Components of a complex substance
Pharmacological Group
Latin name
Cycloserinum + Pyridoxinum ( сycloserini + Pyridoxini).
ATX code
J04AB01 Циклосерин.
Used in the treatment of
Pharmacokinetics
Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь, создавая обнаруживаемые уровни в плазме в течение одного часа. Он свободно распределяется по жидкостям и тканям организма.
Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как в плазме. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани.
Циклосерин выводится почками, в моче он обнаруживается через полчаса после приема дозы. Около 66% дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. Кишечником выводится незначительное количество. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
Период полувыведения (Т1/2) циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов.
Пиридоксина гидрохлорид всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Циклосерин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), концентрации в цереброспинальной жидкости примерно такие же, как в плазме. У больных туберкулезом циклосерин обнаруживается в мокроте, а также в плевральной и асцитической жидкостях, в желчи, амниотической жидкости и в крови плода, в грудном молоке, тканях легких и в лимфоидной ткани.
Циклосерин выводится почками, в моче он обнаруживается через полчаса после приема дозы. Около 66% дозы обнаруживается в неизмененном виде в моче в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часов. Кишечником выводится незначительное количество. Около 35% метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.
Период полувыведения (Т1/2) циклосерина колеблется в пределах 8-12 часов.
Пиридоксина гидрохлорид всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 - составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.
Indications for use
Коксерин плюс применяется в составе комбинированной терапии активного легочного и внелегочного (в том числе почечного) туберкулеза при неэффективности комбинированной терапии препаратами I ряда.
Коксерин плюс применяется при сочетании туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli при неэффективности основных лекарственных средств.
Коксерин плюс применяется при сочетании туберкулеза с острыми инфекциями мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli при неэффективности основных лекарственных средств.
Contraindications
• гиперчувствительность к циклосерину, пиридоксину и другим компонентам препарата;
• эпилепсия;
• депрессия;
• выраженные состояния возбуждения или психозы;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• злоупотребление алкоголем, наркотиками;
• дети до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 25 мл/мин).
• эпилепсия;
• депрессия;
• выраженные состояния возбуждения или психозы;
• тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• злоупотребление алкоголем, наркотиками;
• дети до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг.
С осторожностью:
Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 25 мл/мин).
Use during pregnancy and lactation
Применение возможно только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, при уверенности врача, что потенциальная польза от применения препарата у беременных превышает возможный вред для плода.
Применение в период кормления грудью. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови. При необходимости применения препарата во время периода лактации, кормление грудью необходимо прекратить.
Применение в период кормления грудью. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови. При необходимости применения препарата во время периода лактации, кормление грудью необходимо прекратить.
Side effects
Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и дезориентация (с потерей памяти), психозы (в том числе с суицидальными попытками), изменения характера, повышенная раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, диарея, обострение заболевания в особенности у пожилых больных с сопутствующими заболеваниями печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные анализы: сидеробластная и мегалобластная анемия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, дефицит цианкобаламина и фолиевой кислоты.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, диарея, обострение заболевания в особенности у пожилых больных с сопутствующими заболеваниями печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные анализы: сидеробластная и мегалобластная анемия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, дефицит цианкобаламина и фолиевой кислоты.
Interaction
Циклосерин способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и ПАСК.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов циклосерина со стороны центральной нервной системы, особенно судорог.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости на фоне применения циклосерина (может потребоваться коррекция дозы обоих препаратов).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков на фоне применения циклосерина, особенно у лиц с хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов циклосерина со стороны центральной нервной системы, особенно судорог.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости на фоне применения циклосерина (может потребоваться коррекция дозы обоих препаратов).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков на фоне применения циклосерина, особенно у лиц с хроническим алкоголизмом.
Overdose
Симптомы (при приеме более 1,0 г и взрослым с нарушением функции почек): головная боль. головокружение. спутанность сознания. повышенная раздражительность. парестезии. дизартрия. психоз. периферические парезы. судороги и кома. Со стороны сердечнососудистой системы - обострение хронической сердечной недостаточности при применении в дозе 1,0-1,5 г в сутки ( см раздел «Противопоказания»).
Лечение: симптоматическое. Для снижения абсорбции циклосерина более предпочтительно использовать активированный уголь, чем промывание желудка и индукцию рвоты. Циклосерин выводится с помощью гемодиализа.
Лечение: симптоматическое. Для снижения абсорбции циклосерина более предпочтительно использовать активированный уголь, чем промывание желудка и индукцию рвоты. Циклосерин выводится с помощью гемодиализа.
Special instructions
Перед началом лечения Коксерином плюс необходимо выделить культуру M.tuberculosis и определить ее чувствительность к циклосерину.
В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.
В период лечения следует контролировать показатели электроэнцефалографии (ЭЭГ), гематологические показатели, функции почек и печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина более 500 мг, необходимо еженедельно контролировать анализ мочи.
Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития поражения центральной нервной системы (например, таких как судороги, возбуждение, тремор). Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают препараты бензодиазепинового ряда (диазепам, феназепам), ноотропные препараты (пирацетам, глутаминовая кислота).
Алкоголь и прием циклосерина несовместимы.
Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене:
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.
Описание действий медицинского работника и пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата:
Ни при каких обстоятельствах не следует самостоятельно преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения или принимать препарат нерегулярно.
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время или по согласованию с врачом принять следующую дозу во время, когда вы вспомнили о приеме препарата, плавно сдвигая следующее время приема препарата, не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Следует воздержаться от управления транспортными или другими техническими средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или препарата с истекшим сроком годности не требуется.
В случае развития на фоне лечения аллергического дерматита или симптомов поражения ЦНС (судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, головокружение, тремор, периферические парезы, дизартрия) лечение препаратом необходимо отменить.
В период лечения следует контролировать показатели электроэнцефалографии (ЭЭГ), гематологические показатели, функции почек и печени.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу циклосерина более 500 мг, необходимо еженедельно контролировать анализ мочи.
Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития поражения центральной нервной системы (например, таких как судороги, возбуждение, тремор). Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают препараты бензодиазепинового ряда (диазепам, феназепам), ноотропные препараты (пирацетам, глутаминовая кислота).
Алкоголь и прием циклосерина несовместимы.
Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене:
Препарат не обладает особенностями действия при первом приеме или при его отмене.
Описание действий медицинского работника и пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата:
Ни при каких обстоятельствах не следует самостоятельно преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения или принимать препарат нерегулярно.
При пропуске приема одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время или по согласованию с врачом принять следующую дозу во время, когда вы вспомнили о приеме препарата, плавно сдвигая следующее время приема препарата, не следует принимать удвоенную дозу препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Следует воздержаться от управления транспортными или другими техническими средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата или препарата с истекшим сроком годности не требуется.
Additional facts
Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Коксерин Плюс», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
Year of updating the information
Особые отметки:
Analogs by action
- 85% Magnesium+Pyridoxine [Pyridoxine]
- 83% Isoniazid+Pyridoxine [Isoniazid and more 1Pyridoxine]
- 80% Lysocime+Pyridoxine [Pyridoxine]
- 75% Magnesium lactate+Pyridoxine [Pyridoxine]
- Show all
Included in the composition
- — Coxerin Plus (3 firms)
- — Cyclo plus (3 firms)
- — Cyclomicin plyus (Технология лекарств )