ париетальных клеток желудка, угнетает базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливает образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток и проявляет цитопротективное действие. Уменьшает базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждает развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшает частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижает риск язвенного кровотечения. Действие начинается через 30 мин и продолжается не менее 3-6 При дозе 50 мкг эффект умеренный и короткий, 200 мкг - выраженный.
 Мизопростол оказывает слабое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Он индуцирует сокращение гладких мышечных волокон миометрия и расширение шейки матки. Способность мизопростола стимулировать сокращения матки облегчает раскрытие шейки, повышает тонус матки и может спровоцировать выкидыш. Мизопростол не имеет клинически значимого действия на пролактин, уровень гонадотропинов, тиреотропного гормона, гормона роста, тироксина, кортизола, креатинина, на агрегацию тромбоцитов, функцию легких и сердечно-сосудистую систему.
 После приема внутрь быстро и полно всасывается. Одновременный прием с пищей снижает биодоступность (жирная пища значительно снижает абсорбцию, не оказывая влияния на ее продолжительность). В стенках ЖКТ и печени подвергается биотрансформации до фармакологически активного диэстерифицированного метаболита - мизопростоловой кислоты. maxCmax мизопростола составляет (6,08±1,64) пг/мл, мизопростоловой кислоты - (499±15) пг/мл. Tmax - (12±3) мин, циркулирует в системном сосудистом русле в связанной с белками форме (примерно 90%). 1/2T1/2 терминальный составляет 20-40 мин. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 2 суток, кумуляции не наблюдается. 80% дозы выводится почками (64-73% в первые 24 ч) и с фекалиями (15%). При нарушении функции почек может повышаться сmax (почти в 2 раза) и удлиняться 1/2T1/2.
 У пожилых пациентов (старше 64 лет) наблюдается увеличение AUC.
 После однократного перорального приема мизопростола его метаболит - мизопростоловая кислота - обнаруживается в грудном молоке. maxCmax мизопростоловой кислоты в грудном молоке достигается через 1 ч и составляет 7,6 пг/мл при приеме 200 мг мизопростола и 20,9 пг/мл при приеме 600 мг мизопростола. Концентрация мизопростоловой кислоты в грудном молоке снижается до 1 пг/мл через 5 ч после приема мизопростола.

Показания к применению

 Эрозии ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ на фоне терапии ЛС, в тч НПВС-гастропатия (профилактика и лечение).
 Прерывание беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) - только в сочетании с мифепристоном.

Противопоказания

 Гиперчувствительность, в тч к другим простагландинам и их аналогам, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Ограничения к использованию

 Выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга, коронарокардиосклероз, эпилепсия, энтероколит, диарея, пожилой возраст; эндокринопатии и заболевания эндокринной системы, в тч сахарный диабет, дисфункция надпочечников; гормонально-зависимые опухоли; анемия; при применении для прерывания беременности - применение внутриматочных контрацептивов (перед применением необходимо удалить ВМК), подозрение на внематочную беременность.

При беременности и кормлении грудью

 При применении в качестве гастропротективного средства. Противопоказано при беременности (в тч при планировании беременности). С целью исключения беременности у женщин репродуктивного возраста до лечения необходимо предварительно провести сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 нед перед приемом препарата. Лечение следует начинать не ранее 2-3 дня после начала менструации. В течение всего периода приема мизопростола следует использовать надежные методы контрацепции (при наступлении беременности женщину информируют о потенциальной угрозе для плода).
 При применении в качестве утеротонизирующего средства может применяться только с целью прерывания беременности, в противном случае при беременности противопоказан.
 Категория действия на плод по FDA. X.
 Активный метаболит мизопростола - мизопростоловая кислота - экскретируется в грудное молоко. Хотя сообщений о развитии каких-либо неблагоприятных побочных реакций у детей, находящихся на грудном вскармливании матерью, принимающей мизопростол, не зарегистрировано, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении мизопростола в этот период.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ. Боль в животе, диспепсия, метеоризм (2,9%), тошнота и/или рвота, диарея (11-40%) или запор (1,1%).
 Со стороны мочеполовой системы. Нарушение менструального цикла. дисменорея. гиперменорея. постменопаузные вагинальные кровянистые выделения. меноррагия. метроррагия. боль внизу живота. связанная с сокращениями миометрия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
 Прочие. Изменение массы тела. головокружение. головная боль (2,4%). астения. повышенная утомляемость. гипертермия. озноб. крайне редко у женщин в пред- и постклимактерическом периоде - судороги.

