Бициклол

Гепатопротекторы

 A05B Препараты для лечения заболеваний печени, липотропные средства.

 Таблетки.
 Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
 Таблетки по 25 мг.
 По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
 2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

 1 таблетка содержит:
 Действующее вещество:
 Бициклол -.
 25 мг;
 Вспомогательные вещества:
 Крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

 Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.
 Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (T₁/2k_a) составляет 0,84 период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (T₁/2k_e) составляет 6,26 время достижения максимальной концентрации в плазме крови (maxT_max) - 1,8 максимальная концентрация в плазме крови (maxC_max) - 50 нг/мл.
 Максимальная концентрация maxC_max и площадь под кривой «концентрация-время» AUC.
 Находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.
 При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека.
 Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.
 Максимальная концентрация препарата Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P₄₅₀; основной метаболит препарата Бициклол.
 В организме человека - 4,4’‑гидроксибициклол. Менее 30% препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 Около 1,3% препарата выводится почками, 0,03% - с желчью.

 Действующее вещество препарата Бициклол по химической структуре является лигнаном.
 Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.
 Протективный эффект препарата Бициклол был доказан в моделях in vitro >in vitro и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (CCl₄) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени;
 Ацетаминофеном (AP) - истощение глутатиона в гепатоцитах; D‑галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита; вакциной вCG и конкавалином A (ConA) -.
 Иммунное повреждение. Под действием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани.
 Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО‑a) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол.
 Угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑a и цитотоксическими T‑-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
 В исследованиях in vivo в модели повреждения печени AP было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) - маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома с и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.
 В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита в. Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с.
 Препарат Бициклол при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

 Хронический вирусный гепатит в. Хронический вирусный гепатит с. Сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз. У пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.
 Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).

 Внутрь.
 По 25-50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.

 Взаимодействие препарата Бициклол с другими лекарственными средствами не изучалось.

 Случаев передозировки препарата Бициклол не описано.

 В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.
 У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ, ЩФ и ГГТП. В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.
 Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
 Исследований препарата Бициклол на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.
 В период лечения препаратом Бициклол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.

 По рецепту.

 В сухом месте при температуре от 8 до 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Особые отметки: