.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Бутоконазол

Бутоконазол (Butoconazole)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Используется в лечении

Входит в состав: (цены в аптеках)

528ք
620-780ք

по действию

Похож Цены
13%
13%
12%

Фармакологическая группа :

Противогрибковые средства.

Содержание инструкции


Бутоконазол

Названия

 Русское название: Бутоконазол.
 Английское название: Butoconazole.

Латинское название

 Butoconazolum ( Butoconazoli).

Химическое название

 1-[4-(4-хлорфенил)-2-[(2,6-дихлорфенил)тио]бутил]-1H-имидазол (в виде мононитрата).

Фарм Группа

 • Противогрибковые средства.

Увеличить Нозологии

 • B37,3 Кандидоз вульвы и вагины (N77,1*).

Код CAS

 64872-76-0.

Характеристика вещества

 Производное имидазола. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, мало растворим в хлороформе, метиленхлориде, ацетоне и этаноле, очень незначительно растворим в в этилацетате, практически нерастворим в воде. Плавится с разложением примерно при 159 °C. Молекулярная масса 474,79.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противогрибковое, фунгицидное.
 Блокирует образование эргостерола из ланостерола в клеточной мембране гриба, увеличивает ее проницаемость, что приводит к лизису клетки. Активен in vitro в отношении грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и некоторых грамположительных бактерий. Клиническая эффективность продемонстрирована при вагинальных инфекциях, вызванных Candida albicans (преимущественно вызывающих вульвовагинальные кандидозы).
 Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность.
 Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
 Бутоконазола нитрат не проявлял мутагенных свойств в ряде тестов: бактериальный тест Эймса, тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка, тест на точечные мутации с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, микроядерный тест у мышей, тест доминантных леталей у крыс.
 В исследованиях у кроликов или крыс при пероральных дозах до 30 мкг/кг/сут (в 5 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) или 100 мкг/кг/сут (в 10 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) соответственно, бутоконазола нитрат не оказывал влияния на фертильность.
 При интравагинальном введении бутоконазола нитрата в виде 2% крема трем женщинам абсорбция составила около 1,7% (1,3–2,2%) введенной дозы, Cmax в плазме (13,6–18,6 нг/мл) достигалась через 12–24 Подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и с желчью.
 Крем обладает высокими биоадгезивными свойствами. При интравагинальном применении бутоконазола нитрат находится на слизистой влагалища в течение 4–5 дней.

Показания к применению

 Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.

Противопоказания

 Гиперчувствительность; периоды беременности и лактации; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA. C. При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг/кг/сут (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.
 Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг/кг/сут (в 5 раз превышает дозу для человека, в пересчете на мг/м2). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг/кг/сут (в 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м2) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, однако, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (например 150 мг/кг, в 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м2).
 Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.
 При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 С осторожностью применять в период кормления грудью (неизвестно, экскретируется ли в грудное молоко).

Побочные эффекты

 В контролируемых клинических испытаниях у 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 пациентов (5. 7%) отмечались: жжение. Зуд. Болезненность и отек стенки влагалища. Боль/спазмы в нижней части живота. Или сочетание двух и более из этих симптомов. У 3 пациентов (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Взаимодействие

 Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины).

Способ применения и дозы

 Интравагинально.

Меры предосторожности применения

 Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.
 Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.
 При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.
 Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Не влияет.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.