Другие названия и синонимы
Bicyclol.Фармакологическая группа
Аналоги по действию
ATX код
A05B Препараты для лечения заболеваний печени, липотропные средства.
Описание лекарственной формы
Таблетки.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки по 25 мг.
По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Таблетки по 25 мг.
По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).
2, 10 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество:
Бициклол -.
25 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.
Действующее вещество:
Бициклол -.
25 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный, сахароза, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.
Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (T1/2ka) составляет 0,84 период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (T1/2ke) составляет 6,26 время достижения максимальной концентрации в плазме крови (maxTmax) - 1,8 максимальная концентрация в плазме крови (maxCmax) - 50 нг/мл.
Максимальная концентрация maxCmax и площадь под кривой «концентрация-время» AUC.
Находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.
При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека.
Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.
Максимальная концентрация препарата Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450; основной метаболит препарата Бициклол.
В организме человека - 4,4’‑гидроксибициклол. Менее 30% препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 Около 1,3% препарата выводится почками, 0,03% - с желчью.
Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (T1/2ka) составляет 0,84 период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (T1/2ke) составляет 6,26 время достижения максимальной концентрации в плазме крови (maxTmax) - 1,8 максимальная концентрация в плазме крови (maxCmax) - 50 нг/мл.
Максимальная концентрация maxCmax и площадь под кривой «концентрация-время» AUC.
Находятся в прямой зависимости от дозы препарата и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться при приеме препарата после еды.
При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека.
Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.
Максимальная концентрация препарата Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема препарата. Метаболизм препарата происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450; основной метаболит препарата Бициклол.
В организме человека - 4,4’‑гидроксибициклол. Менее 30% препарата выводится из организма кишечником на протяжении 24 Около 1,3% препарата выводится почками, 0,03% - с желчью.
Фармакодинамика
Действующее вещество препарата Бициклол по химической структуре является лигнаном.
Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.
Протективный эффект препарата Бициклол был доказан в моделях in vitro >in vitro и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (CCl4) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени;
Ацетаминофеном (AP) - истощение глутатиона в гепатоцитах; D‑галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита; вакциной вCG и конкавалином A (ConA) -.
Иммунное повреждение. Под действием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани.
Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО‑a) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол.
Угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑a и цитотоксическими T‑-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
В исследованиях in vivo в модели повреждения печени AP было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) - маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома с и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.
В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита в. Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с.
Препарат Бициклол при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.
Применение препарата Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии.
Протективный эффект препарата Бициклол был доказан в моделях in vitro >in vitro и in vivo, моделирующих различные формы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (CCl4) - повреждение биомембран, некроз, фиброз печени;
Ацетаминофеном (AP) - истощение глутатиона в гепатоцитах; D‑галактозамином - повреждение ДНК ядра гепатоцита; вакциной вCG и конкавалином A (ConA) -.
Иммунное повреждение. Под действием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани.
Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО‑a) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол.
Угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО‑a и цитотоксическими T‑-клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
В исследованиях in vivo в модели повреждения печени AP было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола существенно уменьшает степень повреждения гепатоцитов, что выражается в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) - маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома с и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.
В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, HBsAg и репликацию ДНК вируса гепатита в. Результаты клинических исследований препарата Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепатопротективного эффекта у препарата Бициклол при его использовании в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом с.
Препарат Бициклол при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.
Показания к применению
Хронический вирусный гепатит в. Хронический вирусный гепатит с. Сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз. У пациентов с неэффективностью ранее проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.
Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).
Неалкогольный стеатогепатит, хронический алкогольный гепатит, хронический токсический гепатит, в том числе лекарственный (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.
Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс в и с по классификации Чайлд-Пью).
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
Гастрит, холецистит, панкреатит.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта. Таких как гастрит. Холецистит. Панкреатит. Прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ. Щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.
Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и декомпенсированный цирроз печени (класс в и с по классификации Чайлд-Пью).
Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью.
Гастрит, холецистит, панкреатит.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта. Таких как гастрит. Холецистит. Панкреатит. Прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ. Щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.
При беременности и кормлении грудью
Данные о применении Бициклола у беременных и кормящих женщин отсутствуют.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко.
В случае необходимости применения препарата Бициклол в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко.
В случае необходимости применения препарата Бициклол в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь.
По 25-50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.
По 25-50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозы 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.
Побочные эффекты
Препарат Бициклол обычно хорошо переносится; нежелательные явления обычно носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены препарата или с помощью симптоматической терапии.
Со стороны нервной системы.
Нарушение сна, головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.
Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки.
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Лабораторные данные.
Повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.
Со стороны нервной системы.
Нарушение сна, головокружение, головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии.
Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки.
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Лабораторные данные.
Повышение активности АСТ, ЩФ, ГГТП, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.
Взаимодействие
Взаимодействие препарата Бициклол с другими лекарственными средствами не изучалось.
Передозировка
Случаев передозировки препарата Бициклол не описано.
Особые указания
В период лечения необходимо проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ, ЩФ и ГГТП. В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований препарата Бициклол на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.
В период лечения препаратом Бициклол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.
У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием препарата Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности АСТ, ЩФ и ГГТП. В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол следует проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.
Исследований препарата Бициклол на способность управлять транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось.
В период лечения препаратом Бициклол следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития головокружения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте при температуре от 8 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Год актуализации информации
Особые отметки: