⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Allopurinol

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Restrictions on use
  12. Use during pregnancy and lactation
  13. Side effects
  14. Interaction
  15. Overdose
  16. Method of drug use and dosage
  17. Application precautions
  18. Analogs by action
  19. Included in the composition
Allopurinol

Pharmacological Group

Drugs that affect the metabolism of uric acid

Latin name

 Allopurinolum ( Allopurinoli).

Chemical name

 1,5-Дигидро-4Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он.

Used in the treatment of

CAS Code

 315-30-0.

Pharmacological action

 Гипоурикемическое, противоподагрическое.

Characteristics of the substance

 Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.

Pharmacodynamics

 Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина - в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в тч почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает - более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
 Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. maxCmax аллопуринола достигается через 1,5 аллоксантина - через 4,5 ч после однократного приема. 1/2T1/2 аллопуринола составляет 1-2 аллоксантина - около 15 Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов - почками.

Indications for use

 Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра. мочекаменная болезнь с образованием уратов. заболевания. сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов. в тч гематобластомы. цитостатическая и лучевая терапия опухолей. псориаз. травматический токсикоз. терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии. синдром Леша-Найхана. нарушения пуринового обмена у детей. уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).

Contraindications

 Гиперчувствительность. печеночная недостаточность. хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии). первичный (идиопатический) гемохроматоз. бессимптомная гиперурикемия. острый приступ подагры. беременность. грудное вскармливание.

Restrictions on use

 Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. рвота. боль в животе. диарея. стоматит. гипербилирубинемия. холестатическая желтуха. повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ. редко - гепатонекроз. гепатомегалия. гранулематозный гепатит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): перикардит. повышение АД. брадикардия. васкулит. агранулоцитоз. анемия. апластическая анемия. тромбоцитопения. эозинофилия. лейкоцитоз. лейкопения.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. периферическая невропатия. неврит. парестезии. парез. депрессия. сонливость. извращение вкуса. потеря вкусовых ощущений. нарушение зрения. катаракта. конъюнктивит. амблиопия.
 Со стороны мочеполовой системы. Острая почечная недостаточность. интерстициальный нефрит. повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек). периферические отеки. гематурия. протеинурия. снижение потенции. бесплодие. гинекомастия.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь. кожный зуд. крапивница. многоформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона). токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). пурпура. буллезный дерматит. экзематозный дерматит. эксфолиативный дерматит. редко - бронхоспазм.
 Прочие. Фурункулез. алопеция. сахарный диабет. обезвоживание. носовое кровотечение. некротическая ангина. лимфаденопатия. гипертермия. гиперлипидемия.

Interaction

 Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий - непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.

Overdose

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
 Лечение. Форсированный диурез, гемо - и перитонеальный диализ.

Method of drug use and dosage

 Внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень <0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24-48 Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.
 Взрослым при легком течении заболевания - 100-200 мг/сут, при состоянии средней тяжести - 300-600 мг/сут, при тяжелом - 700-900 мг/сут. Детям от 10 до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально), до 10 лет - по 5-10 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза должна быть уменьшена. Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.

Application precautions

 Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6-8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
 При появлении кожной сыпи препарат отменяют, после исчезновения необильной сыпи возможно повторное назначение препарата, при ее рецидиве лечение немедленно прекращают.
 Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.