.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Гемифлоксацин

Гемифлоксацин (Gemifloxacin)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

635ք

по действию

Похож Цены
31%
26%
25%

Фармакологическая группа :

Хинолоны/фторхинолоны.

Содержание инструкции


Гемифлоксацин

Названия

 Русское название: Гемифлоксацин.
 Английское название: Gemifloxacin.

Латинское название

 Gemifloxacinum ( Gemifloxacini).

Химическое название

 7-[3-(Аминометил)-4-(метоксиимино)-1-пирролидинил]-1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота.

Фарм Группа

 • Хинолоны/фторхинолоны.

Код CAS

 175463-14-6.

Характеристика вещества

 Антибактериальное фторхинолоновое средство III поколения. Не совсем белое аморфное вещество, молекулярная масса 389,38.

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C.

Фармакодинамика

 Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Обладает широким спектром бактерицидного действия на грамположительные. Грамотрицательные. Атипичные и анаэробные микроорганизмы; нарушает процессы репликации. Репарации и транскрипции бактериальной ДНК посредством ингибирования ферментов ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Необходимых для роста бактерий. Обладает высокой степенью сродства с бактериальными топоизомеразами II (ДНК-гираза) и IV. Основным механизмом развития резистентности к фторхинолонам являются мутации в генах ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Штаммы Streptococcus pneumonia, с мутациями в генах, кодирующих эти ферменты, резистентны к большинству фторхинолонов. Однако, в терапевтически значимых концентрациях гемифлоксацин способен ингибировать измененные ферменты, в связи с этим некоторые из штаммов Streptococcus pneumonia, резистентные к фторхинолонам, могут быть чувствительны к гемифлоксацину. Не отмечено перекрестной резистентности между гемифлоксацином и бета-лактамными антибиотиками, макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp: Streptococcus pneumoniae (в тч резистентных к пенициллину и макролидам. Большинство устойчивых к офлоксацину/левофлоксацину и множественно устойчивые штаммы Streptococcus pneumoniae включая штаммы. Устойчивые к двум или более антибиотикам: пенициллинам. Цефалоспоринам II поколения. Макролидам. Тетрациклинам и ко-тримоксазолу); Streptococcus pyogenes (включая устойчивых к макролидам). Streptococcus группы.
 Viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis; Staphylococcus spp, в тч Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus haemolyticus; Enterococcus spp, в тч Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Наеmophilus spp, в тч Наеmophilus influenzae (в тч продуцирующие бета-лактамазы), Наеmophilus parainfluenzae; Moraxella spp, в тч Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы); Klebsiella spp, в тч Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca; Acinetobacter spp, в тч Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter haemolyticus; Citrobacter spp ( тч Citrobacter freundii, Citrobacter koseri); Enterobacter spp (в тч Enterobacter aerogenes); Serratia spp (в тч Serratia marcescens); Proteus spp (в тч Proteus mirabilis, Proteus vulgaris); Morganella spp (в тч Morganella morganii); Pseudomonas spp (в тч Pseudomonas aeruginosa); Bordetella spp (в тч Bordetella pertrussis); Salmonella spp; Shigella spp; Escherichia coli; Neisseria gonorrhoeae; Yersinia spp; атипичные: Coxiella spp (в тч Coxiella burnetii); Mycoplasma spp (в тч Mycoplasma pneumoniae); Legionella spp (в тч Legionella pneumophila); Chlamydia spp (в тч Chlamydia pneumoniae; анаэробные: Peptostreptococcus spp, Clostridium spp (в тч Clostridium perfringes), Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp.

Фармакокинетика

 Быстро всасывается из ЖКТ. TСmax — 0,5–2 ч после однократного приема. После повторного приема 320 мг препарата Сmax — 0,70–2,62 мкг/мл, AUC — 4,71–20,1 мкг/мл/ Абсолютная биодоступность — 71%. Фармакокинетика гемифлоксацина имеет линейный характер в диапазоне доз 40–640 мг. TCss — на 3-й день при курсовом приеме 320 мг гемифлоксацина 1 раз в день. Связь с белками — 55–73%. Хорошо проникает в ткани легких. Метаболизируется в печени. Спустя 4 ч после приема неизмененный гемифлоксацин преобладает среди метаболитов препарата (65%) в плазме крови. Выводится через кишечник (70,5–51,5%), и почками (45,3–26,7%) в виде неизмененного препарата и продуктов метаболизма в течение 15 T1/2 — 8 Практически не кумулирует (менее 30% при дозе 640 мг в течение 7 дней), 20–30% выводится при гемодиализе. При печеночной недостаточности возможно незначительное увеличение Cmax гемифлоксацина, не требующее коррекции дозы. При ХПН отмечается небольшое увеличение времени выведения гемифлоксацина из плазмы, без изменения Cmax.

