Active ingredients
- Thioctic acid (300.00 мг)
Pharmacological Group
Analogs
Complete analogs for the substance
- 0.4-0.7€ ≈100% Lipoic acid
- 3.1-7.2€ ≈100% Octolipen
- 4.3-5.1€ ≈100% Thioctic acid
- 4.4€ ≈100% Neurolipon
- 4.6-9€ ≈100% Thiolipon
- 93% 6.2€ Espa-Lipon [Thioctic acid and more 1Ethylenediamine]
- 92% 4.7-8.1€ Lipothioxon [Thioctic acid and more 1Meglumine]
- 92% 6.3-20€ Thiogamma [Thioctic acid and more 1Meglumine]
- 92% 1.7-13€ Thiolepta [Thioctic acid and more 1Alpha-lipoic acid]
- Show all
Analogs by action
ATX code
A16AX01 Тиоктовая кислота.
Used in the treatment of
Description of the dosage form
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Дозировка 300 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с бежеватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Дозировка 600 мг.
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
По 50 или 60 таблеток в контейнер полимерный с навинчиваемой крышкой; по 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевая фольга; по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Дозировка 300 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с бежеватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Дозировка 600 мг.
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне, допускается незначительная шероховатость поверхности; на изломе видно ядро от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, допускается наличие вкраплений белого и почти белого цвета наряду с вкраплениями более темного цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
По 50 или 60 таблеток в контейнер полимерный с навинчиваемой крышкой; по 1 контейнеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/алюминиевая фольга; по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 блистеров помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Composition
1 таблетка 300 мг содержит:
Ядро.
Действующее вещество.
Тиоктовая кислота 300,00 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая - 264,76 мг, крахмал кукурузный - 86,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 12,00 мг, повидон К-30 - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 6,80 мг, тальк - 6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, метилпарагидроксибензоат -.
0,70 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,14 мг.
Оболочка.
Белое пленочное покрытие сolor сoat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 11,10 мг, титана диоксид - 3,40 мг, дибутилсебакат - 3,13 мг, гипромеллоза 5 сП - 2,19 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,30 мг, тальк -.
0,88 мг) - 22,00 мг.
1 таблетка 600 мг содержит:
Ядро.
Действующее вещество.
Тиоктовая кислота 600,00 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая - 168,12 мг, крахмал кукурузный - 41,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20,00 мг, повидон К-30 -.
13,35 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, магния стеарат -.
8,70 мг, тальк - 8,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,70 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,90 мг, пропилпарагидроксибензоат -.
0,18 мг.
Белое пленочное покрытие сolor сoat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 13,54 мг, титана диоксид - 3,35 мг, дибутилсебакат - 3,78 мг, гипромеллоза 5 сП -.
2,72 мг, кремния диоксид коллоидный -1,65 мг, тальк - 0,96 мг) -.
26,00 мг.
Ядро.
Действующее вещество.
Тиоктовая кислота 300,00 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая - 264,76 мг, крахмал кукурузный - 86,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 12,00 мг, повидон К-30 - 10,00 мг, кроскармеллоза натрия - 8,00 мг, магния стеарат - 6,80 мг, тальк - 6,60 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, метилпарагидроксибензоат -.
0,70 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,14 мг.
Оболочка.
Белое пленочное покрытие сolor сoat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 11,10 мг, титана диоксид - 3,40 мг, дибутилсебакат - 3,13 мг, гипромеллоза 5 сП - 2,19 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,30 мг, тальк -.
0,88 мг) - 22,00 мг.
1 таблетка 600 мг содержит:
Ядро.
Действующее вещество.
Тиоктовая кислота 600,00 мг.
Вспомогательные вещества.
Целлюлоза микрокристаллическая - 168,12 мг, крахмал кукурузный - 41,70 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 20,00 мг, повидон К-30 -.
13,35 мг, кроскармеллоза натрия - 12,00 мг, магния стеарат -.
8,70 мг, тальк - 8,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 6,70 мг, метилпарагидроксибензоат - 0,90 мг, пропилпарагидроксибензоат -.
0,18 мг.
Белое пленочное покрытие сolor сoat FC4S-H (гипромеллоза 15 сП - 13,54 мг, титана диоксид - 3,35 мг, дибутилсебакат - 3,78 мг, гипромеллоза 5 сП -.
2,72 мг, кремния диоксид коллоидный -1,65 мг, тальк - 0,96 мг) -.
26,00 мг.
Pharmacokinetics
Абсорбция и распределение.
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения -.
25 мин.
При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень.
Биодоступность - 30%. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение.
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения -.
25 мин.
Pharmacodynamics
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации, глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Indications for use
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Contraindications
-.
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.
-.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
-.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата.
-.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
-.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Use during pregnancy and lactation
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Method of drug use and dosage
Препарат применяют внутрь, по 600 мг (1 таблетка по 600 мг или 2 таблетки по 300 мг) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Side effects
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ:
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто. Тошнота.
Очень редко. Изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко.
- аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Частота неизвестна -.
Аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна.
- экзема.
Со стороны нервной системы.
Часто -.
Головокружение.
Очень редко. Изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко.
- развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто. Тошнота.
Очень редко. Изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко.
- аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).
Частота неизвестна -.
Аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Частота неизвестна.
- экзема.
Со стороны нервной системы.
Часто -.
Головокружение.
Очень редко. Изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко.
- развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Interaction
При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приемом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Тиоктовая кислота усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.
Overdose
Симптомы.
Головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки. Выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса. Ведущие к лактоацидозу. Гипогликемическая кома. Тяжелые нарушения свертываемости крови. Приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение.
Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости -.
Противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Головная боль, тошнота, рвота.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки. Выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса. Ведущие к лактоацидозу. Гипогликемическая кома. Тяжелые нарушения свертываемости крови. Приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение.
Симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости -.
Противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Special instructions
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиоктовая кислота следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2.
Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и HLA-DRB 1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.
При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2.
Описано несколько случаев развития аутоимунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1 *0406 и HLA-DRB 1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Conditions of vacation from pharmacies
Отпускают по рецепту.
Storage conditions
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Expiration date
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не применять по истечении срока годности.
Contraindications of the components
Противопоказания Thioctic acid.
Гиперчувствительность, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной полинейропатии).Side effects of the components
Побочные эффекты Thioctic acid.
Со стороны органов ЖКТ. При приеме внутрь - тошнота, рвота, боль в животе, диарея.Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок.
Прочие. Головная боль. нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия). при быстром в/в введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания. повышение внутричерепного давления. судороги. диплопия. точечные кровоизлияния в кожу и слизистые и склонность к кровотечению (из-за нарушения функций тромбоцитов).
Year of updating the information
Особые отметки: