Киберис использует Cookie для хранения данных и без них работать не может. Продолжая работу с сайтом, вы разрешаете использование сookies и соглашаетесь с политикой конфиденциальности.
.,о.,р..и.:г,.и.,н.;н.,а;,л.. .,н.:а,.х.,о.,д.;и.,т..с.:я,, ..н.;а., .,k;,i..b.:e,;r.,i.,s.,.;.r.:u,
Главная / Инструкции лекарств /

Велафакс МВ (Velafax SR)

Проверить
совместимость
Аналоги
препарата
Сравнить
препарат
Цена неизвестна
Заказать нельзя

    Содержание инструкции

  1. Действующие вещества
  2. Фармакологическая группа
  3. Аналоги
  4. Используется в лечении
  5. Состав
  6. Описание лекарственной формы
  7. Фармакологическое действие
  8. Фармакодинамика
  9. Фармакокинетика
  10. Показания к применению
  11. Противопоказания
  12. При беременности и кормлении грудью
  13. Побочные эффекты
  14. Взаимодействие
  15. Способ применения и дозы
  16. Передозировка
  17. Особые указания
  18. Условия отпуска из аптек
  19. Условия хранения
  20. Срок годности
  21. Противопоказания компонентов
  22. Побочные эффекты компонентов
  23. Фирмы производители препарата
Велафакс МВ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Антидепрессанты
Велафакс МВ

Аналоги

Используется в лечении

Состав

Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
венлафаксина гидрохлорид 85 мг
170 мг
(эквивалентно 75 и 150 мг венлафаксина соответственно)
вспомогательные вещества: сахароза - 101,21/202,42 мг; гипролоза - 1,74/3,48 мг
изолирующая оболочка: гипромеллоза (6 cps) - 6/12 мг; тальк - 2/4 мг
оболочка, регулирующая высвобождение активного вещества: гипромеллоза (Е15) - 0,9/1,8 мг; сурелиз Е-7-7050 (вода, этилцеллюлоза (20 cp), аммиак водный 28%, дибутилсебакат, кислота масляная, кремния диоксид коллоидный) - 32/64 мг; тальк - 1,15/2,3 мг
оболочка капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый - 0,0022/0,046%; краситель хинолиновый желтый - 0,2687/0,0225%; краситель патентованный синий - −/0,0006%; титана диоксид - 0,1047/1,6248%; натрия лаурилсульфат - 0,08/0,08%; желатин - до 100/100%

Описание лекарственной формы

 Капсулы, 75 мг: твердые желатиновые капсулы, размер 1. Крышечка - желтого цвета, корпус - прозрачный. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
 Капсулы, 150 мг: твердые желатиновые капсулы, размер 0. Крышечка - темно-желтого цвета, корпус - прозрачный. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
 Капсулы пролонгированного действия, 75 мг, 150 мг. По 10 капс. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

 Фармакологическое действие -.
 Антидепрессивное.

Фармакодинамика

 Венлафаксин - антидепрессант. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активных энантиомера.
 Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват дофамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ обладают бета-адреноблокирующими свойствами.
 Венлафаксин не связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и α1-адренорецепторами головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

 После приема препарата Велафакс MB, капсулы пролонгированного действия, max >Cmax венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение (6±1,5) и (8,8±2,2) ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому 1/2 >T1/2 венлафаксина после приема препарата Велафакс MB, капсулы пролонгированного действия, (15±6) ч представляет собой фактически 1/2 >T1/2 всасывания нежели 1/2 >T1/2 распределения (5±2) который отмечается после приема препарата Велафакс, таблетки.
 Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выводятся почками. При многократном введении ss >Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды max >Tmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины max >Cmax и абсорбции не изменяются.
 У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а 1/2 >T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина <30 мл/мин.
 Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

 Депрессия (в тч при наличии тревоги), лечение и профилактика рецидивов.

Противопоказания

 Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
 Одновременный прием ингибиторов МАО ( см «Взаимодействие»).
 Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин, ПВ более 18 с).
 Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
 Беременность или предполагаемая беременность.
 Период лактации (нет достаточных данных контролируемых исследований).
 Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы.
 Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
 С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия. Сердечная недостаточность. Заболевания коронарных артерий. Изменения ЭКГ. В тч удлинение интервала QT. Нарушения электролитного баланса. Артериальная гипертензия. Тахикардия. Судороги в анамнезе. Внутриглазная гипертензия. Закрытоугольная глаукома. Маниакальные состояния в анамнезе. Предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек. Исходно сниженная масса тела. При одновременном приеме диуретиков. Суицидальные наклонности.

При беременности и кормлении грудью

 Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
 Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Побочные эффекты

 Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
 В порядке снижения частоты: часто (<1/10 и >1/100); нечасто (<1/100 и >1/1000); редко (<1/1000); очень редко (<1/10000).
 Общие симптомы: слабость, утомляемость, головная боль, боль в животе, озноб, повышение температуры тела.
 Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; нечасто - скрежетание зубами во время сна, обратимое повышение активности печеночных ферментов; редко - желудочно-кишечное кровотечение; очень редко - гепатит, панкреатит.
 Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница, возбуждение, сонливость; часто - необычные сновидения, тревога, спутанное состояние сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус; редко - атаксия, нарушения речи, в тч дизартрия, мания или гипомания ( см «Особые указания»), проявления, напоминающие злокачественный нейролептический синдром, судорожные припадки ( см «Особые указания»), серотонинергический синдром, экстрапирамидные расстройства, в тч дискинезия и дистония, акатизия ( см «Особые указания»); очень редко - делирий.
 Со стороны ССС: артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов (приливы крови), учащенное сердцебиение; нечасто - ортостатическая гипотензия, обмороки, аритмии (включая тахикардию); очень редко - пируэтная аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.
 Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения, шум в ушах; нечасто - нарушение вкусовых ощущений.
 Со стороны крови и системы кроветворения: нечасто - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки; редко - тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.
 Со стороны кожных покровов: потливость, кожный зуд и сыпь; нечасто - реакции светочувствительности, ангионевротический отек, макулопапулезные высыпания, крапивница; редко - алопеция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
 Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, оргазма, учащение мочеиспускания; нечасто - снижение либидо, импотенция, нарушение менструального цикла, меноррагия, задержка мочи; редко - галакторея.
 Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови (в отдельных случаях при длительном применении и, возможно, при применении высоких доз), повышение или снижение веса тела; нечасто - гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ; очень редко - повышение уровня пролактина.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия; нечасто - мышечный спазм; очень редко - рабдомиолиз.
 После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, чувство дурноты, понос, бессонница, ночные кошмары, беспокойство, тревога, дезориентация, гипомания, слабость, нарушения координации, звон в ушах, тремор, судороги, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата (как и любого другого антидепрессанта), особенно после приема высоких доз. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Взаимодействие

 Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.
 Серотонинергические препараты: теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, СИОЗС или литий), следует соблюдать осторожность при одновременном применении с этими препаратами.
 Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на уровень последнего.
 При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. В то же время их одновременное применение усиливает эффекты дезипрамина - основного метаболита имипрамина - и его другого метаболита - 2-ОН-имипрамина, хотя клиническое значение этого феномена неизвестно.
 Галоперидол: совместное применение повышает концентрацию галоперидола в крови и усиливает его эффекты.
 При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
 При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (например судорожных припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменяется.
 Снижение умственной и двигательной активности под влиянием алкоголя не усиливалось после прима венлафаксина. Несмотря на это, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкогольных напитков.
 На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
 Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.
 Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
 Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти микросомальные ферменты печени.
 Циметидин, подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (но у пожилых пациентов и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).
 При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего, при этом удлиняется ПВ и повышается MHO.
 При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение max >Cmax на 36%), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