Показания к применению

 Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: внебольничная пневмония (в тч вызванная полирезистентными штаммами); обострение хронического бронхита, острый синусит.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч и к тд; фторхинолонам), удлинение интервала QT на ЭКГ (в тч врожденное), тендовагинит на фоне применения фторхинолонов, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
 C осторожностью. Аритмия (в тч риск развития), брадикардия, острая ишемия миокарда, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием с ЛС, удлиняющими интервал QT (хинидин, прокаинамид, амиодарон, соталол) и ГКС; нарушение водно-электролитного баланса (гипокалемия, гипомагнемия).

Способ применения и дозы

 Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая суточная доза — 320 мг 1 раз в день.
 Внебольничная пневмония — 320 мг 1 раз в день. Курс лечения — 7 дней, при необходимости — до 14 дней.
 Обострение хронического бронхита — 320 мг 1 раз в день. Курс лечения — 5 дней.
 Острый синусит — 320 мг 1 раз в день. Курс лечения — 5 дней.
 При тяжелой ХПН (КК менее 40 мл/мин), а также для пациентов, находящихся на гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 160 мг 1 раз в день.

Побочные эффекты

 Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); фотосенсибилизация, аллергический пневмонит.
 Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия; острая печеночная недостаточность, гепатит.
 Со стороны нервной системы: тремор. Беспокойство. Тревожность. Спутанность сознания. Галлюцинации. Параноидная реакция. Депрессия. Сонливость. Сенсорная или сенсомоторная аксональная полинейропатия (парестезия. Гипостезия. Слабость).
 Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, головокружение, снижение слуха.
 Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз и/или тд; гематологические нарушения, анемия (в тч гемолитическая и апластическая).
 Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
 Лабораторные показатели: гипернатриемия, гипокалиемия, гипербилирубинемия, гипокальциемия, тромбоцитоз, нейтропения, изменение гематокрита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, КФК.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, тендовагинит, миалгия, васкулит, разрывы сухожилий. Прочие: суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка

 Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При явлениях острой передозировки — индукция рвоты или промывание желудка, обильное питье и динамическое наблюдение. При гемодиализе выводится 20–30%.

Взаимодействие

 Биодоступность гемифлоксацина снижается при назначении антацидов, содержащих Al3+, Mg2+, или железа сульфат. Антациды следует принимать не менее чем за 3 ч до или не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
 Сукральфат снижает биодоступность гемифлоксацина. Сукральфат следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема гемифлоксацина.
 Пероральные эстроген/прогестагеновые контрацептивы незначительно уменьшают биодоступность гемифлоксацина. Курсовой прием гемифлоксацина не влияет на фармакокинетику этинилэстрадиоловых/левоноргестреловых пероральных контрацептивов.

Особые указания

 В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости для соблюдения нормального диуреза.
 При приеме препарата могут возникать реакции фотосенсибилизации, поэтому рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации.
 При первых признаках тендинита (боль и отек в области сухожилий) применение препарата следует прекратить, исключить физические нагрузки и проконсультироваться с врачом. Риск поражения сухожилий выше у пациентов, особенно пожилых, получающих ГКС. При появлении боли в сухожилии при физической нагрузке, при воспалении или разрыве сухожилия прием гемифлоксацина прекращают (разрывы сухожилий могут наблюдаться как в период лечения, так и после него).
 Псевдомембранозный колит следует подозревать у пациентов с диареей, развившейся после начала лечения гемифлоксацином. Наиболее частым возбудителем колита является Clostridium difficile В большинстве случаев прекращения приема гемифлоксацина достаточно для исчезновения симптомов колита (в редких случаях может потребоваться назначение антибактериальных препаратов, активных в отношении Clostridium difficile).
 При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
 Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях тд; потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дополнительно

 При появлении симптомов поражения ЦНС прием гемифлоксацина прекращают. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.