Лапатиниба дитозилат моногидрат

Противопоказания Lapatinib.

 Повышенная чувствительность к лапатинибу или любому другому компоненту препарата;
 Беременность;
 Период кормления грудью;
 Детский возраст (отсутствие опыта применения).
 С осторожностью. Состояния. которые могут приводить к левожелудочковой недостаточности. нарушения функции печени умеренной или тяжелой степени (7 баллов и более по шкале Чайлд-Пью). возраст старше 65 лет. тяжелая почечная недостаточность. одновременный прием с индукторами или мощными ингибиторами изофермента сYP3A4. грейпфрутовым соком. одновременный прием с умеренными ингибиторами изофермента сYP3A4. одновременный прием с лекарственными препаратами. являющимися субстратами изоферментов сYP3A4 и сYP2C8 с узким терапевтическим диапазоном. одновременный прием с лекарственными препаратами. повышающими рН желудочного сока (снижение растворимости и абсорбции лапатиниба).Использование препарата Lapatinib при кормлении грудью.
 Неизвестны случаи применения лапатиниба во время беременности. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об использовании адекватной контрацепции, а также необходимости прерывания наступившей беременности в период лечения лапатинибом.
 Лапатиниб не обладал тератогенными свойствами в исследованиях на беременных мышах и кроликах, но, в то же время, был причиной возникновения некоторых отклонений в развитии в дозах, токсичных для матери.
 Неизвестно, выводится ли лапатиниб в грудное молоко. Во время терапии лапатинибом рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за возможного возникновения характерных нежелательных явлений у грудного ребенка.[[w.

Побочные эффекты Lapatinib.

 Безопасность лапатиниба оценивалась как при монотерапии, так и при сочетанном применении с капецитабином, а также в комбинации с летрозолом. Частота возникновения нежелательных явлений классифицировалась следующим образом: очень часто - 1/10; часто - 1/100, < 1/10; нечасто - 1/1000, < 1/100; редко - 1/10000, < 1/1000; очень редко -.
 Монотерапия лапатинибом.
 Со стороны обмена веществ и питания. Очень часто - анорексия.
 Со стороны ССС. Часто - снижение фракции выброса левого желудочка наблюдалось примерно у 1% пациентов - в 75% случаев - бессимптомное течение; разрешалось спонтанно у 60% пациентов после отмены препарата. Симптоматическое течение наблюдалось у 0,2% пациентов; симптомы включали: одышку, сердечную недостаточность, сердцебиение.
 Со стороны дыхательной системы. Нечасто - интерстициальная болезнь легких/пневмонит.
 Со стороны ЖКТ. Очень часто - диарея (которая может приводить к дегидратации, однако в большинстве случаев диарея 1-й или 2-й степени не приводила к отмене препарата), тошнота, рвота.
 Со стороны печени и желчевыводящих путей. Нечасто - гипербилирубинемия, гепатотоксичность.
 Повышение концентрации билирубина возможно вследствие угнетения лапатинибом конъюгации в печени ОАТР1В1 (полипептид, переносящий органические анионы 1В1) или угнетения выделения билирубина с желчью посредством Р-gp или вCRP.
 Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень часто - сыпь (включая акнеформный дерматит, в большинстве случаев проходящий, не требующий отмены препарата); часто - поражение ногтей, включая паронихию.
 Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.
 Со стороны организма в целом. Очень часто - слабость.
 Лапатиниб в комбинации с капецитабином.
 Дополнительно к вышеописанным, следующие нежелательные реакции наблюдались на фоне сочетанного применения лапатиниба и капецитабина с частотой выше 5% по сравнению с монотерапией капецитабином.
 Со стороны ЖКТ. Очень часто - диспепсия.
 Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень часто - сухость кожи.
 Нежелательные реакции, регистрировавшиеся при применении лапатиниба в комбинации с летрозолом с разницей в частоте встречаемости выше 5% по сравнению с монотерапией летрозолом.
 Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Очень часто - носовое кровотечение.
 Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки. Очень часто - алопеция, сухость кожи.