⬆
✘
 
By continuing to use the site, you allow the use of Cookies and agree to the privacy policy.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
⌂ / Active ingredients /
 Share

Flumazenil

Check Analogs Compare
  1. Pharmacological Group
  2. Latin name
  3. Chemical name
  4. Used in the treatment of
  5. CAS Code
  6. Pharmacological action
  7. Characteristics of the substance
  8. Pharmacodynamics
  9. Indications for use
  10. Contraindications
  11. Use during pregnancy and lactation
  12. Side effects
  13. Interaction
  14. Method of drug use and dosage
  15. Application precautions
  16. Analogs by action
  17. Included in the composition
Flumazenil

Pharmacological Group

Detoxifying agents, including antidotes || Antidotes

Latin name

 Flumazenilum ( Flumazenili).

Chemical name

 Этил-8-фтор-5,6-дигидро-5-метил-6-оксо-4H-имидазо[1,5-a][1,4]бензодиазепин-3-карбоксилат.

Used in the treatment of

CAS Code

 78755-81-4.

Pharmacological action

 Блокирующее бензодиазепиновые рецепторы.

Characteristics of the substance

 Белый или почти белый кристаллический порошок, не растворимый в воде и слабо растворимый в кислых водных растворах. Молекулярная масса 303,3.

Pharmacodynamics

 Конкурентно блокирует бензодиазепиновые рецепторы и снимает центральные психомоторные эффекты веществ, их возбуждающих. Нейтрализует снотворно-седативное действие и восстанавливает самостоятельное дыхание и сознание при передозировке бензодиазепинов. Обладает внутренней агонистической (по отношению к названным рецепторам) активностью (противосудорожной).
 Быстро абсорбируется при парентеральном введении. В крови связывается с белками на 50% (2/3 - с альбуминами). Средний объем распределения - 0,95 л/кг. Суммарный плазменный сl - 1 л/мин. Т1/2 составляет 50-60 мин. Основной метаболит - карбоновая кислота - неактивен (ни как агонист, ни как антагонист бензодиазепинов). Полностью (99%) выводится с желчью.

Indications for use

 Устранение центральных эффектов бензодиазепинов. в тч при выведении из наркоза. дифференциальной диагностике при потере сознания неизвестной этиологии (постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами).

Contraindications

 Гиперчувствительность, отравление циклическими антидепрессантами. Противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояний, потенциально угрожающих жизни (например внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).

Use during pregnancy and lactation

 Категория действия на плод по FDA. с.

Side effects

 Со стороны нервной системы и органов чувств: 3-9% - головокружение. головная боль. нечеткость зрения. возбуждение. тревога. нервозность. тремор. бессонница. 1-3% - астения. парестезия. эмоциональная лабильность (слезливость). деперсонализация. эйфория. дисфория. депрессия. паранойя. нарушение зрения (диплопия. дефект полей зрения). менее 1% - нарушение концентрации внимания. делирий. судороги. сонливость. преходящее снижение слуха. гиперакузия. шум в ушах. описаны случаи судорожных припадков у больных. страдающих эпилепсией или тяжелыми поражениями печени (особенно после длительного лечения бензодиазепинами или в случае смешанной лекарственной передозировки). есть сообщения о том. что у больных с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 3-9% - сердцебиение; 1-3% - дилатация кожных сосудов, приливы крови к лицу.
 Со стороны органов ЖКТ: 3-9% - сухость во рту, тошнота, рвота (11%).
 Прочие. Атаксия (10%). 3-9% - одышка. гипервентиляция. боль в месте инъекции. потливость. 1-3% - тромбофлебит. сыпь. после быстрого введения флумазенила - тревога. сердцебиение. чувство страха.

Interaction

 Ослабляет эффекты зопиклона, триазолпиридазинов, бензодиазепинов.

Method of drug use and dosage

 В/в (предварительно разбавив 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида). В анестезиологии - в начальной дозе 0,2 мг в течение 15 с; при необходимости - по 0,1 мг через 60 с до суммарной дозы - 1 мг; обычная доза - 0,3-0,6 мг. В интенсивной терапии - в начальной дозе 0,3 мг; при необходимости инъекцию повторяют каждые 60 с до суммарной дозы - 2 мг.

Application precautions

 Не следует применять при нарушениях вегетативной нервной или сердечно-сосудистой системы во время тяжелого отравления три- и тетрациклическими антидепрессантами. Не рекомендуется назначать больным эпилепсией, длительно получающим бензодиазепины (возможна провокация судорог). В течение 24 ч после аппликации флумазенила необходимо воздержаться от работы с потенциально опасными механизмами, вождения автомобиля и другой деятельности, требующей повышенного внимания. При наркозе нельзя вводить до полного окончания действия периферических миорелаксантов. Следует иметь в виду, что у больных с тяжелыми черепно-мозговыми травмами (или нестабильным внутричерепным давлением) может развиться повышение внутричерепного давления.

Analogs by action

Included in the composition

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
✘Available only when using PRO account
Content moderator: Vasin A. S.