Pharmacological Group
Latin name
Naltrexonum ( Naltrexoni).
Chemical name
(5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он (и в виде гидрохлорида).
Used in the treatment of
CAS Code
16590-41-3.
Pharmacological action
Блокирующее опиатные рецепторы.
Characteristics of the substance
Налтрексона гидрохлорид - белое кристаллическое вещество, растворимое в воде.
Pharmacodynamics
Конкурентно блокирует связывание агонистов или вытесняет их с опиатных рецепторов. Уменьшает или снимает симптоматику, вызываемую в/в введением опиатов. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам.
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в тч в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона - 3,9 6-β-налтрексола - 12,9 средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий сl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1-2 При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 двойная доза (100 мг) - в течение 48 а 150 мг - на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Эффективен при приеме внутрь, в ЖКТ абсорбируется на 96%. В печени почти полностью (95%) превращается в фармакологически активные метаболиты, в тч в 6-β-налтрексол. Т1/2 налтрексона - 3,9 6-β-налтрексола - 12,9 средний Т1/2 зависит от дозы и увеличивается при длительном применении. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно почками и с фекалиями (подвергается кишечно-печеночной циркуляции). Общий сl составляет 1,5 л/мин.
Начинает действовать через 1-2 При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 двойная доза (100 мг) - в течение 48 а 150 мг - на 3 суток.
Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости. Сочетание с большими дозами опиоидов приводит к повышенному высвобождению гистамина с характерной клинической картиной (покраснение лица, зуд, сыпь).
У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребление алкоголя и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного и его взаимодействия с врачом).
Indications for use
Опиоидная наркомания (в качестве вспомогательного ЛС после отмены опиоидных анальгетиков), алкоголизм.
Contraindications
Гиперчувствительность (в тч к налоксону), состояние абстиненции на фоне опиоидной зависимости, положительный тест на наличие опиоидов в моче, острый гепатит, печеночная недостаточность.
Restrictions on use
Нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, детский и юношеский возраст (до 18 лет).
Use during pregnancy and lactation
Применение при беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA. с.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Категория действия на плод по FDA. с.
При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-β-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении лактации время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.
Side effects
Со стороны нервной системы и органов чувств. Беспокойство. нервозность. усталость. общая слабость. беспокойный сон. кошмарные сновидения. головная боль. головокружение. нечеткость зрительного восприятия. спутанность сознания. галлюцинации. обморок. угнетение ЦНС. раздражительность. тревога. сонливость. дезориентация. звон и ощущение заложенности в ушах. боль и чувство жжения в глазах. светобоязнь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): боль в груди. повышение АД. сердцебиение. тахикардия. неспецифические изменения ЭКГ. флебит. лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы. Кашель. охриплость голоса. заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости). ринорея. чиханье. бронхообструкция. затруднение дыхания. одышка. носовое кровотечение. сухость в горле. повышенное отделение слизистой мокроты. синусит. фарингит (в тч стрептококковый). назофарингит.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и/или рвота. боль в животе. диарея или запор. частая дефекация. желудочно-кишечное расстройство. метеоризм. сухость во рту. анорексия. снижение/увеличение аппетита. извращение вкуса. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. усугубление симптомов геморроя. повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит. боль в суставах. скованность в суставах. боль в спине. боль в конечностях. мышечная боль. спазм мышц. подергивание мышц. скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы. Дискомфорт при мочеиспускании. учащение мочеиспускания. отечный синдром (отек лица. пальцев. стоп. голеней). сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции. снижение потенции).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в тч гиперемия лица),.
Прочие. Повышение температуры тела. озноб. повышение или снижение массы тела. усиленное потоотделение. лимфаденопатия. в тч шейный аденит. реакции в месте введения (болезненность. уплотнение. припухлость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): боль в груди. повышение АД. сердцебиение. тахикардия. неспецифические изменения ЭКГ. флебит. лимфоцитоз.
Со стороны респираторной системы. Кашель. охриплость голоса. заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости). ринорея. чиханье. бронхообструкция. затруднение дыхания. одышка. носовое кровотечение. сухость в горле. повышенное отделение слизистой мокроты. синусит. фарингит (в тч стрептококковый). назофарингит.
Со стороны органов ЖКТ. Тошнота и/или рвота. боль в животе. диарея или запор. частая дефекация. желудочно-кишечное расстройство. метеоризм. сухость во рту. анорексия. снижение/увеличение аппетита. извращение вкуса. эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. усугубление симптомов геморроя. повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит. боль в суставах. скованность в суставах. боль в спине. боль в конечностях. мышечная боль. спазм мышц. подергивание мышц. скованность в мышцах.
Со стороны мочеполовой системы. Дискомфорт при мочеиспускании. учащение мочеиспускания. отечный синдром (отек лица. пальцев. стоп. голеней). сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции. снижение потенции).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи (в тч гиперемия лица),.
Прочие. Повышение температуры тела. озноб. повышение или снижение массы тела. усиленное потоотделение. лимфаденопатия. в тч шейный аденит. реакции в месте введения (болезненность. уплотнение. припухлость).
Interaction
Увеличивает (взаимно) риск поражения печени при комбинировании с гепатотоксичными препаратами. Возможны летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.
Method of drug use and dosage
Внутрь. Лечение алкоголизма: по 50 мг 1 раз в день в течение 12 нед.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза - 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс - 3 мес, рекомендуемый - 6 мес.
В/м, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Нельзя заменять компоненты упаковки. Рекомендованная доза - 380 мг в/м 1 раз в 4 нед.
Нельзя вводить внутривенно. Если больной пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее.
Терапию наркотической зависимости начинают только после 7-10-дневного воздержания от употребления опиоидов, подтвержденного провокационным тестом и анализом мочи. Начальная доза - 25 мг, в течение 1 ч следует контролировать состояние больного, при отсутствии синдрома абстиненции вводят оставшуюся часть суточной дозы. Налтрексон назначают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия в/в введенного героина в дозе 25 мг). Альтернативные схемы лечения:
1. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу;
2. 100 мг через день;
3. 150 мг через 2 дня;
4. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу.
Следует учитывать, что применение этих схем лечения увеличивает риск гепатотоксичности. Минимальный курс - 3 мес, рекомендуемый - 6 мес.
В/м, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Нельзя заменять компоненты упаковки. Рекомендованная доза - 380 мг в/м 1 раз в 4 нед.
Нельзя вводить внутривенно. Если больной пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее.
Application precautions
Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать уровень трансаминаз; нельзя сочетать с препаратами, обладающими гепатотоксическими свойствами. Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48.
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
- при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
- в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
- при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
На фоне налтрексона в случае экстренной анальгезии только наркотическими препаратами с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), угнетение дыхания при этом будет более глубокое и продолжительное.
Следует предупреждать пациентов, что:
- при обращении за медицинской помощью они обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном;
- в случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу;
- при самостоятельном употреблении героина и других наркотиков в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы наркотических средств приведет к смертельному исходу (остановка дыхания).
Analogs by action
Included in the composition
- 9.7€ Naltrexone FV (Московская фармацевтическая фабрика )
- 9.4-10.4€ Naltrexone (3 firms)
- 12.6-13€ Antaxone
- 177.5-194.7€ Vivitrol (2 firms)
- — Naltrexone hydrochloride (Аспен Осс Б.В. )
- — Prodetoxon (Фиделити Капитал )