Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,

Нитразепам

ПроверьАналогиСравни
  1. Фармакологическая группа
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Используется в лечении
  5. Код CAS
  6. Фармакологическое действие
  7. Характеристика вещества
  8. Фармакодинамика
  9. Показания к применению
  10. Противопоказания
  11. Ограничения к использованию
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Передозировка
  16. Способ применения и дозы
  17. Меры предосторожности применения
  18. Аналоги по действию
  19. Входит в состав

Другие названия и синонимы

Nitrazepam.
Нитразепам

Фармакологическая группа

Снотворные средства || Производные бензодиазепина

Латинское название

 Nitrazepamum ( Nitrazepami).

Химическое название

 1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.

Используется в лечении

Код CAS

 146-22-5.

Фармакологическое действие

 Анксиолитическое, противосудорожное, седативное, снотворное.

Характеристика вещества

 Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакодинамика

 Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8.
 После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. maxCmax достигается через 2-3 Связывание с белками плазмы - 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения - 1,3-2,6 л/кг. T1/2 - 16-48 Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% - в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Показания к применению

 Нарушения сна различного генеза. сомнамбулизм. невротические (неврозоподобные) расстройства. психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства. премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период. в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении. маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза). при некоторых органических поражениях ЦНС (травма. расстройства мозгового кровообращения). для купирования алкогольного абстинентного синдрома. эпилепсия. в тч эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами). молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим бензодиазепинам. височная эпилепсия. тяжелая миастения. острая дыхательная недостаточность. тяжелые нарушения функции почек и печени. закрытоугольная глаукома. лекарственная. наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома). отравление транквилизаторами. нейролептиками. снотворными средствами. этиловым спиртом ЛС. угнетающими ЦНС. беременность (особенно в I триместре). кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

При беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль. головокружение. антероградная амнезия. спутанность сознания. вялость. мышечная слабость. замедление психических и двигательных реакций. нарушение концентрации внимания. ощущение усталости (на следующий день после приема). дневная сонливость. дезориентация (у пожилых больных). дизартрия. атаксия. нарушение зрения (диплопия ). парадоксальные реакции (повышенная агрессивность. острое возбуждение. страх. галлюцинации. усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов. нарушение сна).
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
 Прочие. Тахикардия. гипергидроз. дисменорея. понижение либидо. аллергические реакции (сыпь. зуд).
 Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома ( см «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

 Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных нейротропных средств, в тч этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют 1/2T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность. слабость. выраженная сонливость. глубокий сон. спутанность сознания. сниженная реакция на болевые раздражители. в более тяжелых случаях - атаксия. арефлексия. гипотензия. угнетение дыхания и сердечной деятельности. кома.
 Лечение. Индукция рвоты или промывание желудка. прием активированного угля. мониторинг жизненно важных функций. симптоматическая терапия. в/в введение жидкости. при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

 Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30-40 мин до сна, взрослым - 5-10 мг, максимальная разовая доза - 20 мг, пожилым и ослабленным больным - 2,5-5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25-5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5-10 мг 2-3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза - 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2-3 приема. Курс лечения - 30-45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Меры предосторожности применения

 Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в тч парадоксальных реакций.
 При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары ) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
 На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Аналоги по действию

Входит в состав

42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Доступно только при использовании PRO аккаунта
Модератор контента: Васин А.С.