 Внутрь. Велафакс MB капсулы пролонгированного действия следует принимать во время еды. Каждую капсулу следует проглатывать целиком и запивать жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или помещать в воду. Суточную дозу следует принимать за один прием (утром или вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.
 Депрессия.
 Рекомендуемая начальная доза - 75 мг 1 раз в день.
 Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг 1 раз в день. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 мг с интервалом 2 нед или больше (но не чаще чем через 4 дня) до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 350 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
 Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов. Лечение депрессии должно продолжаться не менее 6 мес. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии обычно используются дозы, продемонстрировавшие свою эффективность. Врач должен регулярно (не менее одного раза в 3 мес) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.
 Перевод пациентов с таблеток Велафакс. Пациентов, принимающих препарат Велафакс в лекарственной форме таблетки можно перевести на прием препарата Велафакс MB в лекарственной форме капсулы пролонгированного действия с назначением эквивалентной дозы 1 раз в сутки. Однако может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.
 Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ - 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 50%. В связи с удлинением 1/2 >T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
 Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (ПВ менее 14 с) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 с) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
 Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
 Дети и подростки (в возрасте до 18 лет): безопасность и эффективность применения венлафаксина у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.
 Отмена препарата Велафакс МВ. Как и при лечении другими антидепрессантами, резкая отмена приема (особенно высоких доз) венлафаксина может вызвать симптомы отмены ( см «Побочные действия» и «Особые указания»). Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 нед, рекомендуется снижать дозы в течение не менее 2 нед. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также реакций пациента.

Передозировка

 Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT. Блокада ножки пучка Гиса. расширение комплекса QRS). Синусовая или желудочковая тахикардия. Брадикардия. Артериальная гипотензия. Судорожные состояния. Угнетение сознания. Особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.
 Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.
 Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций, назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

 При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским наблюдением и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.
 Венлафаксин не следует применять при лечении детей и подростков моложе 18 лет. Повышение вероятности суицидального поведения (попытка суицида и суицидальные мысли), а также враждебности в клинических испытаниях чаще наблюдается среди детей и подростков, получающих антидепрессанты, по сравнению с группами, получающими плацебо.
 Сообщалось об агрессивном поведении во время приема венлафаксина (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).
 Применение венлафаксина может вызвать психомоторное возбуждение, которое клинически напоминает акатизию, характеризуется беспокойством с потребностью двигаться, часто в сочетании с неспособностью сидеть или стоять на месте. Это чаще всего наблюдается на протяжении первых нескольких недель лечения. При возникновении этих симптомов повышение дозы может оказать неблагоприятный эффект, и следует рассмотреть вопрос о целесообразности продолжения приема препарата.
 Как и все антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией и/или гипоманией в анамнезе, препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.
 Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.
 Подобно СИОЗС, венлафаксин следует применять с осторожностью при одновременном применении с антипсихотическими препаратами, могут развиться симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром.
 Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций.
 У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.
 Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
 Венлафаксин может вызвать повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усиливаться при повышении частоты сердечного ритма.
 Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат этим пациентам следует с осторожностью.
 Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, необходима осторожность.
 Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в тч у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ (SIADH).
 Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.
 При почечной и печеночной недостаточности необходима особая осторожность, В некоторых случаях требуется снижение дозы ( см «Способ применения и дозы»).
 Безопасность и эффективность применения венлафаксина со средствами, снижающими вес тела, в тч фентермином, не установлены, поэтому их одновременное применение (как и применение венлафаксина в качестве монотерапии для снижения веса тела) не рекомендуется.
 Клинически значимое повышение уровня холестерина сыворотки крови отмечено у некоторых пациентов, получающих венлафаксин на протяжении не менее 4 мес. Поэтому при длительном приеме препарата целесообразно проводить контроль уровня холестерина сыворотки крови.
 После прекращения приема препарата, особенно внезапного, часто возникают симптомы отмены ( см «Побочные действия»). Риск возникновения симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в тч длительности курса и дозы, а также скорости снижения дозы.
 Симптомы отмены, такие как головокружение, сенсорные нарушения (в тч парестезии и ощущения прохождения электрического тока), нарушения сна (в тч бессонница и необычные сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, потливость, головная боль, диарея, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость обычно имеют небольшую или среднюю выраженность, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, хотя были отдельные сообщения о возникновении таких симптомов у пациентов, случайно пропустивших одну дозу. Обычно эти явления проходят самостоятельно в течение 2 нед, однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Поэтому перед отменой венлафаксина рекомендуется постепенно снизить его дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента ( см «Способ применения и дозы»).
 Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Условия отпуска из аптек

 По рецепту.

