Spectinomycin

Aminoglycosides

 Spectinomycinum ( Spectinomycini).

 [2R-(2альфа,4а бета,5а бета,6бета,7бета,8бета,9альфа,9а альфа,10а бета)]-Декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис(метиламино)-4Н-пирано[2,3,-b] [1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида).

• N74.3 Female gonococcal pelvic inflammatory disease (A54.2+)
• N51.0 Disorders of prostate in diseases classified elsewhere
• A54.6 Gonococcal infection of anus and rectum
• A54.2 Gonococcal pelviperitonitis and other gonococcal genitourinary infections
• A54.0 Gonococcal infection of lower genitourinary tract without periurethral or accessory gland abscess

 1695-77-8.

 Антибактериальное, бактериостатическое, бактерицидное.

 Природный антибиотик трициклической структуры. Продуцируется Streptomyces spectabilis.
 Выпускается в виде дигидрохлорида пентагидрата. Белый или бледно-белый кристаллический порошок. Растворимость в воде, метаноле, пропиленгликоле, формамиде, диметилсульфоксиде, 0,1н. NaOH и 0,1н. HCl составляет более 20 мг/мл, в хлороформе 0,042; в ацетоне 0,015; в диэтиловом эфире 0,010. Молекулярная масса 495,35.

 Проникает внутрь микробной клетки, связывается с 30S субъединицей рибосом, блокирует синтез белка и останавливает рост и развитие микроорганизма (бактериостатический эффект). В более высоких концентрациях нарушает функции и структуру цитоплазматических мембран, обусловливая гибель клетки (бактерицидный эффект).
 Эффективен преимущественно в отношении грамотрицательных микроорганизмов, главным образом гонококков, в тч штаммов, резистентных к пенициллину. В исследованиях in vitro >in vitro показано, что спектиномицин активен в отношении большинства штаммов Neisseria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл). In vitro установлено отсутствие перекрестной резистентности к Neisseria gonorrhoeae между спектиномицином и пенициллином. Умеренно активен в отношении некоторых энтеробактерий и уреаплазм. Неэффективен в отношении Treponema pallidum и сhlamydia spp.
 После в/м введения быстро и полностью всасывается. maxC_max достигается через 1-2 Не связывается с белками плазмы. T₁/2 при нормальной функции почек - 1-3 при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) - 10-30 Метаболизму не подвергается. Экскретируется почками в течение 48 ч в активной форме. Гемодиализ снижает концентрацию спектиномицина в сыворотке крови примерно на 50%.

 Острый гонорейный уретрит и простатит у мужчин, острый гонорейный цервицит и проктит у женщин, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae, при непереносимости или неэффективности бета-лактамных антибиотиков. Профилактика после половых контактов с больными гонореей.

 Беременность, период лактации.

 В/м. Для взрослых: При неосложненной гонорее - 2 г однократно или в виде двух инъекций в разные места (всего 4 г); при реинфекции или подозрении на нее можно ввести повторную дозу. Для детей: при массе тела до 45 кг доза составляет 40 мг/кг, свыше 45 кг - 2 г в/м, однократно.

 Для предупреждения передачи инфекции половому партнеру-мужчине следует пользоваться презервативом. Для предупреждения реинфекции может потребоваться одновременное лечение партнера.
 Спектиномицин не применяют при фарингеальной гонорее.

• 49% Netilmicin
• 40% Grepafloxacin
• 35% Cefoperazone
• 34% Sisomicin
• Show all

• 2.5-3.4€ Kirin (Medochemie Ltd )
• — Trobicin