.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Дикалия клоразепат

Дикалия клоразепат (Dipotassium clorazepate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

по действию

Похож Цены
50%
47%
46%

Фармакологическая группа :

Анксиолитики || Производные бензодиазепина.

Содержание инструкции


Дикалия клоразепат

Названия

 Русское название: Дикалия клоразепат.
 Английское название: Dipotassium clorazepate.

Латинское название

 Dikalii clorazepas ( Dikalii clorazepatis).

Химическое название

 Комплекс 7-Хлор-2,3-дигидро-2-оксо-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-3-карбоновой кислоты с гидроксидом калия (1:1).

Фарм Группа

 • Анксиолитики.

Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F48,0 Неврастения.
 • F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
 • F95 Тики.
 • G40,1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.
 • G40,2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.

Код CAS

 57109-90-7.

Характеристика вещества

 Анксиолитик из группы бензодиазепинов. Порошок белого или светло-желтого цвета, практически без запаха. Очень хорошо растворим в воде, очень плохо растворим в этаноле, практически нерастворим в органических растворителях. Водные растворы — прозрачные, светло-желтого цвета, имеют щелочную реакцию, нестабильны.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое.
 Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами (кора головного мозга, миндалевидное ядро, гиппокамп, подбугорье, мозжечок, полосатое тело, спинной мозг) и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
 После приема внутрь превращается в нордиазепам (дезметилдиазепам) и в этой форме быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ и циркулирует в системном кровотоке. Cmax нордиазепама в плазме достигается через 30–120 мин. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 5 дней — 2 нед. Нордиазепам характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы (97–98%), T1/2 из плазмы составляет 40–50 ч, проникает в грудное молоко. Нордиазепам в дальнейшем метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскретируется преимущественно с мочой, в основном в виде конъюгированного оксазепама (3-гидроксинордиазепама) и небольшого количества конъюгированного p-гидроксинордиазепама. При повторном назначении накопление активных метаболитов значительно.
 Относится к бензодиазепинам длительного действия. Обладает продолжительным угнетающим влиянием на ЦНС. Оказывает сильное анксиолитическое действие. Миорелаксирующий и седативный эффект выражены слабо. Снижает уровень тревоги, возбуждение. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
 Экспериментальные исследования на животных (крысы, обезьяны) показали значительное различие в дозах, вызывающих анксиолитический, седативный и токсический эффекты. Так, у крыс отмена условного рефлекса предупреждается при приеме внутрь 10 мг/кг, седативный эффект развивается при дозе 32 мг/кг, ЛД50 — 1320 мг/кг. У обезьян агрессивное поведение тормозится при дозах 0,25 мг/кг, седативный эффект (атаксия) развивается при 7,5 мг/кг, ЛД50 превышает 1600 мг/кг, но не определено, тд; при больших дозах проявляется эметический эффект.
 В исследованиях токсичности у собак (21 животное), получавших дикалия клоразепат внутрь в дозах до 75 мг/кг в течение 22 мес были отмечены связанные с приемом лекарства изменения в печени (уменьшение массы, холестаз с минимальным гепатоцеллюлярным повреждением).
 В исследованиях токсичности у обезьян (18 животных), получавших дикалия клоразепат внутрь в дозах 3–36 мг/кг/сут в течение 52 нед, у самок при высоких дозах была отмечена связанная с приемом лекарства тенденция к снижению числа лейкоцитов, при этом общее число лейкоцитов оставалось в пределах нормы. Нарушений функции или структуры печени (равно как и других органов) выявлено не было.
 Исследования фертильности, репродукции, тератогенности у грызунов (крысы, кролики) показали, что прием дикалия клоразепата внутрь в дозах до 150 мг/кг (крысы) и до 15 мг/кг (кролики) не вызывает нарушений развития у плода, не влияет на фертильность и репродуктивную способность у взрослых животных.
 В экспериментах на животных (собаки и кролики) наблюдалось возникновение зависимости, проявлявшейся в развитии судорог при резкой отмене или снижении дозы ЛС; этот синдром у собак купировался введением дикалия клоразепата.

Показания к применению

 Все виды тревожных расстройств (лечение тревожных состояний или для кратковременного снятия симптомов тревоги), абстинентный синдром у больных алкоголизмом (симптоматическое лечение), парциальные эпилептические припадки, тик (у детей).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, закрытоугольная глаукома, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Депрессивные состояния, психотические реакции, миастения, детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. Головокружение. Раздражительность. Нечеткость зрения. Головная боль. Спутанность сознания. Бессонница. Утомляемость. Атаксия. Диплопия. Депрессия. Тремор. Смазанная речь.
 Со стороны органов ЖКТ. Гастроинтестинальные жалобы, в тч тошнота, рвота, сухость во рту, изменения функциональных почечных и печеночных тестов.
 Прочие. Преходящая кожная сыпь, урогенитальные расстройства, понижение сАД, уменьшение гематокрита.
 При длительном применении или приеме больших доз — физическая и психологическая зависимость. Синдром отмены (судороги. Делирий. Тремор. Абдоминальные и мышечные спазмы. Рвота. Повышенное потоотделение. Нервозность. Бессонница. Раздражительность. Диарея. Ухудшение памяти).

Взаимодействие

 Эффекты усиливают (взаимно) алкоголь, нейролептики, барбитураты и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, периферические и центральные миорелаксанты.

Передозировка

 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), угнетение дыхательной и сердечной деятельности.
 Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, мониторинг жизненно важных функций, применение дыхательных и сердечно-сосудистых аналептиков. В качестве антидота может быть использован специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, детям, пожилым и ослабленным больным. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
 Для предотвращения развития синдрома отмены дозу необходимо уменьшать постепенно. Не рекомендуется одновременный прием средств, угнетающих ЦНС. Не следует сочетать с приемом алкоголя. В процессе лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции. При длительном приеме показан периодический контроль картины периферической крови и функции печени.

Особые указания

 Тревога или напряженность, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.