Условия хранения

 При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

 3 года.
 Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Venlafaxine.

 Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО ( см «Меры предосторожности»).

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Venlafaxine.

 По данным Physicians Desk Reference (2009)2.
 <> Таблетки с немедленным высвобождением.
 <> Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения.
 19% пациентов (537/2897) с депрессией, получавших венлафаксин, при проведении исследований Фазы 2 и Фазы 3 прекратили лечение в связи с возникновением побочных эффектов. Наиболее общими эффектами (?1%). Явившимися причиной прекращения терапии и рассматривающимися как обусловленные приемом лекарства ( наблюдавшиеся примерно в 2 и более раз чаще при приеме венлафаксина в сравнении с плацебо). Были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо): сонливость 3% (1%). Инсомния 3% (1%). Головокружение 3% (<1%). Головная боль 3% (1%). Тревога 2% (1%). Нервозность 2% (<1%). Астения 2% (<1%). Сухость во рту 2% (<1%). Тошнота 6% (1%). Нарушение эякуляции 3% (<1%). Потливость 2% (<1%).
 <> Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях.
 Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. При приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо ( см табл. 1). Были астения. Потливость. Тошнота. Запор. Анорексия. Рвота. Сонливость. Сухость во рту. Головокружение. Нервозность. Тревога. Тремор. Нечеткость зрения. Нарушение эякуляции/оргазма и импотенция у мужчин.
 Побочные эффекты, наблюдавшиеся с частотой ?1% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.1). В таблице 1 представлены побочные эффекты, отмеченные у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид в форме таблеток в дозах 75-375 мг/сут при проведении краткосрочных испытаний (4- и 8-недельное). Эти эффекты наблюдались с частотой ?1% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
 Таблица 1.
 Побочные явления, наблюдавшиеся в 4-8-недельных плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией.
Системы организма / Побочные эффекты Венлафаксин (n=1033), % Плацебо (n=609), %
Организм в целом
Головная боль 25 24
Астения 12 6
Инфекция 6 5
Озноб 3 -
Боль в груди 2 1
Травма 2 1
Сердечно-сосудистая система
Вазодилатация 4 3
Повышение АД/гипертензия 2 -
Тахикардия 2 -
Ортостатическая гипотензия 1 -
Кожа
Потливость 12 3
Сыпь 3 2
Зуд 1 -
Желудочно-кишечный тракт
Тошнота 37 11
Запор 15 7
Анорексия 11 2
Диарея 8 7
Рвота 6 2
Диспепсия 5 4
Метеоризм 3 2
Обмен веществ
Снижение массы тела 1 -
Нервная система
Сонливость 23 9
Сухость во рту 22 11
Головокружение 19 7
Инсомния 18 10
Нервозность 13 6
Тревога 6 3
Тремор 5 1
Необычные сновидения 4 3
Гипертензия 3 2
Парестезия 3 2
Снижение либидо 2 -
Ажитация 2 -
Спутанность сознания 2 1
Нарушение процесса мышления 2 1
Деперсонализация 1 -
Депрессия 1 -
Задержка мочеиспускания 1 -
Подергивания мышц 1 -
Дыхательная система
Зевота 3 -
Органы чувств
Затуманивание зрения 6 2
Извращение вкуса 2 -
Тиннит 2 -
Мидриаз 2 -
Мочеполовая система
Нарушение эякуляции/оргазма 12* -*
Импотенция 6* -*
Учащение мочеиспускания 3 2
Нарушение мочеиспускания 2 -
Нарушение оргазма 2** -**

