|
|
Другие названия и синонимы
Glatiramer acetate.Фармакологическая группа
Латинское название
Glatirameri acetas ( Glatirameri acetatis).
Химическое название
Синтетический сополимер L-аланина, L-лизина, L-глутаминовой кислоты и L-тирозина в молярном соотношении 6:1,9:4,7:1 (в виде ацетата).
Используется в лечении
Код CAS
147245-92-9.
Фармакологическое действие
Иммуномодулирующее.
Характеристика вещества
Уксуснокислая соль синтетических полипептидов, образованных четырьмя природными аминокислотами (L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином); по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина.
Фармакодинамика
Конкурирует с основным белком миелина, а также олигодендроцитарным гликопротеином миелина и протеолипидным белком за связывание с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса II на поверхности клеток, несущих антигены. Стимулирует образование антиген-специфических Т-лимфоцитов. Блокирует миелин-специфические аутоиммунные реакции, обусловливающие разрушение миелиновой оболочки нервных волокон (демиелинизация) при рассеянном склерозе.
При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет прирост необратимых неврологических нарушений.
Мутагенного действия не обнаружено. В экспериментах на крысах при п/к введении доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, не оказывал отрицательного влияния на репродуктивную функцию. При п/к введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз до 37,5 мг/кг, не было выявлено отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода. В пре- и постнатальных исследованиях при п/к введении крысам доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, в период с 15 дня беременности и во время лактации, не было выявлено значимого влияния на процесс родов, рост и развитие плода.
Неизвестно, проникает ли глатирамера ацетат в грудное молоко.
Фармакокинетических исследований у человека не проводили. Экспериментальные исследования на животных позволяют предположить, что значительное количество введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, некоторое количество попадает в лимфатическую систему, небольшая часть поступает в системный кровоток в неизмененном виде.
При лечении больных рассеянным склерозом ремиттирующего течения уменьшает частоту обострений и замедляет прирост необратимых неврологических нарушений.
Мутагенного действия не обнаружено. В экспериментах на крысах при п/к введении доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, не оказывал отрицательного влияния на репродуктивную функцию. При п/к введении беременным крысам и кроликам в период органогенеза доз до 37,5 мг/кг, не было выявлено отрицательного влияния на развитие эмбриона/плода. В пре- и постнатальных исследованиях при п/к введении крысам доз, в 18 раз превышающих МРДЧ, в период с 15 дня беременности и во время лактации, не было выявлено значимого влияния на процесс родов, рост и развитие плода.
Неизвестно, проникает ли глатирамера ацетат в грудное молоко.
Фармакокинетических исследований у человека не проводили. Экспериментальные исследования на животных позволяют предположить, что значительное количество введенного п/к глатирамера ацетата гидролизуется местно, некоторое количество попадает в лимфатическую систему, небольшая часть поступает в системный кровоток в неизмененном виде.
Показания к применению
Рассеянный склероз ремиттирующего течения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в тч к манниту.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения в возрасте до 18 лет не определены).
При беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили).
Категория действия на плод по FDA. в.
Категория действия на плод по FDA. в.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение. гемостаз): тяжесть и боль в груди. сердцебиение. тахикардия. аритмия. вазодилатация. повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. мигрень. тревожность. потеря сознания. тремор. вертиго. нистагм. нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы. Одышка. затруднение дыхания. ОРВИ. гриппоподобный синдром. ларингоспазм. бронхит. гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки, дисменорея, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции.
Прочие. Артралгия. боль в спине. повышенное потоотделение. лимфаденопатия. местные реакции (болезненность в месте инъекции. покраснение. отек. зуд. редко - атрофия кожи. абсцесс в месте инъекции).
Со стороны органов ЖКТ. Снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, затруднение глотания.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Астения. мигрень. тревожность. потеря сознания. тремор. вертиго. нистагм. нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы. Одышка. затруднение дыхания. ОРВИ. гриппоподобный синдром. ларингоспазм. бронхит. гипервентиляция.
Со стороны мочеполовой системы. Периферические отеки, дисменорея, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции. Кожные высыпания, крапивница, анафилактические реакции.
Прочие. Артралгия. боль в спине. повышенное потоотделение. лимфаденопатия. местные реакции (болезненность в месте инъекции. покраснение. отек. зуд. редко - атрофия кожи. абсцесс в месте инъекции).
Взаимодействие
Совместим с глюкокортикоидами.
Способ применения и дозы
П/ 20 мг 1 раз в сутки ежедневно в одно и то же время. Лечение длительное.
Входит в состав
- 7280₽ Тимексон (Фармстандарт-УфаВИТА )
- 21614-22597₽ Копаксон 40
- 23320-25187₽ Копаксон (3 фирмы)
- 28060-29074₽ Копаксон-Тева (4 фирмы)
- — Аксоглатиран ФС (3 фирмы)
- — Глатирамера ацетат с маннитолом [1:2] (Синтон Аргентина С.А )
- — Глатират (2 фирмы)
- — Глацетат