Treosulfan

Alkylating agents

 Treosulfanum ( Treosulfani).

 (2S,3S)-2,3-Дигидроксибутан-1,4-диил диметансульфонат.

• C56 Malignant neoplasm of ovary

 299-75-2.

 Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

 Фармакодинамика.
 Треосульфан является предшественником бифункционального алкилирующего цитотоксического агента диэпоксибутана. При физиологических условиях (рН=7,4; t = 37 °C) фармакологически неактивный треосульфан с периодом полураспада 2,2 ч превращается (неферментативным путем) в 2 активных метаболита - моно- и диэпоксибутан, которые обладают способностью алкилировать нуклеофильные центры ДНК. Активные метаболиты треосульфана специфически оказывают угнетающее действие на гемопоэтические стволовые клетки, лимфоциты Т и В, а также оказывают цитотоксическое действие на ряд сóлидных и гемопоэтических опухолей.

 После в/в введения для треосульфана характерно быстрое распределение с последующей элиминацией в соответствии с кинетикой первого порядка и 1/2T₁/2, который составляет около 88 мин. Приблизительно 22% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 около 90% от этого количества - в течение первых 6 ч после введения.

 Треосульфан применяется как в режиме монотерапии (при наличии противопоказаний к применению цисплатина). так и в комбинации с цисплатином или другими противоопухолевыми препаратами для паллиативного лечения эпителиальных опухолей яичников II-IV стадии.

 При одновременном назначении с треосульфаном ибупрофена и/или хлорохина возможно снижение противоопухолевого эффекта.
 Треосульфан совместим с физиологическим раствором и 5% раствором декстрозы.

 Симптомы. Угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, рвота и гастрит. Длительное применение или высокие дозы могут вызывать необратимое угнетение функции костного мозга.
 Лечение. Немедленная отмена препарата, симптоматическая терапия. Антидот к треосульфану неизвестен.

 В/в, в виде непродолжительной инфузии в течение 15-30 мин.
 Терапия треосульфаном должна осуществляться медицинским персоналом, имеющим опыт в проведении химиотерапии.

 Лечение треосульфаном следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения цитотоксических препаратов.
 Терапия треосульфаном должна проводиться под тщательным контролем показателей периферической крови (не реже 1 раза в неделю). Учитывая кумулятивный характер миелосупрессии, контроль показателей крови начиная с третьего курса терапии должен производиться с более короткими интервалами. Это особенно важно при комбинации треосульфана с другими видами миелосупрессивной терапии, такими как например лучевая терапия.
 В связи с возможным развитием геморрагического цистита пациентам в течение 24 ч после инфузии треосульфана рекомендуется обильный прием жидкости.
 При появлении первых признаков экстравазации (жжение или болезненность в месте инъекции) инфузию треосульфана следует немедленно прекратить; оставшаяся часть препарата должна быть введена в другую вену.
 При длительной терапии пероральными формами треосульфана у 1,4% пациентов отмечено развитие острого нелимфобластного лейкоза.
 Пациентам детородного возраста во время лечения и три месяца после окончания терапии треосульфаном следует использовать надежные методы контрацепции.
 При использовании треосульфана должны соблюдаться все обычные инструкции, принятые для применения цитотоксических препаратов. При попадании треосульфана на кожу или слизистые оболочки их следует немедленно и тщательно промыть водой.
 Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Некоторые побочные действия препарата, такие как тошнота и рвота, могут отрицательно влиять на способность к управлению автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2008-2016.

• 51% Altretamine
• 39% Lophenalac
• 36% Olaparib
• 30% Oxaliplatin
• Show all

• 289.2-383.1€ Treosulfan medac (2 firms)
• — Treosulfan (Emcure Pharmaceuticals Ltd. )