Pharmacological Group
Latin name
Insulinum solubile [porcinum monocomponentum] ( Insulini solubilis [porcini monocomponenti]).
Used in the treatment of
Pharmacological action
Гипогликемическое.
Characteristics of the substance
Нейтральный монокомпонентный свиной инсулин короткого действия.
Pharmacodynamics
Регулирует обмен и депонирование углеводов, липидов и белков в органах-мишенях (печень, скелетные мышцы, жировая ткань). Взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс. Активируя биосинтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулин-рецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в тч синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза ). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, снижением скорости продукции глюкозы печенью (уменьшает распад гликогена). Стимулирует липогенез, гликогеногенез, синтез белка.
Гипогликемическое действие начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается 6-8 ч (параметры зависят от лекарственной формы инсулина и его дозы, способа - п/ в/в, в/м и места - живот, бедро, ягодицы - введения). Т1/2 - несколько минут (до 10 мин).
Гипогликемическое действие начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается 6-8 ч (параметры зависят от лекарственной формы инсулина и его дозы, способа - п/ в/в, в/м и места - живот, бедро, ягодицы - введения). Т1/2 - несколько минут (до 10 мин).
Indications for use
Сахарный диабет типа 1. сахарный диабет типа 2 в случае резистентности к пероральным гипогликемическим средствам. при беременности. интеркуррентные заболевания. предстоящие обширные хирургические операции и послеоперационный период.
Contraindications
Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулома.
Use during pregnancy and lactation
В период беременности необходимо учитывать снижение (I триместр) или увеличение (II и III триместры) потребности в инсулине. В период кормления грудью необходимо ежедневное наблюдение в течение нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине).
Side effects
Гипогликемия (при больших дозах. пропуске или запоздалом приеме пищи. тяжелой физической нагрузке. на фоне инфекций или заболеваний. особенно сопровождающихся диареей или рвотой): усиление потоотделения. сердцебиение. тремор. расстройства сна и другая симптоматика вплоть до прекоматозного и коматозного состояний. гипергликемия и диабетический ацидоз (при низких дозах. пропуске инъекции. несоблюдении диеты. на фоне лихорадки и инфекций). сопровождающиеся сонливостью. жаждой. потерей аппетита. покраснением лица. вплоть до прекоматозного и коматозного состояний. аллергические реакции - кожная сыпь. ангионевротический отек. отек гортани. анафилактический шок. в месте инъекции - гиперемия. зуд. отечность. при длительном применении - липодистрофия (атрофия или гипертрофия подкожной жировой клетчатки). преходящие нарушения рефракции. иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека. повышение титра антиинсулиновых антител с последующим усугублением гликемии.
Interaction
Гипогликемическое действие усиливают ингибиторы МАО (в тч фуразолидон, прокарбазин, селегилин), альфа- и бета-адреноблокаторы, тетрациклины (особенно окситетрациклин), сульфаниламиды, анаболические стероиды, андрогены, бромокриптин, ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, салицилаты, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, строфантин, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохин, алкоголь и препараты, его содержащие; ослабляют - пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, БКК, морфин, никотин, фенитоин, эпинефрин. Понижает толерантность к алкоголю. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.
Overdose
Симптомы. Признаки гипогликемии - слабость. холодный пот. бледность кожных покровов. сердцебиение. дрожь. нервозность. тошнота. чувство голода. покалывание в кистях рук. ногах. губах. языке. головная боль. нарушение сна. в тяжелых случаях - гипогликемическая кома.
Лечение. При слабовыраженной и умеренной гипогликемии - немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы. фруктовый сок. мед. сахар или сладкие продукты). при сильной гипогликемии - в/м. п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Лечение. При слабовыраженной и умеренной гипогликемии - немедленный прием глюкозы (таблетки глюкозы. фруктовый сок. мед. сахар или сладкие продукты). при сильной гипогликемии - в/м. п/к или в/в введение раствора глюкагона и (при необходимости) в/в 40% раствора глюкозы (особенно при потере сознания).
Method of drug use and dosage
П/ в/м, в/в, возможна длительная непрерывная инфузия (с использованием дозатора инсулина при всех путях введения; за 15-30 мин (в зависимости от препарата) до приема пищи; место инъекций каждый раз меняют. Дозу, способ и время введения устанавливают индивидуально в зависимости от общего состояния больного, тяжести и особенностей течения заболевания, уровня суточной глюкозурии и гипогликемического профиля. При монотерапии сахарного диабета обычно суточная доза для взрослых составляет 0,5-1 ЕД/кг; дневную дозу, превышающую 0,6 ЕД/кг, вводят в двух и более инъекциях в разные места. При диабетическом кетоацидозе, диабетической коме, во время операции и других острых ситуациях вводят в/в (струйно или капельно) или в/м. В/в и в/м вводят только под контролем врача. При замене свиного инсулина на человеческий обычно требуется уменьшение дозы; замену проводят под контролем уровня глюкозы в крови.
Application precautions
Необходима коррекция дозы при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, лихорадке, хирургических операциях, нарушении функции щитовидной железы, надпочечников, включая болезнь Аддисона, гипофиза, в тч гипопитуитаризме, почечной недостаточности, заболеваниях печени, во время беременности, при кормлении грудью, при назначении больным старше 65 лет, резком прекращении курения пациентами с сахарным диабетом типа 1. С осторожностью используют при напряженной умственной и физической деятельности (возможно снижение способности концентрации внимания, скорости психических и двигательных реакций). Наличие в анамнезе аллергических реакций на другие инсулины требует проведения в/к пробы. Во время лечения каждые 3 мес (или чаще в случае нестабильного состояния) определяют уровень глюкозы в крови; при концентрации глюкозы, превышающей 11,1 ммоль/л, проводят дополнительно анализы мочи на наличие глюкозы и кетоновых тел; в случае развития гипогликемии и кетоацидоза определяют концентрацию ионов калия и pH сыворотки крови.