Baclofen

Agents affecting neuromuscular transmission

 Baclophenum ( вaclopheni).

 Бета-(Аминометил)-4-хлорбензолпропановая кислота.

• T09.3 Injury of spinal cord, level unspecified
• S06 Intracranial injury
• R25.2 Cramp and spasm
• I64 Stroke, not specified as haemorrhage or infarction
• G95.9 Disease of spinal cord, unspecified
• G95.0 Syringomyelia and syringobulbia
• G80 Cerebral palsy
• G35 Multiple sclerosis
• G12.2 Motor neuron disease
• G03.9 Meningitis, unspecified
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• C72.0 Malignant neoplasm, spinal cord
• D43.4 Neoplasm of uncertain or unknown behaviour, spinal cord
• S00-S09 Head Injuries
• G93 Other disorders of brain

 1134-47-0.

 Антиспастическое, миорелаксирующее.

 Миорелаксант центрального действия.
 Белый или почти белый кристаллический порошок, почти без запаха. Мало растворим в воде, очень мало - в метаноле и нерастворим в хлороформе.

 Стимулирует ГАМК_Б-рецепторы, снижает возбудимость концевых отделов афферентных чувствительных волокон, угнетает моно- и полисинаптические спинальные рефлексы, что приводит к снижению мышечного напряжения и обезболивающему эффекту.
 При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. maxC_max достигается через 2-3 Связывание с белками - 30%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Примерно 15% биотрансформируется в печени путем дезаминирования. T₁/2 - 2,5-4 Выводится преимущественно почками (70-80%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

 Внутрь. Мышечная спастичность при рассеянном склерозе. опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного. дегенеративного и травматического генеза (в тч сирингомиелия. болезнь двигательного нейрона. травмы). инсульте. детском церебральном параличе. менингите. ЧМТ. алкоголизме.
 Интратекально. Выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы. при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приема внутрь.

 Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

 При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
 Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса. Леводопа и карбидопа повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.

 Симптомы. Рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч).
 Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (ИВЛ, поддержание сердечно-сосудистой деятельности). Специфический антидот отсутствует.

 Внутрь, интратекально. Режим дозирования устанавливают индивидуально. Внутрь, начальная доза - 5 мг 3 раза в сутки, затем дозу повышают каждые 3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта (обычно до 30-75 мг/сут). Пациентам старше 65 лет дозу следует увеличивать с осторожностью в связи с повышением риска возникновения побочных эффектов. Максимальная суточная доза - 100 мг. Доза для детей устанавливается в зависимости от возраста и массы тела.

 У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печеночных трансаминаз, ЩФ, уровень глюкозы крови.
 Отменять баклофен следует постепенно (возможно появление галлюцинаций и обострение спастических состояний). В случае возникновения таких симптомов как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота необходимо немедленно обратиться к врачу.
 Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

• 57% Tolperisone
• 41% Tizanidine
• 27% Carnitine
• 26% Ethylmethylhydroxypyridine succinate
• Show all

• 2.2-4.3€ Baclofen
• 2.2-4.7€ Baclosan (2 firms)
• 1.8-22.9€ Lioresal intrathecal (2 firms)