Doxepin

Antidepressants

 Doxepinum ( Doxepini).

 3-Дибенз[b,e]оксепин-11(6H)-илиден-N,N-диметил-1-пропанамин (в виде гидрохлорида).

• N94.3 Premenstrual tension syndrome
• L29 Pruritus
• K26 Duodenal ulcer
• F60 Specific personality disorders
• F41.0 Panic disorder [episodic paroxysmal anxiety]
• F40.0 Agoraphobia
• F32 Depressive episode
• F28 Other nonorganic psychotic disorders
• F25 Schizoaffective disorders
• F20 Schizophrenia
• F10.2 Mental and behavioural disorders due to use of alcohol, dependence syndrome
• F51 Nonorganic sleep disorders

 1668-19-5.

 Анксиолитическое, антидепрессивное, противоязвенное, седативное.

 Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, хуже - в спирте и хлороформе.

 Ослабляет адренергическую передачу в синапсах ЦНС, блокирует обратный захват норадреналина. Обладает антихолинергическим, антисеротониновым и антигистаминным действием. Быстро и полно всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома P450 сYP2D6 до фармакологически активного диметилдоксепина, далее глюкуронидируется и экскретируется с мочой, T₁/2 - 28-52 распределяется по тканям, обнаруживается, в частности, в легких, сердце, мозге, печени. Снимает депрессию, повышает настроение, устраняет апатию, подавленность, состояние внутренней напряженности и страха. Оказывает терапевтическое действие при вегетативных нарушениях невротического происхождения. Отчетливо антидепрессивный эффект проявляется через 2-3 нед постоянного приема. Обладает спазмолитической активностью, умеренным периферическим сосудорасширяющим, миорелаксирующим и противосудорожным влиянием; не стимулирует ЦНС, не ингибирует МАО.

 Депрессия. тревожность и нарушение сна при неврозах. алкоголизме. органических заболеваниях ЦНС. психоневротические расстройства с беспокойством. депрессией. психотические депрессии (в тч инволюционная. реактивно-депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза). В общетерапевтической практике - язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки. демпинг-синдром. предменструальный синдром. хронические боли у онкологических больных. кожный зуд. хроническая идиопатическая крапивница.

 Циметидин повышает концентрацию в плазме и усиливает эффект. У больных сахарным диабетом при совместном применении с толазамидом возможно развитие выраженной гипогликемии. Хлорпромазин повышает вероятность развития гиперпирексии.

 Сонливость. ступор. галлюцинации. нарушение зрения. расширение зрачков. сухость во рту. тошнота. угнетение дыхания. тяжелая артериальная гипотензия. кома. судороги. ригидность мышц. тахикардия. аритмии. характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS).

 Внутрь, при умеренно выраженной депрессии и/или тревожности назначают 75 мг/сут, в дальнейшем подбирают индивидуально эффективную дозу (обычно - 75-150 мг/сут). При значительной выраженности депрессии и тревожности эффективная доза - 300 мг/сут; у больных с минимально выраженными нарушениями эффективные дозы - 25-50 мг/сут. Суточную дозу принимают за 1-2 раза (однократная доза не должна превышать 150 мг). При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером; в среднем длительность курса лечения составляет 2-3 нед.

 При длительном лечении не рекомендуется внезапное его прекращение из-за риска развития синдрома отмены (тошнота, головная боль, общая слабость); не следует заниматься деятельностью, при которой необходима повышенная скорость психических и двигательных реакций; в период лечения не допускается употребление алкоголя, использование ингибиторов МАО.

• 66% Pirlindole
• 61% Metralindole
• 54% Eprobemide
• 50% Imipramine
• Show all

• — Doxepin
• — Sinequan