Prospidium chloride

Alkylating agents

 Prospidii chloridum ( Prospidii chloridi).

 3,12-бис(3-Хлор-2-гидроксипропил)-3,12-диаза-6,9-диазониадиспиро[5.2.5.2] гексадекана дихлорид.

• L10 Pemphigus
• C85.0 Non-Hodgkin lymphoma, lymphosarcoma
• C84.0 Mycosis fungoides
• C80 Malignant neoplasm without specification of site
• C69.2 Malignant neoplasm, retina
• C46 Kaposi's sarcoma
• C44 Other malignant neoplasms of skin
• C34 Malignant neoplasm of bronchus and lung
• C33 Malignant neoplasm of trachea
• C14.1 Malignant neoplasm, laryngopharynx
• C31 Malignant neoplasm of accessory sinuses
• C30 Malignant neoplasm of nasal cavity and middle ear
• C13 Malignant neoplasm of hypopharynx
• C10 Malignant neoplasm of oropharynx
• C09 Malignant neoplasm of tonsil
• C00-C14 Malignant neoplasms of the lip, oral cavity and pharynx
• C32 Malignant neoplasm of larynx

 23476-83-7.

 Алкилирующее, иммунодепрессивное, противоопухолевое, цитостатическое.

 Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде. Практически нерастворим в спирте. Выпускается в виде белого лиофилизированного порошка или белой пористой массы. Химическое соединение - гетероциклическая часть молекулы содержит четвертичные атомы азота и хлороксипропильные группы, присоединенные к двум полярно расположенным атомам азота.

 Активное противоопухолевое соединение снижает проницаемость цитоплазматической мембраны для внутриклеточного транспорта жизненно важных ионов, органических соединений, тем самым нарушает нормальную жизнедеятельность клетки. Также оказывает непосредственное влияние на нуклеиновые кислоты ДНК и РНК, останавливая рост первичной опухоли и метастазов. Оказывает умеренное противовоспалительное действие. Наибольшей чувствительностью обладают экзофитно растущие и гистологически малодифференцированные новообразования. Обладает большой терапевтической широтой, в отличие от других цитостатических препаратов, в лечебных дозах оказывает менее выраженное угнетающее влияние на кроветворение. Терапевтический эффект развивается при общей дозе 2,5-3 г. После в/в введения быстро захватывается клетками различных органов и тканей. Высокие концентрации создаются в легких, почках, поджелудочной железе, кишечнике, в меньших количествах обнаруживается в селезенке, лимфатических узлах и печени. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками - 80% (в течение 24 ч), в основном в виде метаболитов.

 Рак гортани, миндалин (при отсутствии показаний к операции), глотки, папилломатоз верхних дыхательных путей ( распространенный. рецидивирующий рак трахеи. полости носа. придаточных пазух). рак легкого. лимфосаркома. лимфогранулематоз. ретикулез кожи (ангиоретикулез Капоши. грибовидный микоз. саркоматоз кожи). пузырчатка. ретинобластома.

 Усиливает действие других цитостатических средств, а также побочные эффекты нефротоксичных препаратов. Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия потенцируют развитие побочных эффектов. Противовоспалительный эффект усиливают кортикостероиды (гидрокортизон, триамцинолон ).

 Симптомы. Усиление выраженности побочных эффектов.
 Лечение. Госпитализация, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

 В/в (медленно, струйно), в/м, внутриполостно (внутрибрюшинно, внутриплеврально, внутрь суставов), в/а, эндолимфатически, местно, ингаляционно, подконъюнктивально, пара- и ретробульбарно. Взрослым: в/в или в/м при раке гортани и злокачественных новообразованиях глотки начальная доза 0,05 г вводится 1 раз в сутки или через день.
 При хорошей переносимости через 1-2 инъекции дозу увеличивают до 0,1 г, а еще через 3-6 дней - до 0,15-0,2 г. Курсовая доза - 6 г, при недостаточном эффекте от дозы 0,25-0,3 г комбинируют с лучевой терапией. При папилломатозе верхних дыхательных путей (лечение начинают со следующего дня после операции) - начальная доза 0,05 г 1 раз в сутки, через день дозу увеличивают до 0,1 г (при переносимости до 0,2 г) 5 раз в неделю. Курсовая доза - 0,2-0,35 г. Местно (на оставшиеся мелкие папилломы и раневую поверхность): накладывают через день (15-20 аппликаций). Возможно сочетание с проведением аэрозольных ингаляций (0,1-0,2 г ежедневно по 10 мин, 15 процедур). При ангиоретикулезе Капоши - 0,05-0,07 г, затем увеличивают до 0,1-0,15 г, повторный курс (2-3 курса) с интервалом 1,5-3-6 мес. Курсовая доза 2-3,5 г.
 При ретинобластоме (в сочетании с хирургическим вмешательством, лучевой терапией и светокоагуляцией) в/в, подконъюнктивально, пара- и ретробульбарно (в 0,5-1 мг изотонического раствора натрия хлорида) - 4 мг/кг ежедневно (15-20 инъекций) до 50 раз. При раке кожи - в/в 0,05 г, увеличивая до 0,15-0,2 г, ежедневно. Курсовая доза - 6 г. Полный цикл - 30 инъекций 2-3 раза с интервалом в 3 нед. При других локализациях - 0,3-0,4 г через день (0,2-0,25 мг/м²), курсовая доза - 2,5 мг, длительность лечения - 15 дней. При ревматоидном артрите - 0,1 г/сут (1,5 мг/кг) ежедневно в течение 8-12 дней (или 2,5 мг/кг в течение 25-30 дней).
 При системной красной волчанке. В/м 0,05 г, затем 0,1 г сначала ежедневно в течение 8-12 дней, далее через день, через 3-6 дней, при ремиссии - 1-4 инъекции в месяц. Общая доза 1,5-4 г.
 При папилломах, базалиомах, раке кожи и слизистых оболочек полости рта. На пораженные участки 0,4-3 г 1 раз в сутки ежедневно или через 1-2 дня. Курс - 21 аппликация.
 Детям. Вводят в/в из расчета 3 мг/кг 1 раз в сутки 5 раз в неделю. Первая разовая доза составляет 0,03 г, далее при хорошей переносимости дозу увеличивают до 0,04-0,12 г в зависимости от массы тела 5 раз в неделю (на курс 25-30 инъекций). Курсовая доза - 1-3 г.

 Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови. После в/в введения больные должны находиться в положении лежа не менее 30 мин. При развитии побочных эффектов необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между инъекциями, при повышении содержания мочевины и креатинина в плазме необходимо дополнительное введение натрия хлорида и 5% раствора глюкозы, при развитии местных реакций применение аппликаций прекращают на 2-5 дней. С целью профилактики развития дерматита участки вокруг поражения смазывают цинковой мазью. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска ). Во время лечения следует использовать адекватные меры контрацепции. Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда ).

 Содержимое ампулы непосредственно перед введением растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы из расчета 0,01-0,02 г в 1 мл раствора (1-2%). Для в/м введения готовят 5% раствор (0,05 мг в 1 мл).

• 45% Thiotepa
• 41% Dacarbazine
• 35% Lomustine
• 32% Cisplatin
• Show all

• — Prospidinum (Унитехпром БГУ УП )
• — Prospidinum lyophilisatum pro injectionibus
• — Prospidium chloride