|
Другие названия и синонимы
Insulin zinc suspension, compound.Фармакологическая группа
Латинское название
Insulini cum Zinco suspensio composita ( Insulini cum Zinco suspensionis compositae).
Используется в лечении
Фармакологическое действие
Гипогликемическое.
Характеристика вещества
Инсулин средней длительности действия. Монокомпонентный (высокоочищенный) свиной смешанный цинк-инсулин. Выпускается в виде нейтральной суспензии для инъекций, содержащей 30% аморфного и 70% кристаллического инсулина.
Фармакодинамика
Регулирует обмен углеводов, липидов и белков. Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулинорецепторный комплекс. Через активацию цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), комплекс активирует внутриклеточные процессы, в тч индуцирует синтез ключевых ферментов гликолиза - гексокиназы, фосфофруктокиназы, пируваткиназы и ряда других, включая гликогенсинтетазу в органах-мишенях (печень, скелетная мускулатура). Повышает проницаемость клеточных мембран для глюкозы и скорость ее утилизации тканями. Снижение уровня глюкозы в крови сопровождается усилением липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка и снижением продукции глюкозы печенью. Оказывает опосредованное влияние на водный и минеральный обмен. Действие начинается через 1-3 ч после п/к введения, достигает максимума в интервале между 7-15 продолжается около 24.
Всасывание и начало эффекта зависит от способа (п/к или в/м) и места (живот, бедро, ягодицы) введения, объема инъекции, концентрации инсулина в препарате Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Т1/2 составляет 5-6 мин. Разрушается инсулиназой в печени и в почках. Выводится почками (30-80%).
Всасывание и начало эффекта зависит от способа (п/к или в/м) и места (живот, бедро, ягодицы) введения, объема инъекции, концентрации инсулина в препарате Распределяется по тканям неравномерно; не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Т1/2 составляет 5-6 мин. Разрушается инсулиназой в печени и в почках. Выводится почками (30-80%).
Показания к применению
Сахарный диабет типа 1. в тч у детей и беременных (при неэффективности диетотерапии). сахарный диабет типа 2 (при резистентности к пероральным гипогликемическим средствам - производным сульфонилмочевины). при интеркуррентных заболеваниях. обширных хирургических вмешательствах. в послеоперационном периоде. при травмах и состояниях стресса у больных сахарным диабетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.
При беременности и кормлении грудью
В период беременности обязателен учет понижения (I триместр) или повышения (II и III триместры) потребности в инсулине. Во время кормления грудью рекомендуется постоянное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Побочные эффекты
Гипогликемия (при больших дозах. пропуске или запоздалом приеме пищи. тяжелой физической нагрузке. на фоне инфекций или заболеваний. особенно с рвотой и диареей): бледность. потливость. сердцебиение. бессонница. тремор и другие симптомы вплоть до прекоматозного и коматозного состояния. гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах. пропуске инъекции. несоблюдении диеты. на фоне инфекции и лихорадки). сопровождающиеся сонливостью. жаждой. потерей аппетита. покраснением лица и другими симптомами. вплоть до прекоматозного и коматозного состояния. аллергические. в тч анафилактоидные реакции (редко) - сыпь. ангионевротический отек. отек гортани. анафилактический шок. в месте инъекции - гиперемия и зуд (в первые недели лечения). липодистрофия (при длительном введении в одно и то же место).
Взаимодействие
Гипогликемический эффект усиливают: анаболические стероиды, особенно метандростенолон, андрогенные средства, пероральные гипогликемические препараты (производные сульфонилмочевины), бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, сульфаниламиды, хлорохин, хинидин, хинин, ингибиторы карбоангидразы, особенно ацетазоламид, алкоголь, препараты, содержащие этанол, клофибрат, фенфлурамин, циклофосфамид; ослабляют: пероральные гормональные контрацептивы, стероидные противовоспалительные средства, тиреоидные гормоны, гепарин, препараты лития, никотин (табакокурение), тиазидные и петлевые диуретики. Этанол и дезинфицирующие средства снижают активность (фармацевтическое взаимодействие); несовместим (нельзя смешивать) с фосфатсодержащими инсулинами, другими суспензиями цинк-инсулина.
