.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Терипаратид

Терипаратид (Teriparatide)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

26398-27789ք

Содержание


Терипаратид

Названия

 Русское название: Терипаратид.
 Английское название: Teriparatide.

Латинское название

 Teriparatidum ( Teriparatidi).

Химическое название

 Синтетический полипептид, содержащий аминокислотную последовательность 1-34 человеческого паратиреоидного гормона (в виде ацетата).

Фарм Группа

 • Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани.

Код CAS

 52232-67-4.

Фармакодинамика

 Паратиреоидного гормона аналог, представляющий собой последовательность из 84 аминокислотных остатков, является основным регулятором Ca2+ и фосфорного метаболизма в костной ткани и почках. Терипаратид является активным фрагментом эндогенного человеческого паратгормона. Физиологическое действие паратгормона заключается в стимуляции формирования костной ткани посредством прямого влияния на остеобласты. Опосредованно увеличивает кишечную абсорбцию и канальцевую реабсорбцию Ca2+, а также экскрецию фосфатов почками. Биологическое действие паратгормона осуществляется за счет связывания со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Терипаратид связывается с теми же рецепторами и оказывает такое же действие на костную ткань и почки, как и паратгормон. Ежедневное однократное введение терипаратида стимулирует образование новой костной ткани на трабекулярной и кортикальной (периостальной и/или эндостальной) поверхностях костей с преимущественной стимуляцией активности остеобластов по отношению к активности остеокластов. Это подтверждается повышением содержания маркеров образования костной ткани в сыворотке крови: костноспецифической ЩФ и проколлагена-1 карбокситерминального пропептида. Повышение содержания маркеров образования костной ткани сопровождается вторичным повышением концентрации маркеров костной резорбции в моче: N-телопептида и деоксипиридинолина. Что отражает физиологическое взаимодействие процессов формирования и резорбции костной ткани в ремоделировании скелета. Через 2 ч после введения терипаратида наблюдается кратковременное повышение концентрации сывороточного Ca2+, которое достигает максимальных значений через 4–6 ч и возвращается к исходному уровню в течение 16–24 Кроме того, может наблюдаться транзиторная фосфатурия и незначительное кратковременное снижение концентрации фосфора в сыворотке крови. На фоне лечения терипаратидом увеличивается минеральная плотность костной ткани (МПКТ) всего тела на 5–10% (в тч поясничного отдела позвоночника, шейки бедренной кости и бедренной кости). Процессы минерализации происходят без признаков токсического действия на клетки костной ткани, а сформированная под воздействием терипаратида костная ткань имеет нормальное строение (без образования ретикулофиброзной костной ткани и фиброза костного мозга). Терипаратид снижает риск развития переломов независимо от возраста, исходного уровня костного метаболизма или величины МПКТ (относительное снижение риска возникновения новых переломов составляет 65%).

Фармакокинетика

 Хорошо всасывается при п/к введении. Абсолютная биодоступность — 95%. Объем распределения — 1,7 л/кг. TСmax — 30 мин после п/к введения 20 мкг препарата, Cmax превышает в 4–5 раз верхнюю границу нормальной концентрации паратгормона, с последующим ее снижением до неопределяемых величин в течение 3 T1/2 — 1 Метаболизируется в печени посредством неспецифических ферментативных механизмов с последующим выведением через почки. Подобно эндогенному паратгормону терипаратид не кумулируется в костях или других тканях. Влияния возраста (возрастная группа от 31 до 85 лет) на фармакокинетику терипаратида не отмечено. У пациентов с ХПН легкой или умеренной степени тяжести (КК 30–72 мл/мин) фармакокинетика не изменяется.

Показания к применению

 Лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде. Лечение первичного остеопороза или остеопороза, обусловленного гипогонадизмом у мужчин.

Противопоказания

 Гиперчувствительность. Предшествующая гиперкальциемия. Тяжелая ХПН. Метаболические заболевания костей. За исключением первичного остеопороза (включая гиперпаратиреоз и болезнь Педжета). Повышение активности ЩФ неясного генеза. Предшествующая лучевая терапия костей скелета. Метастазы в кости или опухоли костей в анамнезе. Беременность. Период лактации. Возраст до 18 лет.
 C осторожностью. Мочекаменная болезнь (в стадии обострения или недавно перенесенная); ХПН умеренно выраженная, гиповитаминоз D, гипокальциемия (клинически значимая), одновременный прием сердечных гликозидов.

Способ применения и дозы

 П/к в область бедра или живота, 1 раз в день, в дозе 20 мкг. Максимальная продолжительность лечения — 18 мес.

Побочные эффекты

 Наиболее часто (более 10%): боли в конечностях.
 Часто (более 1% и менее 10%): анемия. Гиперхолестеринемия. Депрессия. Головная боль. Головокружение. Ишиас. Сердцебиение. Одышка. Диспноэ. Тошнота. Рвота. Повышенное потоотделение. Мышечные судороги. Общая слабость. Боль в грудной клетке. Астения.
 Редко (более 0,1% и менее 1%): тахикардия, снижение АД, эмфизема, недержание мочи, полиурия, болезненные позывы к мочеиспусканию, эритема и раздражение в месте введения.

Передозировка

 Симптомы: продолжительная гиперкальциемия, ортостатический коллапс, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.
 Лечение: отмена препарата, контроль концентрации сывороточного Ca2+, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

 Клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом и фуросемидом не отмечено.
 Совместное назначение терипаратида с ралоксифеном или гормонозаместительной терапией не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови и в моче.
 Однократное введение терипаратида не оказывает влияния на фармакодинамику дигоксина.
 Гиперкальциемия является предрасполагающим фактором к развитию интоксикации препаратами дигиталиса.

Особые указания

 В случае перерыва в лечении препаратом, пациенты могут продолжать лечение тд; ЛС.
 Рекомендуется дополнительное назначение кальция и витамина D, в случае недостаточного поступления с пищей.
 Забор крови для определения концентрации Ca2+ в крови следует производить не ранее, чем через 16 ч после последнего введения препарата, в связи с возможной кратковременной гиперкальциемией после введения терипаратида. Постоянного контроля концентрации Ca2+ во время лечения не требуется.
 При приеме препарата могут наблюдаться редкие эпизоды кратковременной ортостатической гипотензии. Которые возникают в течение 4 ч после введения препарата и проходят самостоятельно в течение от нескольких минут до нескольких часов (пациента необходимо уложить в горизонтальное положение. Лежа на спине) и не являются противопоказанием для дальнейшего введения препарата.
 Ввиду недостатка клинических данных при длительном лечении терипаратидом, рекомендуемые сроки лечения не должны превышать 18 мес.

Дополнительно

 Препарат не подлежит использованию, если раствор в шприц-ручке мутный, окрашен или содержит инородные частицы. [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т. - М. : Медицинский совет, 2009. - Т. 2, 1 - 568 с. ; 2 - 560 с.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.