.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Колистиметат натрия

Колистиметат натрия (Colistimethate sodium)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

334-360ք
1400-172503ք

Фармакологическая группа :

Другие антибиотики || Полимиксины.

Содержание

Названия

 Русское название: Колистиметат натрия.
 Английское название: Colistimethate sodium.

Латинское название

 Colistimethatum natrium ( Colistimethati natrii).

Фарм Группа

 • Другие антибиотики.

Код CAS

 30387-39-4.

Характеристика вещества

 Полипептидный антибиотик с молекулярной массой приблизительно 1750.

Фармакодинамика

 Колистиметат натрия является циклическим полипептидным антибиотиком, образуемым Bacillus polymyxa, подвидами colistinus Колистиметат натрия представляет собой производное метансульфоновой кислоты колистина. Колистиметат натрия оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий, в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие нарушения процессов поляризации мембранных структур. При определении границ чувствительности в отношении применения колистиметата натрия путем ингаляции по критериям «чувствительный или резистентный» требуется осторожность.
 К препарату обычно чувствительны: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp, Shigella spp У ряда микроорганизмов может развиться приобретенная устойчивость: Achromobacter xylosoxidans, Enterobacter spp, Stenotrophomonas maltophilia.
 Обычно устойчивы к препарату следующие микроорганизмы: Burkholderia cepacia, грамотрицательные кокки, Proteus mirabilis, Serratia marcescens, грамположительные бактерии (напр. Staphylococcus aureus), анаэробные бактерии.
 При тяжелых инфекциях или неэффективности противомикробного лечения необходимо учитывать местные географические особенности распространения резистентности, а также необходимо микробиологическое выявление патогенного микроорганизма и его тестирование на предмет чувствительности к препарату Колистин.
 Между препаратом Колистин и полимиксином В существует полная перекрестная устойчивость. Однако между препаратом Колистин и другими антибиотиками этого не наблюдается.

Фармакокинетика

 Всасывание.
 Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет сильные индивидуальные различия. Зарегистрированные значения максимальной концентрации колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн ЕД лежат в пределах от концентрации ниже предела определения до 0,53 мг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке крови после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание его незначительно, что также подтверждается фактом того, что после ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия среднее значение общей почечной экскреции составляет приблизительно 4%.
 Через промежуток времени от 1 до 4 часов после ингаляции 1-2 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте составляет 16 - 180 мг/л. В легких задерживается около 15% введенной дозы.
 Распределение.
 Проникновение препарата Колистин в ткани и жидкости организма ограничено, в том числе в спинномозговую жидкость через воспаленные мозговые оболочки. Концентрации в моче в 20-40 раз превышают таковые в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови невелико (менее 10%). Период полувыведения из сыворотки крови 2-3 часа. Колистиметат натрия проникает через плаценту.
 Выведение.
 После внутривенного введения около 60% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, где максимальные концентрации достигаются через 2-4 ч после введения. Это, предположительно, также относится и к части, абсорбировавшейся при ингаляционном пути введения. Колистиметат натрия, не абсорбировавшийся после ингаляции, предположительно, в основном выводится с мокротой.
 Кинетика в отдельных подгруппах пациентов.
 В связи с низкой системной биодоступностью при ингаляциях препарата Колистин, риск кумуляции препарата в организме больных с почечной недостаточностью оценивается как низкий.

Показания к применению

 Ингаляционное применение препарата Колистин показано для лечения инфекций дыхательных путей, вызванных чувствительными к колистиметату натрия грамотрицательными бактериями, в особенности Pseudomonas aeruginosa, например, при муковисцидозе.

Противопоказания

 • повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В;
 • злокачественная миастения (миастения gravis);
 • детский возраст до 6 лет.
 С осторожностью.
 Кровохарканье, нарушение функции почек, порфирия, гиперреактивность бронхов (см раздел «Особые указания»), одновременное применение с потенциально нефротоксическими или нейротоксическими препаратами (см раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Колистиметат натрия проникает через плацентарный барьер. Во время беременности колистиметат натрия в связи с риском развития нефро- и нейротоксических реакций у плода следует применять только по «жизненным» показаниям и после консультации с лечащим врачом.
 Колистиметат натрия выделяется с материнским молоком. При необходимости применения колистиметата натрия в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Попадание колистиметата натрия с материнским молоком в организм ребенка может приводить к дисбалансу микрофлоры кишечника с развитием диареи и колонизации кишечника Blastomyces spp Следует учитывать возможность развития сенсибилизации.

Побочные эффекты

 Для оценки частоты развития побочных реакций используется следующая градация:
 Очень часто:
 | ³ 1/10.
 |.
 Часто:
 | ³ 1/100 - <1/10.
 |.
 Нечасто:
 | ³ 1/1000 - <1/100.
 |.
 Редко:
 | ³ 1/10000 - <1/1000.
 |.
 Очень редко:
 | £ 1/10000.
 |.
 Недостаточно данных: на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту.
 Очень часто.
 Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм, одышка, усиление кашля, усиление образования мокроты, мукозит дыхательных путей, фарингит.
 Недостаточно данных.
 Инфекции и инвазии - кандидоз полости рта, при длительном применении возможна пролиферация резистентных микроорганизмов.
 Со стороны иммунной системы - реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек.
 Со стороны нервной системы - головокружение, парестезии.
 Со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, ощущение жжения языка, неприятные вкусовые ощущения.
 Со стороны мочеполовой системы – острая почечная недостаточность.

Передозировка

 При ингаляционном использовании препарата Колистин поступление колистиметата натрия в системный кровоток и, следовательно, риск развития интоксикации крайне незначительны. До настоящего времени не отмечалось сообщений о развитии подобных реакций.
 При случайном приеме препарата внутрь развитие токсических эффектов маловероятно, поскольку колистиметат натрия очень мало абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействие

 При одновременном применении потенциально нефротоксичных препаратов (аминогликозиды, цефалоспорины, циклоспорин, петлевые диуретики, в тч фуросемид, этакриновая кислота и др) лечение препаратом Колистин должно проводиться с осторожностью из-за возможности усиления нефротоксичности.
 При одновременном применении препарата Колистин с ингаляционными средствами для наркоза, миорелаксантами центрального и периферического действия и аминогликозидами, возрастает риск блокады нервно-мышечной передачи.

Особые указания

 Как и при лечении другими антибиотиками, на фоне применения препарата Колистин могут появляться штаммы устойчивых микроорганизмов. После отмены и/или замены терапии возможно восстановление эффективности препарата.
 Колистин в качестве ингаляционной монотерапии не следует применять для лечения обострений хронической инфекции, вызванной Pseudomonas aeruginosa.
 Ингаляционное применение препарата Колистин может вызвать острый бронхоспазм у больных с повышенной чувствительностью. В связи с этим введение первой дозы препарата Колистин для ингаляций следует осуществлять под наблюдением опытного медицинского персонала, имеющего опыт в лечении муковисцидоза, при этом ингаляции должно предшествовать применение бронхолитика, если это входит в режим лечения данного больного. До и после ингаляции препарата Колистин следует измерить объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1). Если у больного, не получающего бронхолитики, имеются признаки медикаментозно обусловленной бронхиальной обструкции, при следующем применении препарата Колистин следует повторить пробу (ОФВ1), добавив бронхолитик.
 В случае применения при кровохаркании необходимо учитывать соотношение риска и пользы, так как ингаляции препарата Колистин могут усилить кашель.
 У больных с нарушением функции почек следует тщательно следить за возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы и регулярно контролировать функцию почек. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих совместно нефротоксичные препараты, необходимо регулярно мониторировать функцию почек. Совместное применение нейротоксичных препаратов, следует проводить с осторожностью под наблюдением врача.
 При порфирии необходимо принимать во внимание то, что применение препарата Колистин может усилить клинические проявления этого заболевания.
 При проведении ингаляционного лечения дорназой альфа и препаратом Колистин необходимо сделать перерыв между ингаляциями.
 Указания к правильному использованию:
 Для использования антибиотиков в виде аэрозоля рекомендуются спреевые распылителинебулайзеры (струйного типа или ультразвуковые), которые при использовании с соответствующим компрессором должны создавать большинство частиц для вдоха диаметром не более 5 мкм (для наиболее эффективного поглощения легкими). При использовании и уходе за распылителемнебулайзером и компрессором необходимо следовать инструкциям производителя. Стандартные распылителинебулайзеры создают непрерывный аэрозольный поток, поэтому частицы распыляемого колистиметата натрия могут испаряться в окружающую среду. Чтобы избежать этого, рекомендуется пользоваться стандартными небулайзерами в хорошо проветриваемых помещениях. Применение соответствующих фильтров/клапанов поможет минимизировать испарение колистиметата натрия в атмосферу.
 1. Флакон с порошком вскрывается путем удаления алюминиевого колпачка с контролем первого вскрытия и открыванием резиновой пробки.
 2. Ампула с 3 мл физиологического раствора, прилагающегося как растворителя, вскрывается с использованием пилки или устройства для открывания ампул.
 3. Содержимое ампулы полностью переливается во флакон с порошком. Порошок растворяется путем легкого встряхивания.
 Сильного взбалтывания следует избегать в связи с избыточным образованием пены.
 4. Раствор переливается в небулайзер и применяется путем ингаляций согласно инструкции производителя небулайзера. Процедура ингаляции считается законченной после полного использования 3 мл раствора для ингаляции.
 5. Процедуру ингаляции препарата Колистин пациент выполняет в положении сидя или стоя вертикально, в нормальном спокойном состоянии, производя как можно более глубокие вдохи через мундштук небулайзера. Облегчить вдох через рот позволяет использование зажима для носа.
 6. После каждого использования мундштук следует промыть и продезинфицировать, при этом следует соблюдать инструкции производителя.
 У больных, получающих такие виды ингаляционной терапии, как бронходилататоры, ингаляционное применение препарата Колистин следует проводить непосредственно после их применения, а также после физиотерапевтических процедур на грудной клетке.
 Приготовленный раствор препарата Колистин не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.
 Раствор должен быть свежеприготовленным непосредственно перед ингаляцией. Препарат следует хранить в оригинальной упаковке для защиты содержимого от воздействия света. Содержимое флакона предназначено только для однократного применения, неиспользованный остаток препарата подлежит утилизации. Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами Колистин может изменить быстроту реакции, например, из-за возможности развития головокружения, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нельзя употреблять алкоголь.

Дополнительные факты


 Описание было автоматически дополнено из инструкции препарата «Колистин», поскольку у самого действующего вещества нет подробного описания. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.