.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Колистиметат натрия

Колистиметат натрия (Colistimethate sodium)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

334-360ք
1400-172503ք

Фармакологическая группа :

Другие антибиотики || Полимиксины.

Содержание инструкции


Названия

 Русское название: Колистиметат натрия.
 Английское название: Colistimethate sodium.

Латинское название

 Colistimethatum natrium ( Colistimethati natrii).

Фарм Группа

 • Другие антибиотики.

Код CAS

 30387-39-4.

Характеристика вещества

 Полипептидный антибиотик с молекулярной массой приблизительно 1750.

Фармакодинамика

 Колистиметат натрия является циклическим полипептидным антибиотиком, образуемым Bacillus polymyxa, подвидами colistinus Колистиметат натрия представляет собой производное метансульфоновой кислоты колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий, в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие нарушения процессов поляризации мембранных структур. При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путем ингаляции по критериям «чувствительный или резистентный» требуется осторожность.
 К препарату обычно чувствительны: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp, Shigella spp У ряда микроорганизмов может развиться приобретенная устойчивость: Achromobacter xylosoxidans, Enterobacter spp, Stenotrophomonas maltophilia.
 Обычно устойчивы к препарату следующие микроорганизмы: Burkholderia cepacia, грамотрицательные кокки, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, грамположительные бактерии (напр. Staphylococcus aureus), анаэробные бактерии.
 При тяжелых инфекциях или неэффективности противомикробного лечения необходимо учитывать местные географические особенности распространения резистентности, а также необходимо микробиологическое выявление патогенного микроорганизма и его тестирование на предмет чувствительности к препарату Колистин.
 Между препаратом Колистин и полимиксином В существует полная перекрестная устойчивость. Однако между препаратом Колистин и другими антибиотиками этого не наблюдается.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет сильные индивидуальные различия. Зарегистрированные значения максимальной концентрации колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн ЕД лежат в пределах от концентрации ниже предела определения до 0,53 мг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке крови после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание его незначительно, что также подтверждается фактом того, что после ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия среднее значение общей почечной экскреции составляет приблизительно 4%.
 Через промежуток времени от 1 до 4 часов после ингаляции 1-2 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте составляет 16 - 180 мг/л. В легких задерживается около 15% введенной дозы.
 Распределение.
 Проникновение препарата Колистин в ткани и жидкости организма ограничено, в том числе в спинномозговую жидкость через воспаленные мозговые оболочки. Концентрации в моче в 20-40 раз превышают таковые в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови невелико (менее 10%). Период полувыведения из сыворотки крови 2-3 часа. Колистиметат натрия проникает через плаценту.
 Выведение.
 После внутривенного введения около 60% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, где максимальные концентрации достигаются через 2-4 ч после введения. Это, предположительно, также относится и к части, абсорбировавшейся при ингаляционном пути введения. Колистиметат натрия, не абсорбировавшийся после ингаляции, предположительно, в основном выводится с мокротой.
 Кинетика в отдельных подгруппах пациентов.
 В связи с низкой системной биодоступностью при ингаляциях препарата Колистин, риск кумуляции препарата в организме больных с почечной недостаточностью оценивается как низкий.

Показания к применению

 Ингаляционное применение препарата Колистин показано для лечения инфекций дыхательных путей, вызванных чувствительными к колистиметату натрия грамотрицательными бактериями, в особенности Pseudomonas aeruginosa, например, при муковисцидозе.

Противопоказания

 • повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В;
 • злокачественная миастения (миастения gravis);
 • детский возраст до 6 лет.
 С осторожностью.
 Кровохарканье, нарушение функции почек, порфирия, гиперреактивность бронхов (см раздел «Особые указания»), одновременное применение с потенциально нефротоксическими или нейротоксическими препаратами (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер. Во время беременности колистиметат натрия в связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода следует применять только по «жизненным» показаниям и после консультации с лечащим врачом.
 Колистиметат натрия выделяется с материнским молоком. При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Попадание колистиметата натрия с материнским молоком в организм ребенка может приводить к дисбалансу микрофлоры кишечника с развитием диареи и колонизации кишечника Blastomyces spp Следует учитывать возможность развития сенсибилизации.

Побочные эффекты

 Для оценки частоты развития побочных реакций используется следующая градация:
 Очень часто:
 | ³ 1/10.
 |.
 Часто:
 | ³ 1/100 - <1/10.
 |.
 Нечасто:
 | ³ 1/1000 - <1/100.
 |.
 Редко:
 | ³ 1/10000 - <1/1000.
 |.
 Очень редко:
 | £ 1/10000.
 |.
 Недостаточно данных: на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту.
 Очень часто.
 Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм, одышка, усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит дыхательных путей, фарингит.
 Недостаточно данных.
 Инфекции и инвазии - кандидоз полости рта, при длительном применении возможна пролиферация резистентных микроорганизмов.
 Со стороны иммунной системы - реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек.
 Со стороны нервной системы - головокружение, парестезии.
 Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, ощущение жжения языка, неприятные вкусовые ощущения.
 Со стороны мочеполовой системы – острая почечная недостаточность.

Передозировка

 При ингаляционном использовании препарата Колистин поступление колистиметата натрия в системный кровоток и, следовательно, риск развития интоксикации крайне незначительны. До настоящего времени не отмечалось сообщений о развитии подобных реакций.
 При случайном приеме препарата внутрь развитие токсических эффектов маловероятно, поскольку колистиметат натрия очень мало абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

 При одновременном применении потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин, петлевые диуретики, в тч фуросемид, этакриновая кислота и др) лечение препаратом Колистин должно проводиться с осторожностью из-за возможности усиления нефротоксичности.
 При одновременном применении препарата Колистин с ингаляционными средствами для наркоза, миорелаксантами центрального и периферического действия и аминогликозидами, возрастает риск блокады нервно-мышечной передачи.

Особые указания

 Как и при лечении другими антибиотиками, на фоне применения препарата Колистин могут появляться штаммы устойчивых микроорганизмов. После отмены и/или замены терапии возможно восстановление эффективности препарата.
 Колистин в качестве ингаляционной монотерапии не следует применять для лечения обострений хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa.
 Ингаляционное применение препарата Колистин может вызвать острый бронхоспазм у больных с повышенной чувствительностью. В связи с этим введение первой дозы препарата Колистин для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, имеющего опыт в лечении муковисцидоза, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если это входит в режим лечения данного больного. До и после ингаляции препарата Колистин следует измерить объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1). Если у больного, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении препарата Колистин следует повторить пробу (ОФВ1), добавив бронхолитик.
 В случае применения при кровохаркании необходимо учитывать соотношение риска и пользы, так как ингаляции препарата Колистин могут усилить кашель.
 У больных с нарушением функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих совместно нефротоксичные препараты, необходимо регулярно мониторировать функцию почек. Совместное применение нейротоксичных препаратов, следует проводить с осторожностью под наблюдением врача.
 При порфирии необходимо принимать во внимание то, что применение препарата Колистин может усилить клинические проявления этого заболевания.
 При проведении ингаляционного лечения дорназой альфа и препаратом Колистин необходимо сделать перерыв между ингаляциями.
 Указания к правильному использованию:
 Для использования антибиотиков в виде аэрозоля рекомендуются спреевые распылителинебулайзеры (струйного типа или ультразвуковые), которые при использовании с соответствующим компрессором должны создавать большинство частиц для вдоха диаметром не более 5 мкм (для наиболее эффективного поглощения легкими). При использовании и уходе за распылителемнебулайзером и компрессором необходимо следовать инструкциям производителя. Стандартные распылителинебулайзеры создают непрерывный аэрозольный поток, поэтому частицы распыляемого колистиметата натрия могут испаряться в окружающую среду. Чтобы избежать этого, рекомендуется пользоваться стандартными небулайзерами в хорошо проветриваемых помещениях. Применение соответствующих фильтров/клапанов поможет минимизировать испарение колистиметата натрия в атмосферу.
 1. Флакон с порошком вскрывается путем удаления алюминиевого колпачка с контролем первого вскрытия и открыванием резиновой пробки.
 2. Ампула с 3 мл физиологического раствора, прилагающегося как растворителя, вскрывается с использованием пилки или устройства для открывания ампул.
 3. Содержимое ампулы полностью переливается во флакон с порошком. Порошок растворяется путем легкого встряхивания.
 Сильного взбалтывания следует избегать в связи с избыточным образованием пены.
 4. Раствор переливается в небулайзер и применяется путем ингаляций согласно инструкции производителя небулайзера. Процедура ингаляции считается законченной после полного использования 3 мл раствора для ингаляции.
 5. Процедуру ингаляции препарата Колистин пациент выполняет в положении сидя или стоя вертикально, в нормальном спокойном состоянии, производя как можно более глубокие вдохи через мундштук небулайзера. Облегчить вдох через рот позволяет использование зажима для носа.
 6. После каждого использования мундштук следует промыть и продезинфицировать, при этом следует соблюдать инструкции производителя.
 У больных, получающих такие виды ингаляционной терапии, как бронходилататоры, ингаляционное применение препарата Колистин следует проводить непосредственно после их применения, а также после физиотерапевтических процедур на грудной клетке.
 Приготовленный раствор препарата Колистин не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
 Раствор должен быть свежеприготовленным непосредственно перед ингаляцией. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты содержимого от воздействия света. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения, неиспользованный остаток препарата подлежит утилизации. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами Колистин может изменить быстроту реакции, например, из-за возможности развития головокружения, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять алкоголь.

Дополнительные факты

 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Колистин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.