Nicotine

N-Cholinomimetics || Remedies for the correction of disorders in alcoholism, substance abuse and drug addiction

 Nicotinum ( Nicotini).

 (S)-3-(1-Метил-2-пирролидинил)пиридин (и в виде резината).

• F17.2 Mental and behavioural disorders due to use of tobacco, dependence syndrome
• Z72.0 Tobacco use

 54-11-5.

 Н-холиномиметическое.

 Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.

 Взаимодействует с периферическими (в тч расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой - блокирует. В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) - с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов. Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает - катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в тч рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги. Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).
 Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу. Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.
 Влияние на внутренние органы небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты). К никотину постепенно развивается привыкание.
 Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах, и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность). Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т₁/2 из плазмы - 2 Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10-15.
 Никотин (курение или жевание табака) способствует развитию психической зависимости, ИБС, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и других заболеваний. У лиц, нюхающих табак, повышается риск развития рака полости носа, при жевании табака чаще заболевают раком полости рта. Повышенный риск смерти (по сравнению с некурящими) снижается после прекращения курения и через 10-15 лет достигает примерно того же уровня, что и у некурящих. У курящих значительно нарастает степень атеросклеротического сужения наиболее мелких коронарных артерий, повышается способность тромбоцитов к адгезии и вероятность развития тромбоза, увеличивается вязкость крови как результат полицитемии. Хроническая гиперсекреция слизи, сопровождающаяся кашлем с мокротой, способствует развитию хронического бронхита, обструктивных заболеваний легких и предрасполагает к возникновению рака легких. Курение замедляет заживление язв и повышает частоту рецидивов язвенной болезни желудка, снижает иммунитет и увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям. У курящих женщин реже наступает беременность. Во время беременности повышается риск спонтанного аборта (в результате дефицита кислорода в крови), нарушений в развитии плаценты, связанных с большим количеством в ней аномальной ДНК. Курение матери в первые три года жизни ребенка повышает у него частоту возникновения заболеваний легких и респираторных инфекций.

 Лечение табачной/никотиновой зависимости:
 - уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
 - при временном отказе от курения;
 - для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

 Неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, неконтролируемые гипертиреоз, феохромоцитома (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), сахарный диабет, возраст до 18 лет.

 Симптомы острого отравления никотином. Гиперсаливация. тошнота. рвота. диарея. тахикардия. повышение АД. одышка. угнетение дыхания. расширение зрачков. расстройство зрения. слуха. судороги. возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.
 Лечение. Направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).
 Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в тч хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.
 Лечение. Разъяснение вреда курения табака. групповая психотерапия. постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет. гипноз. акупунктура. для снятия абстиненции - использование малых доз н-холиномиметиков (в тч и никотина).

 Трансбуккально, ингаляционно, накожно. Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака и используемой лекарственной формы. Жевательную резинку применяют каждые 1-2 ч в течение дневного времени (до 15 резинок в сутки). Курс - от 3 мес до 1 года. Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес.

• 60% Cytisine
• 60% Anabasine
• 49% Naltrexone
• 45% Disulfiram
• Show all

• 4.4-5€ Niquitin (3 firms)
• 5-20.7€ Nicorette (3 firms)
• — Nicotine USP (2 firms)
• — Nicotinell
• — Nicotinell TTS 10
• — Nicotinell TTS 20
• — Nicotinell TTS 30
• Show all