.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Действующие вещества / Дикалия клоразепат

Дикалия клоразепат (Dipotassium clorazepate)

Проверить
совместимость
Добавить в
сравнение

Входит в состав: (цены в аптеках)

Аналоги по действию

Похож Цены
50%
46%
44%

Фармакологическая группа :

Анксиолитики || Производные бензодиазепина.

Содержание

Дикалия клоразепат

Названия

 Русское название: Дикалия клоразепат.
 Английское название: Dipotassium clorazepate.

Латинское название

 Dikalii clorazepas ( Dikalii clorazepatis).

Химическое название

 Комплекс 7-Хлор-2,3-дигидро-2-оксо-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-3-карбоновой кислоты с гидроксидом калия (1:1).

Фарм Группа

 • Анксиолитики.

Увеличить Нозологии

 • F10,3 Абстинентное состояние.
 • F41,1 Генерализованное тревожное расстройство.
 • F48,0 Неврастения.
 • F51,0 Бессонница неорганической этиологии.
 • F95 Тики.
 • G40,1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками.
 • G40,2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками.

Код CAS

 57109-90-7.

Характеристика вещества

 Анксиолитик из группы бензодиазепинов. Порошок белого или светло-желтого цвета, практически без запаха. Очень хорошо растворим в воде, очень плохо растворим в этаноле, практически нерастворим в органических растворителях. Водные растворы — прозрачные, светло-желтого цвета, имеют щелочную реакцию, нестабильны.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое.
 Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами (кора головного мозга, миндалевидное ядро, гиппокамп, подбугорье, мозжечок, полосатое тело, спинной мозг) и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливая тормозное влияние ГАМК в ЦНС.
 После приема внутрь превращается в нордиазепам (дезметилдиазепам) и в этой форме быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ и циркулирует в системном кровотоке. Cmax нордиазепама в плазме достигается через 30–120 мин. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 5 дней — 2 нед. Нордиазепам характеризуется высоким уровнем связывания с белками плазмы (97–98%), T1/2 из плазмы составляет 40–50 ч, проникает в грудное молоко. Нордиазепам в дальнейшем метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскретируется преимущественно с мочой, в основном в виде конъюгированного оксазепама (3-гидроксинордиазепама) и небольшого количества конъюгированного p-гидроксинордиазепама. При повторном назначении накопление активных метаболитов значительно.
 Относится к бензодиазепинам длительного действия. Обладает продолжительным угнетающим влиянием на ЦНС. Оказывает сильное анксиолитическое действие. Миорелаксирующий и седативный эффект выражены слабо. Снижает уровень тревоги, возбуждение. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.
 Экспериментальные исследования на животных (крысы, обезьяны) показали значительное различие в дозах, вызывающих анксиолитический, седативный и токсический эффекты. Так, у крыс отмена условного рефлекса предупреждается при приеме внутрь 10 мг/кг, седативный эффект развивается при дозе 32 мг/кг, ЛД50 — 1320 мг/кг. У обезьян агрессивное поведение тормозится при дозах 0,25 мг/кг, седативный эффект (атаксия) развивается при 7,5 мг/кг, ЛД50 превышает 1600 мг/кг, но не определено, тд; при больших дозах проявляется эметический эффект.
 В исследованиях токсичности у собак (21 животное), получавших дикалия клоразепат внутрь в дозах до 75 мг/кг в течение 22 мес были отмечены связанные с приемом лекарства изменения в печени (уменьшение массы, холестаз с минимальным гепатоцеллюлярным повреждением).
 В исследованиях токсичности у обезьян (18 животных), получавших дикалия клоразепат внутрь в дозах 3–36 мг/кг/сут в течение 52 нед, у самок при высоких дозах была отмечена связанная с приемом лекарства тенденция к снижению числа лейкоцитов, при этом общее число лейкоцитов оставалось в пределах нормы. Нарушений функции или структуры печени (равно как и других органов) выявлено не было.
 Исследования фертильности, репродукции, тератогенности у грызунов (крысы, кролики) показали, что прием дикалия клоразепата внутрь в дозах до 150 мг/кг (крысы) и до 15 мг/кг (кролики) не вызывает нарушений развития у плода, не влияет на фертильность и репродуктивную способность у взрослых животных.
 В экспериментах на животных (собаки и кролики) наблюдалось возникновение зависимости, проявлявшейся в развитии судорог при резкой отмене или снижении дозы ЛС; этот синдром у собак купировался введением дикалия клоразепата.

Показания к применению

 Все виды тревожных расстройств (лечение тревожных состояний или для кратковременного снятия симптомов тревоги), абстинентный синдром у больных алкоголизмом (симптоматическое лечение), парциальные эпилептические припадки, тик (у детей).

Противопоказания

 Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, закрытоугольная глаукома, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к использованию

 Депрессивные состояния, психотические реакции, миастения, детский возраст до 9 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

 Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты


 Со стороны нервной системы и органов чувств. Сонливость. Головокружение. Раздражительность. Нечеткость зрения. Головная боль. Спутанность сознания. Бессонница. Утомляемость. Атаксия. Диплопия. Депрессия. Тремор. Смазанная речь.
 Со стороны органов ЖКТ. Гастроинтестинальные жалобы, в тч тошнота, рвота, сухость во рту, изменения функциональных почечных и печеночных тестов.
 Прочие. Преходящая кожная сыпь, урогенитальные расстройства, понижение сАД, уменьшение гематокрита.
 При длительном применении или приеме больших доз — физическая и психологическая зависимость. Синдром отмены (судороги. Делирий. Тремор. Абдоминальные и мышечные спазмы. Рвота. Повышенное потоотделение. Нервозность. Бессонница. Раздражительность. Диарея. Ухудшение памяти).

Взаимодействие

 Эффекты усиливают (взаимно) алкоголь, нейролептики, барбитураты и другие лекарственные средства, угнетающие ЦНС, периферические и центральные миорелаксанты.

Передозировка


 Симптомы. Угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), угнетение дыхательной и сердечной деятельности.
 Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, мониторинг жизненно важных функций, применение дыхательных и сердечно-сосудистых аналептиков. В качестве антидота может быть использован специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы


 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 С осторожностью применять при заболеваниях печени и почек, детям, пожилым и ослабленным больным. У пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью применять под тщательным наблюдением врача.
 Для предотвращения развития синдрома отмены дозу необходимо уменьшать постепенно. Не рекомендуется одновременный прием средств, угнетающих ЦНС. Не следует сочетать с приемом алкоголя. В процессе лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и заниматься работой, требующей повышенного внимания и быстрой реакции. При длительном приеме показан периодический контроль картины периферической крови и функции печени.

Особые указания

 Тревога или напряженность, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками. 42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1


1) Киберис НЕ является интернет-магазином и НЕ осуществляет закупку, хранение и продажу препаратов. Ресурс выступает лишь в роли посредника между вами и производителем препаратов или аптечными пунктами, которые и осуществляют поставку.
2) На Киберис размещены описания препаратов, часть из которых предназначена только для врачей. Данная информация не может быть использована пациентами для принятия решения об использовании препаратов, их отмене или коррекции дозировок.
3) Ничто в представленной информации не должно быть истолковано как призыв к неспециалистам самостоятельно использовать данные препараты.
4) К Киберис не могут быть обращены претензии по поводу любого ущерба или вреда, понесенного в результате использования размещенной на сайте информации.