 - менее 1%.
 Неблагоприятные эффекты. Отмеченные по крайней мере у 1% пациентов. Принимавших венлафаксина гидрохлорид. И наблюдавшиеся с частотой. Равной или меньшей плацебо. Включали следующие: боль. В тч абдоминальная боль. Боль в спине. Миалгия. Артралгия. Гриппоподобный синдром. Лихорадка. Сердцебиение. Повышение аппетита. Амнезия. Гипестезия. Ринит. Фарингит. Синусит. Усиление кашля. Дисменорея (у женщин).
 Зависимость побочных эффектов от дозы. Оценка степени выраженности побочных эффектов у пациентов, получавших венлафаксина гидрохлорид, проводилась в сравнительном исследовании с фиксированными дозами: 75 мг/сут (n=89), 225 мг/сут (n=89), 375 мг/сут (n=88) и плацебо (n=92). Учитывались эффекты, которые встречались с частотой 5% и более по крайней мере в одной из групп пациентов, получавших венлафаксин, и наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.
 Для оценки тенденции потенциальной зависимости «доза-побочный эффект» использовали тест Кохрана-Армитажа с двухсторонним критерием, за уровень статистической значимости принимали Р<0,05. Проведенный анализ свидетельствует о дозозависимости некоторых эффектов. Включая следующие: озноб. Гипертензия. Анорексия. Тошнота. Ажитация. Головокружение. Сонливость. Тремор. Зевота. Потливость. Нарушение эякуляции.
 Адаптация к некоторым побочным эффектам.
 В течение 6-недельного периода терапии были отмечены случаи адаптации к некоторым побочным эффектам (например. Головокружение и тошнота). В меньшей степени - к другим эффектам (например. Нарушение эякуляции. Сухость во рту).
 <> Капсулы с модифицированным высвобождением.
 Представлены данные, полученные в краткосрочных плацебо-контролируемых исследованиях.
 <> Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения.
 По результатам клинических испытаний. Почти 11% из 357 пациентов с большим депрессивным эпизодом. Получавших венлафаксина гидрохлорид. Прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов. В сравнении с 6% из 285 пациентов. Получавших плацебо. У пациентов с ГТР аналогичный показатель составил 18% из 1381 пациентов (плацебо - 12% из 555), у пациентов с СФ - 15% из 819 пациентов (плацебо - 5% из 695), у пациентов с паническим расстройством - 7% из 1001 (плацебо - 6% из 662).
 Побочными эффектами. Которые привели к прекращению лечения и были связаны с приемом лекарства ( ведущие к прекращению приема лекарства по крайней мере у 1% пациентов. И встречающиеся по крайней мере в 2 раза чаще плацебо). В зависимости от диагноза были следующие (в скобках указан процент в группе плацебо):
 У пациентов с депрессией - тошнота 4% (<1%). Анорексия 1% (<1%). Сухость во рту 1% (0%). Головокружение 2% (1%). Инсомния 1% (<1%). Сонливость 2% (<1%).
 У пациентов с ГТР - астения 3% (<1%). Тошнота 8% (<1%). Сухость во рту 2% (<%). Рвота 1% (<%). Инсомния 3% (<1%). Сонливость 3% (<1%). Нервозность 2% (<1%). Тремор 1% (0%). Потливость 2% (<1%).
 У пациентов с СФ - астения 1% (<1%). Головная боль 2% (<1%). Тошнота 4% (0%). Головокружение 2% (0%). Инсомния 3% (<1%). Сонливость 2% (<1%). Тревога 1% (<1%). Потливость 1% (0%). Импотенция 3% (0%).
 Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых испытаниях с частотой ?2% у пациентов, леченных венлафаксина гидрохлоридом (табл.2).
 В таблице 2 представлены побочные эффекты. Отмеченные у пациентов. Получавших венлафаксина гидрохлорид в период проведения плацебо-контролируемых клинических испытаний при экстренной терапии большого депрессивного эпизода (до 12 нед. Диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). ГТР (до 8 нед. Диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут). СФ (до 12 нед. Диапазон доз от 75 до 225 мг/сут). Панического расстройства (до 12 нед. Диапазон доз от 37,5 до 225 мг/сут). Эти эффекты наблюдались с частотой ≥2% и превышали по частоте плацебо. В таблице указан процент пациентов в каждой группе, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период лечения. Побочные эффекты сгруппированы с использованием стандартного терминологического словаря COSTART.
 Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом венлафаксина гидрохлорида (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо ( при приеме венлафаксина гидрохлорида наблюдались по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо) при проведении клинических испытаний. В зависимости от диагноза. Были следующие ( см также табл.2):
 У пациентов с депрессией во всех плацебо-контролируемых испытаниях были отмечены. В частности: нарушение эякуляции. Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Сухость во рту и анорексия). Нарушения со стороны ЦНС (головокружение. Сонливость. Необычные сновидения). Потливость. В двух плацебо-контролируемых испытаниях. Проведенных в США. Дополнительно были отмечены (n=192): нарушения сексуальной функции (импотенция у мужчин. Аноргазмия у женщин. Снижение либидо). Желудочно-кишечные расстройства (запор и метеоризм). Нарушения со стороны ЦНС (инсомния. Нервозность и тремор). Нарушение зрения. Сердечно-сосудистые нарушения (гипертензия и вазодилатация). Зевота.
 У пациентов с ГТР в течение всех плацебо-контролируемых испытаний отмечались: нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции и импотенция). Желудочно-кишечные расстройства (тошнота. Сухость во рту. Анорексия. Запор). Нарушение зрения. Потливость.
 У пациентов с СФ в плацебо-контролируемых испытаниях отмечались астения. Желудочно-кишечные расстройства (анорексия. Сухость во рту. Тошнота. Запор). Нарушения со стороны ЦНС (инсомния. Снижение либидо. Нервозность. Сонливость. Тремор). Нарушения сексуальной функции (нарушение эякуляции. Импотенция). Зевота. Потливость.
 Таблица 2.
 Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с депрессией, генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и социальными фобиями (СФ).
Системы организма/ Побочные эффекты Депрессия ГТР СФ
Венлафаксин (n=357), % Плацебо (n=285), % Венлафаксин (n=1381), % Плацебо (n=555), % Венлафаксин (n=819), % Плацебо (n=695), %
Организм в целом
Астения 8 7 12 8 19 9
Головная боль - - - - 38 34
Случайная травма - - - - 4 3
Боль в животе - - - - 6 4
Сердечно-сосудистая система
Вазодилатация (главным образом приливы) 4 2 4 2 3 2
Гипертензия 4 1 - - 5 3
Сердцебиение - - - - 3 1
Пищеварительная система
Тошнота 31 12 35 12 31 9
Запор 8 5 10 4 9 3
Анорексия 8 4 8 2 17 2
Рвота 4 2 5 3 - -
Метеоризм 4 3 - - - -
Диарея - - - - 8 6
Диспепсия - - - - 7 6
Метаболизм
Снижение массы тела 3 0 - - 2 <1
Нервная система
Головокружение 20 9 16 11 16 8
Сонливость 17 8 14 8 20 8
Инсомния 17 11 15 10 24 8
Сухость во рту 12 6 16 6 17 4
Нервозность 10 5 6 4 10 5
Необычные сновидения (главным образом яркие сновидения, ночные кошмары, сон со сновидениями) 7 2 3 2 3 <1
Тревога - - - - 5 4
Тремор 5 2 4 <1 5 2
Гипертония - - 3 2 - -
Парестезия 3 1 2 1 - -
Снижение либидо 3 <1 4 2 8 2
Ажитация 3 1 - - 3 1
Депрессия 3 <1 - - - -
Подергивания мышц - - - - 3 <1
Респираторная система
Фарингит 7 6 - - - -
Зевота 3 0 3 <1 5 <1
Кожа
Потливость 14 3 10 3 13 4
Органы чувств
Нарушение зрения (в тч затуманивание зрения) 4 <1 5 <1 4 2
Мочеполовая система
Нарушение эякуляции (в тч задержка эякуляции)* 16 <1 11 <1 19 <1
Импотенция* 4 <1 5 <1 6 <1
Оргазмические расстройства (в тч задержка оргазма, аноргазмия)** 3 <1 2 0 5 <1

 - менее 2%.
 * фиксировалось только у мужчин.
 ** фиксировалось только у женщин.
 Побочные эффекты. Наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении пациентов с паническим расстройством (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе. Получавшей венлафаксин [n=1001]). В скобках - в группе плацебо [n=662]):
 Организм в целом: астения - 10% (8%).
 Сердечно-сосудистая система: гипертензия - 4% (3)%, вазодилатация (главным образом приливы) - 3% (2%).
 Пищеварительная система: тошнота - 21% (14%), сухость во рту - 12% (6%), запор - 9% (3%), анорексия - 8% (3%).
 Нервная система: инсомния 17% (9%), сонливость - 12% (6%), головокружение - 11% (10%), тремор - 5% (2%).
 Кожа: потливость - 10% (2%).
 Мочеполовая система: снижение либидо - 4% (2%), нарушение эякуляции (в тч задержка эякуляции) - 8% (<1%) и импотенция 4% (<1%) у мужчин; оргазмические расстройства (в тч задержка оргазма, аноргазмия) у женщин - 2% (<1%).
 Следует иметь в виду. Что данные о побочных эффектах. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. Не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Состояние пациентов и другие факторы отличаются от тех. Которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом. Приведенные в таблицах цифры частоты встречаемости побочных эффектов (в процентах) могут отличаться от полученных другими клиническими исследователями. Каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
 <> Изменение жизненно важных функций.
 Таблетки с немедленным высвобождением.
 При проведении клинических испытаний выявлено. Что на фоне приема венлафаксина частота пульса была повышена примерно на 3 удара в минуту - среднее значение для всех групп пациентов. Получавших различные дозы (в сравнении с плацебо. Где таких изменений отмечено не было). В исследованиях с диапазоном доз 200-375 мг/сут (среднее значение дозы - более 300 мг/сут) частота пульса была повышена в среднем на 2 удара в минуту (в сравнении с плацебо, где отмечалось снижение на 1 удар в минуту).
 В контролируемых клинических испытаниях с приемом венлафаксина было связано повышение дАД в диапазоне 0,7-2,5 мм (для всех групп пациентов) в сравнении с плацебо, где отмечалось понижение дАД в интервале 0,9-3,8 мм При этом повышение АД было дозозависимым ( см «Меры предосторожности», стойкая гипертензия).
 Капсулы с модифицированным высвобождением.
 В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с большим депрессивным эпизодом. Получавших венлафаксина гидрохлорид в течение периода до 12 нед. К моменту окончания терапии отмечалось повышение частоты пульса в среднем на 2 удара в минуту в сравнении с плацебо (повышение на 1 удар в минуту). Аналогичные результаты были получены в премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с ГТР (до 8 нед лечения). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с СФ. Получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед. Частота пульса была повышена в среднем на 3 удара в минуту (в группе плацебо - повышение на 1 удар в минуту). В премаркетинговых плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с паническим расстройством. Получавших венлафаксин в течение периода до 12 нед. Частота пульса была повышена в среднем на 1 удар в минуту (в группе плацебо - снижение менее чем на 1 удар в минуту).
 Изменение лабораторных показателей.
 По результатам мониторинга лабораторных показателей. Проводимого в течение клинических испытаний венлафаксина (таблетки. Капсулы). Статистически значимые различия (в сравнении с плацебо) отмечались в уровне сывороточного холестерина. Так. При лечении венлафаксином (таблетки) больных депрессией по крайней мере в течение 3 мес клинически значимое повышение уровня холестерина было зарегистрировано у 5,3% пациентов в сравнении с 0% плацебо (по результатам проведения 12-месячных плацебо-контролируемых испытаний).
 Изменение ЭКГ.
 Сравнение ЭКГ у пациентов. Получавших венлафаксина гидрохлорид (n=769) и плацебо (n=450) в контролируемых клинических испытаниях. Показало. Что статистически значимым отличием оказалось только повышение ЧСС на фоне приема венлафаксина.

Фирмы производители (или дистрибьюторы) препарата

Cipla Ltd, Pliva Hrvatska d.o.o.
42a96bb5c8a2acfb07fc866444b97bf1
Модератор контента: Васин А.С.