Трифлуоперазин

Противорвотные средства || Нейролептики || Пиперазиновые производные фенотиазина

 Trifluoperazinum ( Trifluoperazini).

 10-[3-(4-Метил-1-пиперазинил)пропил]-2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида).

• R45.1 Беспокойство и возбуждение
• R44.3 Галлюцинации неуточненные
• R11 Тошнота и рвота
• F29 Неорганический психоз неуточненный
• F25 Шизоаффективные расстройства
• F22 Хронические бредовые расстройства
• F20 Шизофрения
• F50.5 Рвота, связанная с другими психологическими расстройствами
• F30-F39 Расстройства настроения [аффективные расстройства]

 117-89-5.

 Антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное.

 Пиперазиновое производное фенотиазина. Трифлуоперазина гидрохлорид - белый или слегка зеленовато-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, растворим в спирте, нерастворим в разбавленных основаниях, эфире, бензоле. pK₁ 3,9; pK₂ 8,1. pH 5% водного раствора 2,2. На свету темнеет. Молекулярная масса 480,43.

 Блокирует дофаминовые рецепторы в ЦНС. Оказывает выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Антипсихотическое действие сочетается с умеренным стимулирующим (энергезирующим) эффектом. Обладает выраженным противорвотным, каталептогенным и экстрапирамидным действием. Антихолинергические и адренолитические эффекты, гипотензивное и седативное действие выражены слабо. Обладает антисеротониновым, гипотермическим и гибернирующим эффектом, вызывает гиперпролактинемию.
 Не вызывает скованности, общей слабости, оглушенности; при приеме трифлуоперазина больные часто становятся более оживленными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в общение.
 Применяют для лечения шизофрении, особенно параноидной, ядерной и вялотекущей, при других психических заболеваниях, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, при инволюционных психозах, неврозах и других заболеваниях ЦНС. У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при неврозо- и психопатоподобных нарушениях, при апатоабулических состояниях, в сочетании с антидепрессантами - при депрессивно-бредовых и депрессивно-галлюцинаторных расстройствах.
 При приеме внутрь биодоступность составляет 35% (эффект «первого прохождения» через печень), maxC_max достигается через 2-4 при в/м введении - через 1-2 Связывание с белками плазмы - 95-99%. Проходит через ГЭБ, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. 1/2T₁/2 составляет 15-30 Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов, а также с желчью.
 В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, получавших трифлуоперазин в дозах, в 600 раз превышающих дозы для человека, наблюдалось токсическое действие на организм матери, увеличение частоты пороков развития, снижение массы тела новорожденных животных и величины приплода. Эти эффекты не отмечались при дозах в 2 раза меньше. Не отмечалось неблагоприятного влияния на развитие плода у кроликов, получавших трифлуоперазин в дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, а также у обезьян при дозах, в 25 раз превышающих дозы для человека.

 Психозы, шизофрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния, психомоторное возбуждение, тошнота и рвота центрального генеза.

 ИБС, стенокардия, глаукома, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, болезнь Паркинсона.

 Усиливает угнетающее действие на ЦНС алкоголя, снотворных средств, транквилизаторов и наркотических анальгетиков.

 В/м, внутрь. В/м (глубоко), начальная доза - по 1-2 мг каждые 4-6 суточная доза обычно до 6 мг, в редких случаях - до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием внутрь. Внутрь (после еды), обычно начальная разовая доза - 1-5 мг, затем ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки, средняя суточная доза - 15-80 мг (суточную дозу делят на 2-4 приема), максимальная суточная доза - 100-120 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1-3 мес, затем их уменьшают до поддерживающих (обычно 5-20 мг).
 Детям 6 лет и старше - по 1 мг 1-2 раза в сутки. У людей пожилого возраста повышение дозы следует проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или менее рекомендованной.
 В качестве противорвотного средства: по 1-4 мг в сутки.

 Нейромышечные (экстрапирамидные) реакции наблюдаются у значительного числа госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, могут быть дистонического типа или имеют сходство с паркинсонизмом.
 В зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств следует снизить дозу трифлуоперазина либо отменить терапию, а затем рассмотреть вопрос о возобновлении лечения, возможно, в меньших дозах. В более тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают холинолитические противопаркинсонические средства, барбитураты, при дискинезии может быть эффективно в/в введение кофеина (Кофеин-бензоат натрия). При необходимости проводятся соответствующие поддерживающие мероприятия, в тч обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная гидратация.
 Симптомы двигательного беспокойства могут включать ажитацию или нервную дрожь, инсомнию (иногда) и часто исчезают спонтанно. Временами эти симптомы могут быть схожи с подлинными невротическими или психотическими признаками. Для снижения выраженности симптомов обычно снижают дозу или заменяют нейролептик. Не следует увеличивать дозу, пока выраженность этих побочных эффектов не уменьшится. Возможно применение холинолитических противопаркинсонических средств, бензодиазепинов, пропранолола.
 Дистония. Симптомы могут включать судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, спазмофилию, затруднения при глотании, окулогирные кризы, протрузию языка. Эти симптомы обычно снижаются в течение нескольких дней (почти всегда в течение 24-48 ч) после прекращения приема ЛС. Для снижения симптомов слабой или умеренной выраженности возможно применение барбитуратов, в более тяжелых случаях у взрослых эффективно назначение противопаркинсонических ЛС (исключая леводопу).
 Псевдопаркинсонизм. Симптомы могут включать маскообразное лицо, тремор, ригидность, шаркающую походку.
 Поздняя дискинезия может развиться при длительной терапии или после отмены трифлуоперазина. Этот синдром может также развиваться, хотя и менее часто, после относительно короткого периода лечения в низких дозах. Синдром может появляться у пациентов всех возрастных групп, однако более часто встречается у пожилых пациентов, особенно у женщин. Симптомы являются устойчивыми, а у некоторых больных - необратимыми. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, надуванием щек Иногда симптомы могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей, которые в редких случаях являются только проявлениями поздней дискинезии. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
 В случае, если у пациента наблюдались реакции гиперчувствительности при предшествующем лечении фенотиазинами (например дискразия крови, желтуха) нельзя назначать пациенту фенотиазины, в тч трифлуоперазин, за исключением случаев, когда врач считает, что потенциальная польза лечения превосходит возможный риск.
 В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, работы с механизмами, от вождения автомобиля, трифлуоперазин может ослаблять психическую и/или физическую работоспособность, а также вызывает сонливость (особенно в первые несколько дней лечения).
 Противорвотное действие трифлуоперазина может маскировать признаки и симптомы токсичности, вызванные передозировкой других ЛС, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как кишечная непроходимость, опухоль мозга, синдром Рейе.
 При длительном введении в высоких дозах следует учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением тяжелых симптомов со стороны ЦНС или вазомоторных нарушений.
 Как и другие производные фенотиазина, трифлуоперазин необходимо отменить, по крайней мере за 48 до проведения миелографии (не рекомендуется возобновлять лечение, по крайней мере в течение 24 после процедуры), а также не следует использовать для предотвращения рвоты перед этой процедурой.

• 77-83₽ Трифтазин (3 фирмы)
• — Тразин
• — Трифлуоперазин-Апо
• — Трифтазин-Дарница
• — Трифтазина гидрохлорид (ZCL Chemicals Limited )
• — Трифтазина раствор в ампулах
• — Трифтазина таблетки, покрытые оболочкой
• — Эсказин
• Показать все