Взаимодействие

 Прием пищи, антацидов сопровождается снижением концентрации мизопростоловой кислоты в плазме (клинически незначимо). При сочетании с магнийсодержащими антацидами возможно усиление вызванной мизопростолом диареи. Прием на протяжении длительного времени рифампицина, изониазида, противосудорожных препаратов, антидепрессантов, циметидина, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и ЛС группы фенобарбитала, курение более 10 сигарет в день - стимулируют метаболизм мизопростола, снижая его уровень в сыворотке крови.
 В течение 1 недели после применения мизопростола следует отказаться от приема ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

Передозировка

 Явлений передозировки у человека не описано. Исходя из результатов исследований тиоксичности на животных. клиническими симптомами. указывающими на передозировку мизопростола. могут быть сонливость. заторможенность. тремор. судороги. одышка. боль в животе. диарея. лихорадка. сердцебиение. снижение АД. брадикардия.
 Лечение. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Режим дозирования определяется индивидуально, в зависимости от показаний.
 Для профилактики язв желудка, вызываемых НПВС, и лечения эрозивных гастритов и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки: по 200 мкг 2-4 раза в сутки (последний прием - перед сном); суточная доза - 400-800 мкг. При плохой переносимости возможно снижение разовой дозы до 100 мг. При почечной недостаточности суточную дозу снижают на 50%.
 Для прерывания беременности (в сочетании с мифепристоном): через 36-48 ч после приема мифепристона назначают 400 мг мизопростола.

Меры предосторожности применения

 При применении для прерывания беременности на ранних сроках мизопростол должен применяться только в сочетании с мифепристоном. В сочетании с мифепристоном препарат должен применяться только по назначению и под наблюдением врача и только в специализированных лечебных учреждениях, располагающих возможностями оказания экстренной хирургической гинекологической и гемотрансфузионной помощи, и имеющих соответствующим образом подготовленные врачебные кадры.
 Применение препарата требует предупреждения резус-конфликта и других общих мероприятий, сопутствующих аборту. Перед назначением мизопростола пациентка должна быть подробно проинформирована о действии и возможных побочных эффектах препарата. Пациентка должна наблюдаться в условиях лечебного учреждения в течение 4-6 ч до приема препарата. Во время и после приема препарата пациентке должна быть оказана своевременная медицинская помощь в случае массивного кровотечения или развития других осложнений. После приема препарата у пациенток, как правило, возникает небольшое вагинальное кровотечение, у части женщин - весьма продолжительное. При очень раннем сроке беременности возможен аборт уже после приема мифепристона, однако в этом случае также необходим прием таблеток мизопростола для оптимизации результатов медикаментозного аборта. После приема мизопростола примерно у 80% женщин аборт происходит в течение 6 ч и примерно у 10% женщин - в течение 1 нед. Пациентке необходимо пройти повторное обследование в том же лечебном учреждении через 8-15 дней после приема препарата. В случае необходимости должно быть проведено УЗИ или определение уровня хорионического гонадотропина в сыворотке крови. При подозрении на неполный аборт или сохранение беременности необходимо своевременно провести комплексное медицинское обследование. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приема мифепристона, обязательно проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата.
 Прием препарата в качестве гастропротектора следует прекратить при возникновении диареи (легкую диарею не считают основанием для отмены лечения, препарат отменяют при тяжелой диарее - примерно 2% случаев), кожного зуда, кровянистых выделений из влагалища, снижении АД и повышении активности трансаминаз.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.