Передозировка
Симптомы. Признаки гипогликемии - холодный пот. слабость. бледность кожных покровов. сердцебиение. дрожь. нервозность. тошнота. покалывание в конечностях. губах. языке. головная боль. в тяжелых случаях - гипогликемическая кома.
Лечение. При слабовыраженной и умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы. фруктовый сок. мед. сахар и другие богатые сахаром пищевые продукты). при выраженной гипогликемии. особенно при потере сознания и коме - 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5-10% водного раствора глюкозы. или 1-2 мг глюкагона (в/м. п/ в/в). в отдельных случаях - диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 мониторинг жизненно важных функций. уровня глюкозы. азота мочевины. креатинина в крови. при отеке мозга - маннит. дексаметазон.
Лечение. При слабовыраженной и умеренной гипогликемии - прием глюкозы внутрь (таблетки глюкозы. фруктовый сок. мед. сахар и другие богатые сахаром пищевые продукты). при выраженной гипогликемии. особенно при потере сознания и коме - 50 мл 50% раствора глюкозы в/в с последующей непрерывной инфузией 5-10% водного раствора глюкозы. или 1-2 мг глюкагона (в/м. п/ в/в). в отдельных случаях - диазоксид в/в 300 мг в течение 30 мин каждые 4 мониторинг жизненно важных функций. уровня глюкозы. азота мочевины. креатинина в крови. при отеке мозга - маннит. дексаметазон.
Способ применения и дозы
П/к глубоко (в предплечье, в верхнюю часть бедра, ягодицы, область живота), перед употреблением флакон встряхивают до получения однородной взвеси, сразу набирают и вводят соответствующую дозу; место инъекции не массируют. Дозу устанавливают строго индивидуально (на основании концентрации глюкозы в крови и массы тела). При суточной дозе свыше 0,6 ЕД/кг необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в различные области тела. При переходе с инъекций высокоочищенного свиного или человеческого инсулина доза остается неизменной, при замене бычьего или иного смешанного инсулина (необходим мониторинг уровня глюкозы в крови) дозу, как правило, снижают примерно на 10% (за исключением случаев, когда она не превышает 0,6 ЕД/кг). Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.
Меры предосторожности применения
Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, повышенной физической активности, инфекционных заболеваниях, лихорадке, поносе, гастропарезе и других состояниях, вызывающих задержку всасывания пищи, хирургических вмешательствах, нарушениях функции щитовидной железы, надпочечников (болезнь Аддисона), гипофиза (гипопитуитризм), почечной недостаточности, прогрессировании заболеваний печени, беременности, кормлении грудью, у детей препубертатного возраста и пациентов старше 65 лет (повышен риск гипогликемии). Снижают дозу в случае резкого прекращения табакокурения; при сахарном диабете типа 1 увеличивают интервал между введениями и снижают дозу на фоне средств, вызывающих гипогликемию (повышают - при назначении гипергликемизирующих препаратов). Возможна корректировка дозы в первые 1-2 нед после замены одного вида инсулина на другой. Необходима осторожность при первичном назначении, смене инсулина, физических или психических стрессах у людей, занимающихся вождением автомобиля, управлением различными механизмами и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще при нестабильности состояния) определяют концентрацию глюкозы в крови и, если она выше 11,1 ммоль/л, оценивают уровень кетонов (ацетон, кетокислоты) в моче. При гипогликемии и кетоацидозе регистрируют pH и концентрацию ионов калия в сыворотке крови; появление симптомов гипергликемии требует увеличения дозы, возникновение аллергических реакций - замены на другой инсулин и десенсибилизирующей терапии.