Итоприд

• Itopride

Other gastrointestinal remedies

Complete analogs for the substance

• 2.7-4.1€ ≈100% Итоприд-ВЕРТЕКС
• 3-4.3€ ≈100% Итоприд Канон
• 3.5-8.4€ ≈100% Itomed
• 3.5-6€ ≈100% Ретч
• 3.6€ ≈100% Итоприд-СЗ

Analogs by action

• 60% 4.4-5.4€ Колофорт [Antibodies to the brain-specific protein S-100]
• 55% 3.3-7.5€ Trimedat [Trimebutine]
• 52% 2.5-5.5€ Neobutine [Trimebutine]
• 52% 5.2-12€ Neobutine Retard [Trimebutine]
• Show all

 A03FA07 Итоприд.

 При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная).
 Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Product label.

 Фармакодинамика.
 Итоприд активирует пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования действия ацетилхолинэстеразы. Итоприд усиливает высвобождение ацетилхолина и подавляет его деградацию.
 Кроме того, итоприд оказывает противорвотное действие, которое основано на взаимодействии с D2-дофаминовыми рецепторами в хеморецепторной зоне. Это действие было подтверждено дозозависимым ингибированием индуцированной апоморфином рвоты у собак.
 Итоприд ускоряет опорожнение желудка у человека.
 В исследованиях у собак при однократном введении итоприда поддерживалось опорожнение желудка.
 Итоприд обладает высоким специфическим действием на верхние отделы ЖКТ.
 Итоприд не влияет на концентрацию гастрина в плазме крови.
 Фармакокинетика.
 Абсорбция.
 Итоприд быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет около 60%, что связано с эффектом первого прохождения через печень. Пища не влияет на биодоступность итоприда. maxT_max в плазме крови составляет 30-50 мин после приема 50 мг итоприда. После многократного приема итоприда в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней итоприд и его метаболиты показывали фармакокинетику линейного типа с минимальной кумуляцией.
 Распределение.
 Около 96% итоприда связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Менее 15% итоприда связано с альфа-1-кислым гликопротеином.
 У крыс итоприд широко распределяется в тканях (V_ss=6,1 л/кг), за исключением ЦНС, высокие концентрации достигаются в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Связывание с белками у крыс было ниже, чем у людей (78 против 96%). Проникновение в ЦНС было минимальным. Итоприд выделяется в молоко у кормящих крыс.
 Метаболизм.
 Итоприд интенсивно метаболизируется в печени человека. Были идентифицированы три метаболита, из которых только один проявлял незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (около 2-3% эффекта итоприда). Итоприд метаболизируется с участием флавинмонооксигеназы. Количество и эффективность изофермента флавинмонооксигеназы у человека могут быть связаны с генетическим полиморфизмом, что может приводить к редкому аутосомно-рецессивному состоянию, известному как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Биологический 1/2T₁/2 у пациентов с триметиламинурией может удлиняться.
 Фармакокинетические исследования in vivo >in vivo реакций, опосредованных сYP, не показали ингибирования или индукции сYP2C19 и сYP2E1 итопридом. Введение итоприда не повлияло на содержание сYP или активность УДФ-ГТ.
 Экскреция.
 Итоприд и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Количество выводимого итоприда и N-оксида после перорального приема однократной терапевтической дозы у здоровых добровольцев составило 3,7 и 75,4% соответственно. 1/2T₁/2 итоприда составляет около 6.
 Доклинические исследования.
 Разовая летальная доза для перорального применения составила 2000 мг/кг для мышей и крыс и приблизительно 600 мг/кг для собак.
 Доклинические исследования безопасности проводили только с дозами, многократно превышающими терапевтические дозы у человека, и полученные данные не имеют большого значения для применения итоприда у людей. Кроме того, люди менее чувствительны к гормональным эффектам, наблюдаемым у животных.
 Высокие дозы итоприда (30 мг/кг/сут) вызвали гиперпролактинемию и вторичную обратимую гиперплазию слизистой оболочки матки крыс. Тем не менее эти эффекты не проявлялись у собак (доза до 100 мг/кг/сут) и обезьян (доза до 300 мг/кг/сут).
 Трехмесячное исследование токсичности у собак выявило атрофию простаты после перорального приема в дозе 30 мг/кг/сут. Этот эффект не наблюдался после 6-месячного введения более высоких доз крысам (100 мг/кг/сут) и обезьянам (300 мг/кг/сут).
 Долгосрочных исследований канцерогенности на животных не проводилось.
 В серии тестов in vitro >in vitro и in vivo >in vivo кластогенного и мутагенного действия итоприда не обнаружено.
 В исследованиях влияния на фертильность у крыс, которым вводили итоприд в дозах 30 мг/кг/сут и выше, наблюдалось развитие гиперпролактинемии и вторичное удлинение эстрального цикла. Пролонгирование предкоитального интервала наблюдалось при дозе 300 мг/кг/сут. Никаких побочных эффектов на коитус и фертильность не обнаружено.

 Лечение желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии. Таких как вздутие живота. Ощущение переполненности желудка. Дискомфорт и боли в эпигастрии. Анорексия. Изжога. Тошнота и рвота у взрослых.

• R63.0 Anorexia
• R14 Flatulence and related conditions
• R12 Heartburn
• R11 Nausea and vomiting
• R10.1 Pain localized to upper abdomen
• K59.9 Functional intestinal disorder, unspecified
• K30 Functional dyspepsia

 Не выявлено взаимодействия при одновременном применении итоприда и варфарина, диазепама, диклофенака, тиклопидина, нифедипина и никардипина.
 Не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного метаболизмом с участием сYP450, поскольку итоприд метаболизируется в основном под действием флавинмонооксигеназы.
 Итоприд обладает гастрокинетическим эффектом, который может влиять на всасывание одновременно принимаемых перорально ЛС. Особое внимание следует уделять при совместном применении ЛС с узким терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением действующего вещества и лекарственных форм с кишечнорастворимым покрытием.
 Антихолинергические ЛС могут снижать действие итоприда.
 Такие ЛС, как циметидин, ранитидин, не влияют на прокинетическую активность итоприда.

 Случаев передозировки итоприда у людей не наблюдалось. В случае передозировки обычные меры - промывание желудка и применение симптоматической терапии.

 Внутрь, перед едой, режим дозирования и продолжительность применения зависят от клинического состояния пациента. В клинических исследованиях максимальная продолжительность лечения составляла 8 нед.

 Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызывать побочные антихолинергические эффекты.
 Данных о длительном применении итоприда нет.
 Особые группы пациентов.
 Дети. Безопасность и эффективность итоприда в педиатрической популяции не установлены.
 Пожилой возраст. В клинических исследованиях было показано, что частота нежелательных явлений у пациентов от 65 лет и старше не выше, чем у более молодых пациентов. Итоприд следует назначать пожилым пациентам с осторожностью из-за повышенной частоты нарушений функции печени и почек, сопутствующих заболеваний или совместного применения других ЛС.
 Печеночная или почечная недостаточность. Итоприд метаболизируется в печени. Итоприд и его метаболиты выводятся в основном через почки. Следует тщательно контролировать состояние пациентов со сниженной функцией печени или почек и в случае возникновения побочных реакций необходимо принять соответствующие меры, например, уменьшить дозу или прекратить применение.
 Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Хотя не выявлено влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, нельзя исключить нарушение внимания, в редких случаях может возникать головокружение.