⬆
✘
 
Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества /
 Поделиться

Трастузумаб (Trastuzumab)

    Содержание инструкции

  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Используется в лечении
  4. Код CAS
  5. Характеристика вещества
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. При беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Меры предосторожности применения
  16. Особые указания
  17. Аналоги по действию
  18. Входит в состав

Фармакологическая группа

Противоопухолевые средства - моноклональные антитела

Латинское название

 Trastuzumabum ( Trastuzumabi).

Используется в лечении

Код CAS

 180288-69-1.

Характеристика вещества

 Белый или бледно-желтого цвета порошок.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Противоопухолевое, цитостатическое.

Фармакодинамика

 Рекомбинантные гуманизированные моноклональные антитела, производные ДНК, относятся к IgG1, содержат рамочные регионы человека и комплементарно-определяющие регионы мышиных антител р185 HER2. Антитела селективно взаимодействуют с внеклеточным доменом белка-рецептора-2 к эпидермальному ростовому фактору человека (HER2) на поверхности злокачественных клеток и тормозят их пролиферацию. Клеточно-опосредованная цитотоксичность в большей степени проявляется по отношению к опухолевым клеткам, гиперэкспрессирующим HER2. Монотерапия метастазирующего рака молочной железы на фоне гиперэкспрессии HER2 сопровождается развитием ремиссии в 15% и характеризуется средним периодом выживаемости в 13 мес. В комбинации с паклитакселом увеличивает среднее время до прогрессирования заболевания до 6,9 мес.
 В ходе экспериментальных исследований было отмечено нормальное развитие эмбриона у грызунов с рецепторами типа HER2 и гибель эмбрионов мутантных мышей при отсутствии рецептора типа HER2.
 При в/в введении в дозах 10, 50, 100, 250 и 500 мг параметры фармакокинетики имеют дозозависимый характер. С увеличением дозы повышаются значения Т1/2 и снижаются - Cl. Т1/2 после введения нагрузочной (4 мг/кг) и поддерживающей (2 мг/кг еженедельно) дозы - составляет в среднем 5,8 дней (диапазон 1-32 дня). Равновесная концентрация в диапазоне 79-123 мкг/мл достигается между на 16-й и 32-й нед. Проникает через плацентарный барьер. При введении обезьянам рода Cynomolgus в дозах, в 25 раз превышающих недельную поддерживающую дозу для человека (2 мг/кг), не оказывает влияния на показатели фертильности и повреждающего действия на плод (проникает через плаценту с 20 по 50 и с 120 по 150 дни беременности), секретируется в грудное молоко. Наличие в сыворотке детенышей обезьян не влияет на их рост и развитие от момента рождения до 1 мес.

Показания к применению

 Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 (монотерапия после одного или более курсов химиотерапии метастатической стадии или в комбинации с паклитакселом в качестве терапии первого ряда).

Противопоказания

 Гиперчувствительность.

Ограничения к использованию

 Одышка в покое, обусловленная метастатическим поражением или сопутствующими заболеваниями легких (повышен риск летальных инфузионных реакций); больные группы риска по кардиотоксичности (сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, ИБС, предварительное лечение препаратами антрациклинового ряда и циклофосфамидом), детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

При беременности и кормлении грудью

 Категория действия на плод по FDA - D.
 На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны органов ЖКТ: тошнота. Рвота. Диспептические явления. Анорексия. Запор. Редко - нарушение функций печени. Гепатит. Печеночная недостаточность. Желтуха. Панкреатит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. Гемостаз): тахикардия. Вазодилатация. Гипотензия. Сердечная недостаточность. Кардиогенный шок. Кардиомиопатия. Сердцебиение. Лейкопения. Редко - нарушение ритма сердца. Снижение фракции выброса. Тромбоцитопения. Анемия. Снижение уровня протромбина.
 Со стороны кожных покровов: зуд. Гипергидроз. Сухость кожи. Акне. Макуло-папулезная сыпь. Поражение ногтей. Алопеция.
 Со стороны респираторной системы: бронхоспазм. Кашель. Одышка. Носовое кровотечение. Поражение легких. Плеврит. Фарингит. Ринит. Синусит. Отек легких. Гипоксия. Отек гортани. Острый респираторный дистресс-синдром.
 Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение. Сонливость или бессонница. Парестезии. Атаксия. Тремор. Парезы. Тревога. Депрессия. Нейропатия. Глухота. Редко - кома. Менингит. Отек мозга. Интеллектуальные нарушения.
 Аллергические реакции: в тч анафилаксия и анафилактический шок.
 Прочие: общее недомогание. Астения. Лихорадка. Озноб. Гриппоподобный синдром. Развитие инфекции. Сепсис. Периферические отеки. Болевой синдром (боль в животе. В грудной клетке. Голове. Суставах. Костях. Мышцах. Пояснице. Шее). Инфузионные реакции. Сопровождающиеся симптомокомплексами: 1) - озноб. Лихорадка. Тошнота. Рвота. Астения. Тремор. Боль. В тч головная. Головокружение. Одышка. Гипотензия. Кашель. Сыпь (купируются ненаркотическими анальгетиками и антигистаминными средствами). 2) - одышка. Гипотензия. Бронхоспазм. Гипоксия. Появление хрипов в легких. Тахикардия (могут приводить к летальному исходу. Требуют прекращения инфузии. Купируются бета-адренолитиками. Кортикостероидами. Кислородотерапией).

Взаимодействие

 Нельзя разводить в 5% растворе глюкозы (вызывает агрегацию белка) и смешивать или разводить с другими лекарственными препаратами.

Способ применения и дозы

 В/в, инфузионно, в дозе 4 мг/кг в течение 90 мин, далее - в поддерживающей дозе 2 мг/кг в течение 30 мин (при плохой переносимости более длительно) 1 раз в неделю.

Меры предосторожности применения

 Лечение необходимо проводить под наблюдением онколога. Перед началом лечения обязательно тестирование на опухолевую экспрессию HЕR2. В ходе лечения необходимо каждые 3 мес тщательно мониторировать функции сердца для раннего выявления признаков кардиотоксичности (в случае бессимптомного нарушения сердечной деятельности - каждые 6-8 нед). При стойком бессимптомном или клинически манифестирующем снижении сердечного выброса следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения или назначении симптоматической терапии (диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ). Бактериостатическая вода для инъекций, поставляемая вместе с препаратом в качестве консерванта, содержит 1,1% бензиловый спирт, оказывающий токсическое влияние на новорожденных и детей до трех лет. У пациентов с гиперчувствительностью к бензиловому спирту в качестве растворителя следует использовать воду для инъекций.

Особые указания

 Раствор следует готовить в асептических условиях; осторожно и не встряхивать (возможно пенообразование). Приготовление раствора: во флакон с лиофилизированным порошком медленно добавить 20 мл бактериостатической воды для инъекций, аккуратно покачать флакон вращательными движениями (в случае образования пены дать постоять 5 мин). Далее из флакона с приготовленным концентратом раствора (21 мг/мл) набирается необходимый объем и вносится в инфузионный пакет с 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Объем раствора, необходимый для введения нагрузочной или поддерживающей дозы определяется по формуле: масса тела (кг) х необходимая доза (мг/кг) / 21 мг/мл. Раствор следует вводить сразу после приготовления. Совместим с ПВХ и ПЭ инфузионными пакетами.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.